, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

лекарства

След като лекарството се абсорбира в кръвта (вж. Абсорбция на лекарства), то бързо циркулира през тялото. Средното време на циркулация на кръвта е 1 минута. Тъй като кръвта рециркулира, лекарството се придвижва от кръвния поток в тъканите на тялото.

След като се абсорбират, повечето лекарства не се разпространяват равномерно в тялото. Лекарствата, които се разтварят във вода (водоразтворими лекарства), като антихипертензивното лекарство атенолол, са склонни да останат в кръвта и течността, която заобикаля клетките (интерстициално пространство). Лекарствата, които се разтварят в мазнини (мастноразтворими лекарства), като лекарството против безпокойство клоразепат, са склонни да се концентрират в мастните тъкани. Други лекарства се концентрират главно само в една малка част от тялото (например йодът се концентрира главно в щитовидната жлеза), тъй като тъканите там имат специално влечение (афинитет) и способност да задържат това лекарство.

Лекарствата проникват в различни тъкани с различна скорост, в зависимост от способността на лекарството да преминава през мембраните. Например антибиотикът рифампин, силно разтворимо в мазнини лекарство, бързо навлиза в мозъка, но антибиотикът пеницилин, водоразтворимо лекарство, не. Като цяло, мастноразтворимите лекарства могат да преминат през клетъчните мембрани по-бързо, отколкото водоразтворимите лекарства. За някои лекарства транспортните механизми подпомагат движението в или извън тъканите.

Някои лекарства напускат кръвообращението много бавно, защото се свързват плътно с протеините, циркулиращи в кръвта. Други бързо напускат кръвния поток и навлизат в други тъкани, тъй като те са по-слабо свързани с кръвните протеини. Някои или почти всички молекули на лекарството в кръвта могат да бъдат свързани с кръвни протеини. Свързаната с протеини част обикновено е неактивна. Тъй като несвързаното лекарство се разпределя в тъканите и нивото му в кръвта намалява, кръвните протеини постепенно освобождават лекарството, свързано с тях. По този начин свързаното лекарство в кръвния поток може да действа като резервоар за лекарството.

Някои лекарства се натрупват в определени тъкани (например дигоксин се натрупва в сърдечните и скелетните мускули), които също могат да действат като резервоари на допълнително лекарство. Тези тъкани бавно освобождават лекарството в кръвта, като поддържат нивата на лекарството в кръвта да не намаляват бързо и по този начин удължават ефекта на лекарството. Някои лекарства, като тези, които се натрупват в мастните тъкани, оставят тъканите толкова бавно, че циркулират в кръвта в продължение на дни, след като човек е спрял да приема лекарството.

Разпределението на лекарството може също да варира в зависимост от човек. Например затлъстелите хора могат да съхраняват големи количества мастноразтворими лекарства, докато много слабите хора могат да съхраняват относително малко. Възрастните хора, дори когато са слаби, могат да съхраняват големи количества мастноразтворими лекарства, тъй като делът на телесните мазнини се увеличава с възрастта.