капа

Описание на продукта

капсули
Състав
сибутрамин хидрохлорид монохидрат 15 mg

микрокристална целулоза 153,5 mg

Други съставки: калциев стеарат.

Съставът на обвивката на капсулата: багрило, титанов диоксид, лаково синьо багрило, желатин.
фармакологичен ефект
Комбиниран препарат за лечение на затлъстяване, ефектът от който се дължи на съставните му компоненти. Сибутраминът е пролекарство и упражнява своите ефекти in vivo поради метаболити (първични и вторични амини), които инхибират повторното поемане на моноамини (норепинефрин, серотонин и за предпочитане). Увеличението на невротрансмитерите в синапсите увеличава активността на централния серотонинов 5-НТ-рецептор и адренергичните рецептори, което спомага за повишаване на ситостта и намаляване на нуждата от храна, както и за увеличаване на termoproduktsii. Индиректно активирайки бета3-адренергичните рецептори, сибутраминът засяга кафявата мастна тъкан. Загуба на тегло, придружена от повишаване на серумната концентрация на HDL и намаляване на количеството триглицериди, общ холестерол, LDL холестерол, пикочна киселина.

Сибутраминът и неговите метаболити нямат ефект върху освобождаването на моноамини, не инхибират МАО; Той няма афинитет към голям брой невротрансмитерни рецептори, включително серотонергични (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергични рецептори (бета1, бета2, бета3, алфа1, алфа2), допаминови (D1, D2), мускаринови, хистаминови (H1) и NMDA-бензодиазепинови рецептори.

Микрокристалната целулоза е ентеросорбент, има сорбционни свойства и неспецифичен детоксикационен ефект. Свързва и показва тялото на различни микроорганизми, техните метаболитни продукти, токсини от екзогенна и ендогенна природа, алергени, ксенобиотици, както и излишък от някои метаболитни продукти и метаболити, отговорни за развитието на ендогенна токсикоза.
Фармакокинетика
Абсорбция, разпределение, метаболизъм

След перорално приложение Сибутрамин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, не по-малко от 77%. Лекуван ефект на «първо преминаване» през черния дроб и биотрансформиран с участието на изоензим на цитохром P450 3A4 с образуването на два активни метаболита (моно и дидеметилсибутрамин). След получаване на еднократна доза от 15 mg от 4 монодеметилсибутрамина Cmax ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), дидезметилсибутрамина - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). Сибутрамин Cmax постигнат след 1,2 часа активни метаболити -. 3-4 часа наведнъж прием с храна намалява Cmax на метаболитите с 30% и увеличава времето за постигане на 3 часа, без да променя AUC. Той бързо се разпространява в тъканите. свързването на сибутрамин с плазмените протеини е 97%, а с моно- и дидеметилсибутрамина - 94%. Css активните метаболити в кръвта се постигат в рамките на 4 дни след започване на лечението и около 2 пъти по-високи от плазмените нива след прилагане на единична доза.

развъждане

T1/2 на сибутрамин - 1,1 часа, монодеметилсибутрамина - 14 часа дидесметилсибутрамина -. 16 h активни метаболити са хидроксилиране и конюгиране с образуването на активни метаболити, които се получават предимно от бъбреците.
Странични ефекти
Странични ефекти, в зависимост от въздействието върху органите и системите на органи в следния ред (често -> 10%, понякога - 1,10%, редки - способност за шофиране на превозни средства и механизми за управление.
свидетелство
За намаляване на телесното тегло при следните условия:

- Алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ) от 30 kg/m2 или повече;

- Алиментарно затлъстяване с ИТМ от 27 kg/m2 или повече в комбинация с други рискови фактори, поради прекомерно телесно тегло (захарен диабет тип 2/неинсулинов/или дислипопротеинемия).
Противопоказания
- Наличие на органични причини за затлъстяване (напр. Хипотиреоидизъм);

- Сериозни хранителни разстройства (анорексия или нервна булимия);

- Психични заболявания;

- синдром на Gilles de la Tourette (генерализирани тикове);

- Едновременно приемане на МАО инхибитори (напр. Фентермин, фенфлурамин, дексфенфлурамин, етиламфетамин, ефедрин) или използване в рамките на 2 седмици преди назначаването на лекарството Редуксин®; употребата на други лекарства, действащи върху ЦНС (като антидепресанти, антипсихотици); лекарства, предписани и нарушения на съня, съдържащи триптофан и други централно действащи лекарства за намаляване на телесното тегло;

- Ишемична болест на сърцето, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, вродено сърдечно заболяване, периферна артериална оклузивна болест, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдова болест (инсулт, преходни исхемични атаки);