Дигоксин срещу амиодарон: Каква е разликата?

  • Дигоксин и амиодарон са сърдечни лекарства, използвани за лечение на абнормни сърдечни ритми и застойна сърдечна недостатъчност.
  • Дигоксин също се използва за повишаване на контрактилитета на миокарда при педиатрични пациенти със сърдечна недостатъчност.
  • Марките за дигоксин включват Lanoxin и Lanoxin Pediatric.
  • Марките за амиодарон включват Cordarone, Nextrone и Pacerone.
  • Дигоксин и амиодарон принадлежат към различни класове лекарства. Дигоксинът е сърдечен гликозид, а амиодаронът е антиаритмично лекарство.
  • Страничните ефекти на дигоксин и амиодарон, които са подобни, включват гадене, повръщане и световъртеж.
  • Страничните ефекти на дигоксин, които са различни от амиодарон, включват диария, главоболие, кожен обрив и психични промени.
  • Страничните ефекти на амиодарон, различни от дигоксина, включват умора, отлагания в очите, тремор, нестабилна походка, запек, загуба на тегло и зрителни промени.

Какво представляват дигоксин и амиодарон?

Дигоксин е сърдечен гликозид, използван за лечение на възрастни с лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност и за лечение на необичайно бързи предсърдни ритми (като предсърдно мъждене, предсърдно трептене и предсърдна тахикардия). Дигоксин също се използва за увеличаване на сърдечните контракции при педиатрични пациенти със сърдечна недостатъчност. Дигоксинът увеличава силата на свиване на сърдечния мускул, като инхибира активността на ензима АТФаза, който контролира движението на натрий, калий и калций в сърдечния мускул. Калцият контролира силата на свиване, така че инхибирането на АТФазата увеличава калция в сърдечния мускул, което води до увеличаване на силата на сърдечните контракции. Дигоксин също забавя електрическата проводимост между предсърдията и вентрикулите на сърцето, поради което се използва за лечение на необичайно бързи предсърдни ритми.

Амиодарон е антиаритмично лекарство. Амиодаронът се счита за "широкоспектърно" антиаритмично лекарство, тоест има множество и сложни ефекти върху електрическата активност на сърцето, което е отговорно за сърдечния ритъм. Сред най-важните му електрически ефекти са забавяне на скоростта, с която електрическата система на сърцето се „зарежда“ след свиване на сърцето (реполяризация); удължаване в електрическата фаза, през която мускулните клетки на сърцето се стимулират електрически (потенциал за действие); забавяне на скоростта на електрическата проводимост (колко бързо се провежда всеки отделен импулс през електрическата система на сърцето); намаляване на бързината на изстрелване на нормалния генератор на електрически импулси в сърцето (сърдечния пейсмейкър); и забавяне на проводимостта през различни специализирани електрически пътища (наречени допълнителни пътища), които могат да бъдат отговорни за аритмии. Амиодаронът също причинява разширяване на кръвоносните съдове, което може да доведе до спад на кръвното налягане. Поради този ефект може да бъде от полза и при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност.

Какви са страничните ефекти на дигоксин и амиодарон?

Дигоксин

Честите нежелани реакции включват:

  • гадене,
  • диария,
  • повръщане,
  • главоболие,
  • виене на свят,
  • кожен обрив и
  • психични промени.

Много странични ефекти на дигоксин са зависими от дозата и се случват, когато кръвните нива са над тесния терапевтичен диапазон. Следователно, нежеланите реакции на дигоксин могат да бъдат избегнати чрез поддържане на кръвните нива в рамките на терапевтичното ниво.

Сериозните нежелани реакции, свързани с дигоксин, включват:

  • сърдечен блок,
  • ускорен сърдечен ритъм и
  • забавен сърдечен ритъм.

Дигоксинът също е свързан със зрителни нарушения (замъглено или жълто зрение), коремна болка и уголемяване на гърдите. Пациенти с ниски нива на калий в кръвта могат да развият токсичност на дигоксин, дори когато нивата на дигоксин не се считат за повишени. По същия начин, високите нива на калций и ниски магнезий в кръвта могат да увеличат токсичността на дигоксин и да доведат до сериозни нарушения в сърдечния ритъм.

Амиодарон

ВНИМАНИЕ

Амиодарон е предназначен за употреба само при пациенти с посочените животозастрашаващи аритмии, тъй като употребата му е придружена от значителна токсичност.

Амиодарон има няколко потенциално фатални токсичности, като най-важната от тях е белодробната токсичност (свръхчувствителен пневмонит или интерстициален/алвеоларен пневмонит), което е довело до клинично явно заболяване със скорост до 10% до 17% при някои серии пациенти с камерни аритмии. дози от около 400 mg/ден и като необичаен дифузионен капацитет без симптоми при много по-висок процент от пациентите. Белодробната токсичност е била фатална около 10% от случаите.

