Идентификация

Ацикловир е нуклеотиден аналогов антивирусен препарат, използван за лечение на херпес симплекс, варицела зостер, херпес зостер, херпес лабиалис и остър херпетичен кератит 10,11,12,13,14,15. Ацикловир обикновено се използва първа линия при лечението на тези вируси и някои продукти са показани за пациенти на възраст под 6 години. 13

drugbank

Ацикловирът е одобрен от FDA на 29 март 1982 г. 12

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за ацикловир (DB00787)

Фармакология

Ацикловирен локален крем е показан за лечение на рецидивиращ херпес лабиалис при имунокомпетентни пациенти на и над 12 години. 10 Ацикловир орални таблетки, капсули и суспензии са показани за лечение на херпес зостер, генитален херпес и варицела. 11 Мехлемът за локално приложение на ацикловир е показан за лечение на начален генитален херпес и ограничен не-животозастрашаващ мукокутанен херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти. 12 Ацикловирен крем с хидрокортизон е показан за лечение на рецидивиращ херпес на устните и за съкращаване на времето за зарастване на лезиите при пациенти на 6 и повече години. 13 Ацикловир букална таблетка е показана за лечение на рецидивиращ херпес лабиалис. 14 Очен офталмологичен мехлем за ацикловир е показан за лечение на остър херпесен кератит. 15

  • Парализа на Бел
  • Шарка
  • Инфекция с цитомегаловирус (CMV)
  • Енцефалит, херпес симплекс
  • Херпес симплекс инфекция
  • Херпес
  • Херпес симплекс на орално-лабиалния
  • Реактивация на херпес симплекс тип I
  • Рецидивиращ генитален херпес (RGH)
  • Повтарящ се херпес лабиалис
  • Повторно активиране на VZV
  • Остър генитален херпес
  • Остър херпес лабиалис
  • Остър херпетичен кератит
  • Тежък генитален херпес
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Ацикловирът е нуклеозиден аналог, който инхибира действието на вирусната ДНК полимераза и репликацията на ДНК на различни херпесни вируси. 10,11,12,13,14,15 Ацикловирът има широк терапевтичен прозорец, тъй като предозирането е рядко при иначе здрави пациенти. 11.

Механизъм на действие

Ацикловирът се превръща в ацикловир монофосфат поради действието на вирусна тимидин киназа. 5 Ацикловир монофосфатът се превръща в дифосфатна форма от гуанилат киназа. 1 Ацикловир дифосфатът се превръща в ацикловир трифосфат чрез нуклеозид дифосфат киназа, пируват киназа, креатин киназа, фосфоглицерат киназа, сукцинил-КоА синтетаза, фосфоенолпируват карбоксикиназа и аденилосукцинат синтетаза. 1,7 Ацикловир трифосфатът има по-висок афинитет към вирусна ДНК полимераза от клетъчната ДНК полимераза и се включва в ДНК, където липсващите 2 'и 3' въглероди причиняват прекратяване на ДНК веригата. 5 В други случаи ацикловир трифосфатът се конкурира толкова силно за вирусна ДНК полимераза, че други основи не могат да се свържат с ензима, инактивирайки го. 5

Пероралната бионаличност на ацикловир е 10-20%, но намалява с увеличаване на дозите. 11 Ацикловир маз е 12 Ацикловир букални таблетки и офталмологичният мехлем се абсорбират минимално. 14,15 Бионаличността на ацикловир не се влияе от храната. 11.

Ацикловирът има среден Tmax от 1,1 ± 0,4 часа, среден Cmax от 593,7-656,5 ng/ml и среден AUC от 2956,6-3102,5 h * ng/ml. 9

Обем на разпространение

Обемът на разпределение на ацикловир е 0,6 L/kg. 6

Ацикловир е 9-33% протеин, свързан в плазмата. 6,11

Ацикловирът се превръща в ацикловир монофосфат поради действието на вирусна тимидин киназа. 5 Ацикловир монофосфатът се превръща в дифосфатна форма от гуанилат киназа. 1 Ацикловир дифосфатът се превръща в ацикловир трифосфат чрез нуклеозид дифосфат киназа, пируват киназа, креатин киназа, фосфоглицерат киназа, сукцинил-КоА синтетаза, фосфоенолпируват карбоксикиназа и аденилосукцинат синтетаза. 1,7

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

По-голямата част от ацикловир се екскретира с урината като непроменено лекарство. 4,14 90-92% от лекарството може да се екскретира непроменено чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. 5 8

Клирънсът на ацикловир варира от 2,5-3 часа в зависимост от креатининовия клирънс на пациента. 5 Плазменият полуживот на ацикловир по време на хемодиализа е приблизително 5 часа. 11 Средният полуживот при пациенти от 7 месеца до 7 години е 2,6 часа. 11.

Бъбречният клирънс на ацикловир е 248mL/min/1,73m 2. 8 Общият клирънс при новородени, ако е 105-122mL/min/1,73m 2. 8

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Симптомите на предозиране включват възбуда, кома, гърчове, летаргия и валежи в бъбречните тубули. 11 Тези симптоми са по-чести при пациенти, на които се прилагат високи дози без проследяване на баланса на течности и електролити или намалена бъбречна функция. 11,4,6 В случай на предозиране, лекувайте със симптоматично и поддържащо лечение. 13

Засегнати организми

  • Вирус на човешки херпес
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

  • Одобрена
  • Одобрено от ветеринар
  • Нутрицевтични
  • Незаконно
  • Оттеглено
  • Разследващ
  • Експериментално
  • Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Съставка UNIICASInChI Ключ
Ацикловир натрий927L42J56369657-51-8RMLUKZWYIKEASN-UHFFFAOYSA-M
Продуктови изображения

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.