Купете розувастатин | Таблетките Rosucard са покрити.pl.ob. 20 mg 60 бр. | Paypal | НЕ Е НЕОБХОДИМА ПРЕДВАРИТЕЛНА РЕЦИПЦИЯ! Анонимност и бърза световна доставка! - world.buy-pharm.com

купете

Описание

Хиполипидемичен агент от групата на статините. Селективен конкурентен инхибитор на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А (HMG-CoA) редуктаза-ензим, превръщащ HMG-CoA в мевалонат, предшественик на холестерола (холестерол).

Увеличава броя на липопротеиновите рецептори с ниска плътност (LDL) на повърхността на хепатоцитите, което води до повишено усвояване и катаболизъм на LDL, инхибиране на синтеза на липопротеини с много ниска плътност (VLDL), намаляване на общата концентрация на LDL и VLDL. Намалява концентрацията на LDL холестерол, нелипипротеинов холестерол с висока плътност (не HDL холестерол), холестерол-VLDL, общ холестерол, триглицериди (TG), TG-VLDL, аполипопротеин B (ApoV), намалява съотношението на LDL-C/LDL холестерол Холестерол-холестерол-HDL, холестерол-HDL/холестерол-HDL, ApoV/аполипопротеин A-1 (ApoA-I), повишава концентрацията на HDL-холестерол и ApoA-I.

Хиполипидемичният ефект е право пропорционален на размера на предписаната доза. Терапевтичният ефект се проявява в рамките на 1 седмица след началото на терапията, след 2 седмици достига 90% от максимума, до 4 седмици достига максимум и след това остава постоянен. Ефективен при възрастни пациенти с хиперхолестеролемия с или без хипертриглицеридемия (независимо от раса, пол или възраст), включително пациенти със захарен диабет и фамилна хиперхолестеролемия. При 80% от пациентите с тип IIa и IIb хиперхолестеролемия (класификация на Fredrickson) със средна начална концентрация на LDL-C около 4,8 mmol/L, докато се приема лекарството в доза от 10 mg, концентрацията на LDL-C достига по-малко от 3 mmol/L. При пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, приемащи лекарството в доза от 20 mg и 40 mg, средното намаление на концентрацията на LDL-C е 22%.

Адитивен ефект се наблюдава в комбинация с фенофибрат (във връзка с намаляване на концентрацията на TG и с никотинова киселина в понижаващи дози липиди (не по-малко от 1 g/ден) (във връзка с намаляване на концентрацията на HDL-C ).

Максималната концентрация на cstax в кръвната плазма се достига приблизително 5 часа след приема на лекарството. Абсолютната бионаличност е приблизително 20%. Системната експозиция на розувастатин се увеличава пропорционално на дозата. Фармакокинетичните параметри не се променят при ежедневно приемане

Прониква през плацентарната бариера. Розувастатин се абсорбира предимно от черния дроб, който е основното място на синтеза на холестерол и метаболизма на LDL-C. Обем на разпределение - 134 л. Свързването с плазмените протеини (главно с албумин) е приблизително 90%.

Биотрансформиран в черния дроб в малка степен (около 10%), като несъществен субстрат за изоензими на системата цитохром Р450. Както в случая с други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, в процеса на чернодробно поглъщане на лекарството участва специфичен мембранен носител - полипептид, транспортиращ органичния анион (OATP) 1B1, който играе важна роля за неговото чернодробно елиминиране. Основният изоензим, участващ в метаболизма на розувастатин, е CYP2C9. Изоензимите CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 участват по-малко в метаболизма.

Основните метаболити на розувастатин са N-диметил и лактон метаболити. N-диметил е с около 50% по-малко активен от розувастатин, лактоновите метаболити са фармакологично неактивни. Повече от 90% от фармакологичната активност при инхибиране на циркулиращата HMG-CoA редуктаза се осигурява от розувастатин, останалото са метаболити.

Около 90% от дозата розувастатин се екскретира непроменена през червата, а останалата част чрез бъбреците. Полуживотът (T1/2) е приблизително 19 часа, не се променя с увеличаване на дозата на лекарството. Средният плазмен клирънс е приблизително 50 l/h (коефициент на вариация 21,7%).

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на розувастатин или N-дисметил не се променя значително. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml/min), концентрацията на розувастатин в кръвната плазма е 3 пъти по-висока и N-диметил - 9 пъти, отколкото здравите доброволци. Концентрацията на розувастатин в плазмата при пациенти на хемодиализа е приблизително 50% по-висока, отколкото при здрави доброволци.

Пациенти с оценка 7 или по-ниска по скалата на Child-Pugh не показват увеличение на T1/2 на розувастатин при пациенти с резултат 8 и 9 по скалата на Child-Pugh, двукратно удължаване на T1/2 бе отбелязано. Няма опит с употребата на лекарството при пациенти с по-тежко нарушена чернодробна функция.

