Идентификация

Орлистат е лекарство, използвано за лечение на затлъстяване. Неговата основна функция е предотвратяване на усвояването на мазнини от човешката диета, като по този начин намалява приема на калории. Орлистат действа чрез инхибиране на панкреатичната липаза, ензим, който разгражда триглицеридите в червата. Без този ензим, триглицеридите от храната не могат да се хидролизират в абсорбиращи се свободни мастни киселини и се екскретират неразградени.

orlistat

Напишете одобрени малки молекулярни групи, Изследователска структура

Структура за орлистат (DB01083)

  • RO 18-0647/002
  • RO-18-0647/002
  • RO-180647-002
  • RO-180647002

Фармакология

За управление на затлъстяването, включително загуба на тегло и поддържане на теглото, когато се използва заедно с диета с намалено съдържание на калории. Използва се и за намаляване на риска от възстановяване на теглото след предишна загуба на тегло. Употребата на орлистат предстои ревизия поради съобщения за свързани с черния дроб нежелани събития.

  • ИТМ> 30 kg/m2
  • Качване на тегло
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Орлистат е липазен инхибитор за управление на затлъстяването, който действа чрез инхибиране на абсорбцията на хранителни мазнини. При препоръчителната терапевтична доза от 120 mg три пъти дневно, орлистатът инхибира диетичната абсорбция на мазнини с около 30%. Той действа чрез инхибиране на панкреатичната липаза, ензим, който разгражда мазнините в червата. Без този ензим мазнините от диетата се отделят неусвоени и не се усвояват от организма. Тъй като някои витамини са мастноразтворими, ефектът на орлистат е да намали усвояването им в тялото. Следователно лекарството трябва да се приема само заедно с мазни ястия, а мултивитаминна таблетка, съдържаща тези витамини (D E K и бета-каротин), трябва да се приема веднъж дневно, поне 2 часа преди или след приема на лекарството. В изданието на Cancer Research от 15 март 2004 г. [1] Steven J. Kridel и др. заявете, че орлистатът може също да инхибира растежа на рак на простатата и на теория може да бъде полезен при лечение на други видове рак, като пречи на метаболизма на мазнините.

Механизъм на действие

Орлистат е обратим инхибитор на липазите. Той упражнява терапевтичната си активност в лумена на стомаха и тънките черва чрез образуване на ковалентна връзка с активното място на серинов остатък на стомашни и панкреатични липази. По този начин инактивираните ензими не са на разположение за хидролизиране на хранителните мазнини под формата на триглицериди до абсорбиращи се свободни мастни киселини и моноглицериди. Тъй като неусвоените триглицериди не се абсорбират, полученият калориен дефицит може да има положителен ефект върху контрола върху теглото.

Системната абсорбция на орлистат е минимална, но системната абсорбция на лекарството не е необходима за активност.

Обем на разпределение Не е на разположение Свързване с протеини

> 99% свързан с плазмените протеини (липопротеините и албуминът са основните свързващи протеини).

Метаболизира се предимно в стомашно-чревната стена, образувайки относително неактивни метаболити. Метаболитите М1 (4-членен лактонов пръстен хидролизиран) и М3 (М1 с разцепен N-формил левцинов остатък) представляват приблизително 42% от общата радиоактивност в плазмата. M1 и M3 имат отворен бета-лактонов пръстен и изключително слаба липазна инхибиторна активност (съответно 1000- и 2500 пъти по-малко от орлистат).

Начин на елиминиране

След еднократна перорална доза от 360 mg 14С-орлистат както при нормално тегло, така и при затлъстели лица, е установено, че фекалната екскреция на неабсорбираното лекарство е основният път за елиминиране. Орлистатът и неговите метаболити М1 и М3 също са били обект на жлъчна екскреция.

Клирънс Не се предлага Неблагоприятни ефекти

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Резултатите от масивно предозиране на Xenical са неизвестни, въпреки че лекарството изглежда относително безвредно.

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

  • Одобрена
  • Одобрено от ветеринар
  • Нутрицевтични
  • Незаконно
  • Оттеглено
  • Разследващ
  • Експериментално
  • Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.