Чернодробното увреждане е често срещано при амиодарон, но обикновено е леко и се доказва само от анормални чернодробни ензими. Открито чернодробно заболяване обаче може да се появи и в няколко случая е било фатално.

Подобно на други антиаритмици, амиодаронът може да влоши аритмията, например, като направи аритмията по-слабо поносима или по-трудна за обръщане. Това се е случило при 2% до 5% от пациентите в различни серии, а значим сърдечен блок или синусова брадикардия е наблюдаван при 2% до 5%. Всички тези събития в повечето случаи трябва да бъдат управляеми при подходяща клинична обстановка. Въпреки че честотата на подобни проаритмични събития не изглежда по-голяма при амиодарон, отколкото при много други средства, използвани в тази популация, ефектите се удължават, когато настъпят.

Дори при пациенти с висок риск от аритмична смърт, при които токсичността на амиодарон е приемлив риск, амиодаронът създава големи проблеми при управлението, които могат да бъдат животозастрашаващи в популация с риск от внезапна смърт, така че лекарите трябва да положат всички усилия да използват алтернатива агенти първо.

Трудността да се използва ефективно и безопасно амиодарон сама по себе си представлява значителен риск за пациентите. Пациентите с посочените аритмии трябва да бъдат хоспитализирани, докато се дава натоварващата доза амиодарон, а отговор обикновено изисква поне една седмица, обикновено две или повече. Тъй като абсорбцията и елиминирането са променливи, изборът на поддържаща доза е труден и не е необичайно да се изисква намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Чести нежелани реакции

Честите нежелани реакции включват:

  • умора,
  • очни отлагания,
  • тремор,
  • нестабилна походка,
  • гадене,
  • повръщане,
  • запек,
  • отслабване,
  • виене на свят и
  • зрителни промени.

Амиодаронът също се свързва с:

  • сърдечен блок,
  • ниско кръвно налягане,
  • белодробна фиброза (белези на белите дробове),
  • сърдечна недостатъчност,
  • сърдечен арест,
  • хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм,
  • синьо обезцветяване на кожата,
  • чернодробна недостатъчност и
  • кардиогенен шок.

Каква е дозировката за дигоксин срещу амиодарон?

Дигоксин

  • Дигоксин може да се приема със или без храна.
  • Дигоксинът се елиминира предимно чрез бъбреците; поради това дозата на дигоксин трябва да бъде намалена при пациенти с бъбречна дисфункция.
  • Нивата на дигоксин в кръвта се използват за коригиране на дозите, за да се избегне токсичност.
  • Обичайната начална доза е 0,0625-0,25 mg дневно в зависимост от възрастта и бъбречната функция.
  • Дозата може да се увеличава на всеки две седмици, за да се постигне желаният отговор.
  • Обичайната поддържаща доза е 0,125 до 0,5 mg на ден.

Амиодарон

Препоръчителната схема на дозиране е начална натоварваща доза от 800-1600 mg дневно в продължение на 1 до 3 седмици, последвана от 600-800 mg дневно в продължение на 1 месец, след това 400 mg дневно за поддръжка. Лекарите трябва внимателно да следят отговора и да индивидуализират дозировката за всеки пациент. Амиодарон може да се прилага веднъж дневно или да се прилага два пъти дневно по време на хранене, за да се сведе до минимум стомашното разстройство, което се наблюдава по-често при по-високи дози.

сърдечна недостатъчност

СЛАЙДШОУ

Какви лекарства взаимодействат с дигоксин и амиодарон?

Дигоксин

Лекарства като гентамицин, тетрациклин, ранолазин (Ranexa), верапамил (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), хинидин (Quinaglute, Quinide), амиодарон (Cordarone), индометацин (Indocin, Indocin-SR ), алпразолам (Xanax, Xanax XR, Niravam), спиронолактон (Aldactone) и итраконазол (Sporanox) могат да повишат нивата на дигоксин и риска от токсичност. Едновременното приложение на дигоксин и бета-блокери (например пропранолол [Inderal, Inderal LA]) или блокери на калциеви канали или CCB (например верапамил), които също намаляват сърдечната честота, може да причини сериозно забавяне на сърдечната честота.

Индуцирано от диуретици (например чрез фуроземид [Lasix]) намаляване на нивата на калий или магнезий в кръвта може да предразположи пациентите към индуцирани от дигоксин анормални сърдечни ритми.