Пол и възраст нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на розувастатин.

Фармакокинетичните параметри на розувастатин зависят от расата: площта под кривата концентрация-време (AUC) на монголоидната раса (японци, китайци, филипинци, виетнамци и корейци) е 2 пъти по-висока от тази на кавказката раса. При индийците средната стойност на AUC и C max се е увеличила с 1,3 пъти.

Първична хиперхолестеролемия (тип IIa според Fredrickson), включително хетерозиготна наследствена хиперхолестеролемия или смесена (комбинирана) хиперхолестеролемия (тип IIb според Fredrickson), като допълнение към диета и други нелекарствени мерки (физическа активност и загуба на тегло) с неефективността на диетична терапия и немедикаментозни мерки

Хомозиготна форма на наследствена хиперхолестеролемия и с недостатъчна ефективност на диетичната терапия и други видове лечение, насочени към понижаване на липидите (например LDL афереза), или ако такива лечения не са подходящи за пациента.

Хипертриглицеридемия (добавка тип IV Fredrickson) като хранителна добавка.

За забавяне на прогресията на атеросклерозата като добавка към диетата при пациенти, на които е показана терапия за намаляване на концентрацията на общ холестерол и холестерол - LDL.

Предотвратяване на големи сърдечно-съдови усложнения (инсулт, инфаркт, артериална реваскуларизация) при възрастни пациенти без клинични признаци на ишемична болест на сърцето (ИБС), но с повишен риск от неговото развитие (възраст над 50 години за мъжете и над 60 години за жени, повишена концентрация на С-реактивен протеин (2 mg/l) с наличието на поне един от допълнителните рискови фактори, като артериална хипертония, ниска концентрация на HDL-C, тютюнопушене, фамилна анамнеза за ранно начало на коронарната болест сърдечно заболяване).

Свръхчувствителност към розувастатин или други компоненти на

подготовка Чернодробни заболявания в активната фаза или стабилно повишаване на серумната активност на "черния дроб" трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата) с неясен произход, чернодробна недостатъчност (тежест от 7 до 9 точки по скалата на Child-Pugh)

Повишаване на концентрацията на креатинин фосфокиназа (CPK) в кръвта с повече от 5 пъти в сравнение с горната граница на нормата (VGN)

Наследствени заболявания като непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза или малабсорбция на глюкоза-галактоза (поради наличието на лактоза)

Изразена бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 30 mL/min)

Пациенти, предразположени към развитие на миотоксични усложнения

Едновременна употреба на циклоспорин

Съвместна употреба с HIV протеазни инхибитори

Жени в репродуктивна възраст, които не използват адекватни методи за контрацепция

Бременност и кърмене

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Rosucard при жени в репродуктивна възраст е възможна само ако се използват надеждни методи за контрацепция и ако пациентът е информиран за възможния риск от лечение на плода.

Тъй като холестеролът и веществата, синтезирани от холестерола, са важни за развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-CoA редуктазата надвишава ползите от употребата на лекарството по време на бременност. Rosucard е противопоказан при бременност и кърмене. Ако по време на медикаментозната терапия се диагностицира бременност, Rosucard трябва незабавно да се спре и пациентът да се предупреди за потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, използвайте лекарството по време на кърмене, предвид възможността от нежелани събития при кърмачета, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

По време на лечението, особено по време на периода на корекция на дозата на лекарството Rosucard®, на всеки 2-4 седмици трябва да се наблюдава липидния профил и, ако е необходимо, да се променя дозата на лекарството.

Препоръчително е да се определят чернодробните функционални тестове преди започване на терапията и 3 месеца след започване на терапията. Употребата на лекарството Rosucard® трябва да бъде прекратена или дозата на лекарството трябва да бъде намалена, ако нивото на активност на чернодробните трансаминази в кръвния серум е 3 пъти по-високо от VGN.

Когато използвате Rosucard® в доза от 40 mg, се препоръчва да се наблюдава бъбречната функция.

При пациенти с хиперхолестеролемия, дължаща се на хипотиреоидизъм или нефротичен синдром, лечението на основните заболявания трябва да се извърши преди лечение с Rosucard ....

При пациенти със съществуващи рискови фактори за рабдомиолиза е необходимо да се вземе предвид съотношението на очакваните ползи и потенциалните рискове и да се проведе клинично наблюдение през целия курс на лечение.

Информирайте пациента, че трябва да се обърне незабавна медицинска помощ за случаи на мускулна болка, мускулна слабост или спазми, особено в комбинация с неразположение и треска.

