Идентификация
Sennosides (известен също като сена гликозид или сена) е лекарство, използвано за лечение на запек Етикет 12 и изпразване на дебелото черво преди операцията. Лекарството се приема през устата или чрез етикета на ректума. Обикновено започва да работи за минути, когато се дава от ректума и в рамките на дванадесет часа, когато се дава през устата. Той е по-слабо слабително средство от бисакодил или рициново масло 11. Сеннозид А, един от сенозидите, присъстващи в лаксативното лекарство, наскоро се оказа ефективен при инхибиране на активността на рибонуклеазата Н (RNase H) на обратната транскриптаза 1 на вируса на човешка имунна недостатъчност (ХИВ) .
Тип Експериментална структура на малки молекулни групи
Структура за сенносиди (DB11365)
- Сена гликозиди
- Сеннозид
- Сеннозиди
Фармакология
За лечението на запек без рецепта Етикет 12 .
- Запек
- Хемороиди
- Автоинтоксикация
- Метеоризъм
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.
Сена стимулира перисталтиката и увеличава съдържанието на фекална вода, за да увеличи подвижността на изпражненията през дебелото черво 6,2,12 .
Механизъм на действие
Сеннозид А и В, компонентите на сената, се метаболизират от чревните бактерии в активния метаболит реинантрон рейнантрон 2. Rheinanthrone Rheinanthrone изглежда увеличава експресията на циклооксегеназа 2 (COX2) в клетките на макрофагите, което води до увеличаване на простагландин Е2 (PGE2) 2. Това увеличение на PGE2 е свързано с намаляване на експресията на аквапорин 3 в лигавичните епителни клетки на дебелото черво 2. Намаляването на експресията на аквапорин 3 вероятно предизвиква слабително действие, като ограничава реабсорбцията на вода от дебелото черво, като по този начин увеличава съдържанието на фекална вода 2. Точният механизъм, чрез който реинантронът увеличава експресията на COX2, е неизвестен 2. Rheinanthrone Rheinanthrone също стимулира перисталтиката в дебелото черво, въпреки че механизмът на този ефект е неизвестен 6. Rhein Rhein, друг активен метаболит възбужда субмукозните ацетилхолинергични неврони, което води до повишена секреция на хлорид и простагландин 8,9. Движението на хлоридни йони в дебелото черво също би спомогнало за изтегляне на вода в лумена 9 .
Обем на разпространение
Обемът на разпределение на радиомаркиран интравенозен сенозид В при плъхове е 0,802 ± 0,124 L/kg 10 .
Тъй като сенозидите се поглъщат и тяхното действие се случва в червата, обикновено не се смята, че са свързани с протеини 2 .
Сенозидите А и В се метаболизират до сеннидини А и В от чревни бактерии 6. Сеннидините А и В се метаболизират допълнително до реинантрона реинантрона от чревни бактерии, използвайки бета-глюкозидаза 2. Rheinanthrone Rheinanthrone се абсорбира в системна циркулация, където 2,6% се метаболизира до Рейн Рейн и сеннидини A и B чрез окисление 4,7,2. Rheinanthrone Rheinanthrone е основният активен метаболит на сенозиди А и В, който произвежда слабителния ефект на лекарството 2. Рейн Рейнът също е активен метаболит, за който е известно, че има много защитни ефекти 8 .
Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция
3-6% от метаболитите се екскретират с урината, а някои с жлъчката. > 90% от сенозидите се екскретират с изпражненията като полимери, като 2-6% от изходните съединения се екскретират непроменени 12 .
Полуживотът на радиоактивно маркиран интравенозен сенозид В при плъхове е 8,568 ± 0,651h 10 .
Клирънсът на радиоактивно маркиран интравенозен сенозид В при плъхове е 0,065 ± 0,007 L/h/kg 10 .
Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.
Сена причинява повишени количества апоптоза в дебелото черво малко след употреба поради повишена регулирана активност на р53 3. Това обикновено се обръща след 18 часа, но е доказано, че хроничната употреба е свързана с р53 резистентност и потенциална канцерогенност, водеща до рак на дебелото черво 3. Стойността на LD50 при плъхове е 5000 mg/kg. Субакутните проучвания при плъхове, приемащи 20 mg/kg и кучета, приемащи 500 mg/kg, не показват признаци на токсичност 5. Тестовете за мутагенност и репродуктивна токсичност не показват токсични ефекти 5 .
Сеннозидите не се препоръчват за употреба по време на бременност поради генотоксични рискове, свързани с химически подобни съединения 12. Активният метаболит на сенозидите се екскретира в кърмата, въпреки че няма съобщения за лакситивния ефект при кърмените бебета 12. Няма данни за ефектите на сенозидите върху плодовитостта 12 .
Засегнати организми Не са налични Пътища Не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">