Саквинавир (Invirase) и ритонавир (Norvir) увеличават количеството дигоксин в организма и могат да причинят дигоксинова токсичност.

Mirabegron (Mybetriq) повишава нивата на дигоксин в кръвта. Най-ниската доза дигоксин трябва да се използва, ако хората, които също използват mirabegron.

Омепразол (Prilosec) и други лекарства, които намаляват киселинността в стомаха, могат да повишат нивата на дигоксин в кръвта.

Амиодарон

Амиодарон може да взаимодейства с бета-блокери като атенолол (Tenormin), пропранолол (Inderal), метопролол (Lopressor) или някои блокери на калциевите канали, като верапамил (Calan, Isoptin, Verelan, Covera-HS) или дилтиазем (Cardizem, Dilacor, Tiazac), което води до прекалено бавен сърдечен ритъм или блокиране на проводимостта на електрическия импулс през сърцето.

Амиодаронът повишава кръвните нива на дигоксин (ланоксин), когато двете лекарства се дават заедно. Препоръчва се дозата на дигоксин да се намали с 50% при започване на терапията с амиодарон. Концентрациите на Flecainide (Tambocor) в кръвта се повишават с повече от 50% с амиодарон. Концентрациите на прокаинамид (Procan-SR, Pronestyl) и хинидин (Quinidex, Quinaglute) се увеличават с 30% -50% през първата седмица на терапията с амиодарон. При тези комбинации възникват адитивни електрически ефекти и в резултат на това могат да се появят влошаващи се аритмии. Някои експерти препоръчват дозите на тези други лекарства да бъдат намалени при започване на лечение с амиодарон. Амиодаронът може да доведе до токсичност на фенитоин (дилантин), тъй като причинява дву- или трикратно повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвта. Симптоми на фенитоинова токсичност, включително нестабилно движение на очите (временно и обратимо), умора и нестабилна походка.

Ритонавир (Norvir), типранавир (Aptivus), индинавир (Crixivan) и саквинавир (Invirase) могат да инхибират ензима, отговорен за метаболизма (разграждането) на амиодарон. Те не трябва да се комбинират с амиодарон.

Амиодаронът също може да взаимодейства с трициклични антидепресанти (например амитриптилин [Endep, Elavil]) или фенотиазини (например хлорпромазин [торазин]) и потенциално да причини сериозни аритмии.

Амиодарон взаимодейства с варфарин (Coumadin) и увеличава риска от кървене. Кървенето може да бъде сериозно или дори фатално. Този ефект може да настъпи още 4-6 дни след началото на комбинацията от лекарства или може да се забави с няколко седмици. Проучванията за съсирване вероятно трябва да се направят рано по време на лечението с амиодарон сред пациенти, приемащи варфарин.

Амиодарон може да взаимодейства с някои понижаващи холестерола лекарства от статин клас, като симвастатин (Zocor), аторвастатин (Lipitor) и ловастатин (Mevacor), увеличавайки страничните ефекти на статините, които включват тежко мускулно разграждане, бъбречна недостатъчност или черен дроб болест. Това взаимодействие е свързано с дозата, което означава, че по-ниските дози статини са по-безопасни от по-високите дози, когато се използват с амиодарон. Алтернативен статин, правастатин (Pravachol), не споделя това взаимодействие и е по-безопасен при пациенти, приемащи амиодарон.

Амиодарон инхибира метаболизма на декстрометорфан, подтискащ кашлицата, открит в повечето лекарства без рецепта (и някои рецепти) за кашлица и настинка (например Robitussin-DM). Въпреки че значението на взаимодействието е неизвестно, тези две лекарства вероятно не трябва да се приемат заедно, ако е възможно.

Сокът от грейпфрут може да намали разграждането на амиодарон в стомаха, което води до повишени нива на амиодарон в кръвта. По време на лечението с амиодарон трябва да се избягва сок от грейпфрут.

Безопасни ли са дигоксин и амиодарон по време на бременност или кърмене?

Дигоксин

Няма адекватни проучвания при бременни жени.

Дигоксин се секретира в кърмата в концентрации, подобни на концентрациите в кръвта на майката. Въпреки това, общото количество дигоксин, което ще бъде усвоено от кърмата от кърмачето, може да не е достатъчно, за да предизвика ефекти. Кърмещите майки, които приемат дигоксин, трябва да внимават.

Амиодарон

Амиодарон не трябва да се използва по време на бременност, тъй като може да причини увреждане на плода. Има съобщения за вроден хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, когато амиодарон е прилаган по време на бременност.

Амиодарон се екскретира в кърмата и може да причини неблагоприятни ефекти при кърмачето. Майките, получаващи амиодарон, трябва да прекратят кърменето.