При такива пациенти трябва да се определи активността на CPK. Терапията трябва да се прекрати, ако активността на CPK е значително повишена (над 5 пъти в сравнение с VGN) или мускулните симптоми са изразени и причиняват ежедневен дискомфорт. Ако симптомите изчезнат и активността на CPK се нормализира, трябва да се обмисли повторното предписване на Rosucard® или други инхибитори на HMG-CoA редуктазата в по-ниски дози при внимателно проследяване на пациента.

Определянето на активността на CPK не трябва да се извършва след интензивно физическо натоварване или ако има други възможни причини за увеличаването му, което може да доведе до неправилна интерпретация на резултатите. Ако първоначалната активност на CPK е значително увеличена, след 5-7 дни трябва да се извърши второ измерване - не можете да започнете терапия, ако втори тест потвърждава първоначалната активност на CPK (5 пъти по-висока от нормалната).

Рутинното наблюдение на активността на CPK при липса на горните симптоми е непрактично.

Повишаване на честотата на миозит и миопатия при пациенти, приемащи други инхибитори на HMG-CoA редуктазата в комбинация с фибрати (включително гемфиброзил), циклоспорин, никотинова киселина, азолни противогъбични лекарства, протеазни инхибитори и макролидни антибиотици. Съотношението на очакваната полза и потенциалния риск трябва да се прецени внимателно, когато лекарството rosucard® ? се комбинира с фибрати или никотинова киселина (в дози за понижаване на липидите - 1 g/ден), едновременното приложение на гемфиброзил не се препоръчва.

В повечето случаи протеинурията намалява или изчезва по време на терапията и не означава появата на остра или обостряне на съществуващо бъбречно заболяване. Оценката на бъбречната функция трябва да се извършва по време на рутинно изследване на пациенти, получаващи доза от 40 mg.

Лекарствата със статини могат да причинят повишаване на кръвната захар. При някои пациенти с висок риск от развитие на диабет такива промени могат да доведат до проявата му, което е индикация за назначаването на хипогликемична терапия. Намаляването на риска от съдови заболявания със статини обаче увеличава риска от развитие на захарен диабет, поради което този фактор не трябва да служи като основа за отмяна на лечението със статини. Пациентите в риск (концентрация на глюкоза в кръвта на гладно от 5.6вР? 6.9 mmol/L, ИТМ> 30 kg/m2, анамнеза за хипертриглицеридемия, анамнеза за артериална хипертония) трябва да бъдат наблюдавани и биохимичните параметри да се наблюдават редовно.

Не се препоръчва едновременното приложение на розувастатин и HIV протеазни инхибитори.

При продължителна употреба на розувастатин са докладвани единични случаи на интерстициална белодробна болест. Ако подозирате, че има интерстициална белодробна болест, трябва да спрете терапията с Rosucard®.

При изучаване на фармакокинетичните параметри на розувастатин се наблюдава повишаване на системната концентрация на лекарството при представители на монголоидната раса (вж. „Фармакокинетика”). Този факт трябва да се вземе предвид при предписване на Rosucard® на тези пациенти.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции (по време на терапията може да се появи световъртеж).

Всяка 20 mg филмирана таблетка съдържа: Активна съставка: розувастатин - 20 000 mg (под формата на калциев розувастатин - 20 800 mg)

Помощни вещества: сърцевина: лактоза монохидрат - 120 000 mg, микрокристална целулоза - 90,8 - 90,8 mg 2 400 mg, колоиден силициев диоксид - 1 200 mg, магнезиев стеарат - 4 800 mg

филмово покритие: хипромелоза 2910/5 - 5000 mg, макрогол 6000 - 0,800 mg, титанов диоксид - 0,650 mg, талк - 0,950 mg, желязна боя червен оксид - 0 065 mg.

Дозировка и приложение

Вътре, без да дъвчете или смилате, поглъщайте цели, измити с вода, по всяко време на деня, независимо от приема на храна.

Преди да започне терапия с Rosucard, пациентът трябва да започне да спазва стандартна липидопонижаваща диета и да продължи да я спазва по време на лечението. Дозата на лекарството трябва да се подбира индивидуално в зависимост от показанията и терапевтичния отговор, като се вземат предвид настоящите общоприети препоръки за целеви нива на липидите. Ако е необходимо лекарството да се приема в доза от 5 mg, таблетка от 10 mg трябва да бъде разделена на две части в риск.

Препоръчителната начална доза Rosucard за пациенти, които започват да приемат лекарството, или за пациенти, прехвърлени от други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, е 5 или 10 mg веднъж дневно. При избора на начална доза трябва да се ръководи от съдържанието на холестерол в пациента и да се вземе предвид рискът от развитие на сърдечно-съдови усложнения, а също така е необходимо да се оцени потенциалният риск от странични ефекти. Ако е необходимо, след 4 седмици дозата на лекарството може да бъде увеличена.

Поради възможното развитие на нежелани реакции при приемане на доза от 40 mg в сравнение с по-ниски дози от лекарството (вж. Раздел „Нежелани реакции”), крайното титриране до максимална доза от 40 mg трябва да се извършва само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и висок риск от сърдечно-съдови съдови усложнения (особено при пациенти с наследствена хиперхолестеролемия), при които при доза от 20 mg не е постигнато целевото ниво на холестерола и които ще бъдат под лекарско наблюдение.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

При пациенти с чернодробна недостатъчност със стойности вР? â ? ¹Ð²Ð ? â ? ¹ по скалата на Child-Pugh под 7 точки за корекция на дозата на Rosucard не се изискват.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Корекция на дозата не се изисква при пациенти с лека бъбречна недостатъчност. Препоръчителната начална доза Rosucard е 5 mg на ден.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml/min), употребата на Rosucard е противопоказана.

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (CC 30 - 60 ml/min), употребата на Rosucard в доза от 40 mg на ден е противопоказана (вж. Раздел „Противопоказания“).

Специални популации. Възрастен

пациенти Не се изисква корекция на дозата при пациенти на възраст над 65 години.

Пациенти с предразположение към миопатия

Употребата на rosucard в доза от 40 mg на ден е противопоказана при пациенти с предразположение към миопатия (вж. Раздел „Противопоказания”). Когато се предписват дози от 10 mg и 20 mg на ден, препоръчителната начална доза Rosucard за тази група пациенти е 5 mg на ден.

При изучаване на фармакокинетичните параметри на розувастатин се наблюдава повишаване на системната концентрация на лекарството при представители на монголоидната раса (вж. Раздела "Фармакокинетика"). Този факт трябва да се вземе предвид при предписване на Rosucard на пациенти от монголоидната раса. Когато се предписват дози от 10 и 20 mg, препоръчителната начална доза Rosucard за тази група пациенти е 5 mg на ден. Употребата на Rosucard в доза от 40 mg на ден при представители на монголоидната раса е противопоказана (вж. Раздел „Противопоказания).

Когато се предписва Rosucard с гемфиброзил, дозата не трябва да надвишава 10 mg на ден.

Честотата на нежеланите реакции се определя съгласно следната градация (класификация на Световната здравна организация):

много често - повече от 1/10,

често - повече от 1/100 до по-малко от 1/10,

рядко - повече от 1/1000 до по-малко от 1/100,

рядко - от повече от 1/10000 до по-малко от 1/1000,

много рядко - от по-малко от 1/10000, включително отделни съобщения.

От централната нервна система: често - главоболие, виене на свят, астеничен синдром е много рядко - периферна невропатия, увреждане на паметта.

От страна на храносмилателната система: често - гадене, запек, болки в корема са редки - повръщане е рядко - панкреатит е много рядко - хепатит, жълтеница с неуточнена честота - диария.

От дихателната система: рядко - кашлица, диспнея.

От ендокринната система: често - диабет тип 2.

От страна на мускулно-скелетната система: често - миалгията е много рядка - артралгията е рядка - миопатия (включително миозит), рабдомиолиза.

Алергични реакции: рядко - сърбеж по кожата, уртикария, обрив рядко - ангиоедем.

Кожа и подкожна тъкан: неуточнена честота - синдром на Stevens-Johnson, периферен оток.

От пикочната система: често - протеинурия (с честота повече от 3% при пациенти, получаващи доза от 40 mg), намаляваща по време на терапията и не свързана с появата на бъбречно заболяване, инфекцията на пикочните пътища е много рядка - хематурия.

Лабораторни показатели: рядко - преходно зависещо от дозата увеличение на активността на серумната креатин фосфокиназа (CPK), с увеличение повече от 5 пъти в сравнение с горната граница на нормалната терапия, трябва временно да се преустанови рядко - преходно увеличение на активността на аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза.

Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, честотата е зависима от дозата, страничните ефекти обикновено са леки и изчезват сами.

При използване на ROSUKARDA® са отбелязани промени в следните лабораторни параметри: повишаване на концентрацията на глюкоза, билирубин, активност на алкална фосфатаза, гама-глутамил трансфераза.

Когато се използват други статини, са съобщени следните нежелани реакции: депресия, безсъние, намалена потентност.

При продължителна употреба на розувастатин са докладвани единични случаи на интерстициална белодробна болест.

При едновременното приложение на няколко дневни дози фармакокинетичните параметри на розувастатин не се променят.

Лечение: няма специфично лечение, провежда се симптоматична терапия за поддържане на функциите на жизненоважни органи и системи. Необходимо е да се наблюдават показателите за чернодробната функция и активността на CPK. Хемодиализата е неефективна.

При температура не по-висока от 25 oС в оригиналната опаковка.