Микрокристална целулоза - общ преглед на ScienceDirect теми

ibg.waykun.com - Диета и загуба на тегло, днес

MCC с различно първоначално съдържание на влага (0,9%, 2,6%, 4,6%, 7,2% и 10,5%) се гранулира с 65% вода, поддържайки всички параметри постоянни.

Свързани термини:

Лактоза
Малтодекстрин
Манитол
Магнезиев стеарат
Ензимна хидролиза
Порьозност
Разтваряне
Соево масло

Изтеглете като PDF

За тази страница

Перорални пелети, заредени с наноемулсии

Thi Trinh Lan Nguyen,. Тиери Ф. Вандам, в Наноструктури за орална медицина, 2017

1.4.1 Микрокристална целулоза като помощ за сферонизация

Микрокристалната целулоза (MCC) е най-често използваното сферонизиращо помощно средство във формулировка, подложена на екструзионна сферонизация. Предлага се в различни степени и размери на частиците. От всички различни марки и степени на MCC, Avicel PH 101 или Emcocel 50 е най-широко използван. MCC помага за формирането на сфери поради своите уникални свойства. Подобно на други целулозни материали, MCC е нишковиден материал с голяма повърхност, висока вътрешна порьозност и висока способност за задържане на влага (Shah et al., 1995).

MCC е златният стандарт като помощно средство за екструдиране на сферонизацията, основано на добрите му свързващи свойства, които осигуряват сцепление на овлажнена маса, съдържаща MCC. Освен това, той е способен да абсорбира и задържа голямо количество вода поради голямата си повърхност и висока вътрешна порьозност (Sonaglio et al., 1995), като по този начин улеснява екструдирането, подобрява пластичността на навлажнена маса и подобрява сферонизацията. Освен това, като контролира движението на водата през пластмасовата маса, тя предотвратява разделянето на фазите по време на екструдиране или сферонизация. Благодарение на тези свойства гранулите на основата на MCC, произведени чрез екструзионна сферонизация, имат добра сферичност, ниска ронливост, висока плътност и гладка повърхност.

Капацитетът му да задържа много големи количества вода вътрешно означава, че влажните маси, направени с MCC, имат реологични свойства, които са много подходящи за екструзионна сферонизация (Fielden et al., 1992a, 1995).

Атрибути на материала и тяхното въздействие върху ефективността на процеса на мокро гранулиране

Praveen Hiremath,. Vivek Agrahari, в Наръчник по фармацевтично мокро гранулиране, 2019

2.5.2 Микрокристална целулоза (MCC)

Функционалността на MCC като свързващо вещество е свързана със способността му да се деформира пластично при прилагане на сила на компресия (Thoorens, Krier, Leclercq, Carlin и Evrard, 2014). MCC частиците влизат в по-близък контакт и образуват водородни връзки, което води до здрави уплътнения. Критичните свойства на MCC по отношение на неговата функционалност като свързващо вещество включват съдържание на влага, размер на частиците, обемна плътност, специфична повърхност, DP и кристалност (Thoorens et al., 2014). DP влияе върху възможността за таблетиране, като силно полимеризираният MCC води до прахове с малък размер на частиците и гладка повърхност. Таблетките, съдържащи MCC с DP от 244 и 299, са два пъти по-силни от тези, произведени с DP от 199 (Shlieout et al., 2002). Като цяло DP благоприятства влакнестата структура на MCC; подобряване на пригодността за таблетиране, но компрометиране на течливостта на праха (Thoorens et al., 2014). Обикновено MCC се включва в твърди дозирани форми при концентрация 20% -90% w/w от таблетката, когато се използва като свързващо вещество или разредител (Rowe et al., 2009). Високите концентрации на MCC могат да увеличат твърдостта на таблетката, което влияе върху профилите на разпадане и разтваряне. Следователно включването на дезинтегрант се препоръчва, когато MCC се използва като свързващо вещество. Увеличеният вискозен слой, причинен от подуване на MCC във водни разтвори, може да повлияе освобождаването на лекарството, когато MCC се използва при високи концентрации.

Фиг. 11. (A) Пригодност за таблетиране на гранули, приготвени с MCC, съдържащи различни количества вода. (B) Ефект на първоначалното съдържание на влага в изходния MCC върху якостта на опън на таблетката при налягане на уплътняване от 300 MPa.

(Възпроизведено с разрешение от Shi, L., Feng, Y., & Sun, CC (2011). Първоначалното съдържание на влага в суровината може да повлияе дълбоко върху процеса на мокро гранулиране с високо срязване. International Journal of Pharmaceutics, 416 (1), 43– 48.)

Фиг. 12. (A) Коефициент на гранулиран поток, при 10 kPa основно главно напрежение, като функция от първоначалното съдържание на влага в изходния MCC. (B) Влияние на съдържанието на влага в изходния MCC върху производителността на гранула.

Фиг. 13. Еволюция на морфологията на гранулите с увеличаване на първоначалното съдържание на влага в изходния MCC. (A) 0,9%, (B) 2,6%, (C) 4,6%, (D) 7,2% и (E) 10,5%.

Фиг. 14. (А) Типични профили на разпределение на размера на гранули, приготвени с MCC, съдържащи различни количества вода. (B) Размерът на гранулите като функция от първоначалното съдържание на влага в изходния MCC.

Фиг. 15. Ефект на първоначалното съдържание на влага в изходния MCC върху специфичната повърхност на гранулата (SSA).

ЦЕЛУЛОЗА

Специални целулози

Микрокристалната целулоза (Avicel, FMC Corporation) се приготвя чрез киселинна хидролиза на целулоза, като се използва 2 М солна киселина при 105 ° С за 15 минути. Силно реактивните аморфни области селективно хидролизират, освобождавайки кристалитите, които впоследствие се диспергират механично. Водните суспензии на микрокристална целулоза имат постоянен вискозитет в широк температурен диапазон, устойчиви са на топлина и имат добри усещания за устата. Avicel се използва за удължаване на нишестета, стабилизиране на пените и контрол на образуването на ледени кристали. Avicel намери широко приложение в хранителната промишленост за безе, бита топинг, сладкарски изделия и сладолед, а също така се използва като свързващо вещество във фармацевтичните таблетки и в козметиката.

Бактериалната целулоза (Cellulon, Weyerhaeuser Co.) се произвежда от избрани щамове на Acetobacter xylinum, които поддържат способността си да произвеждат целулоза в разбъркани потопени ферментатори. Целулозните влакна са с диаметър около 0,1 μm, което е значително по-малко от целулозните влакна от мека дървесина (диаметър около 30 μm). Cellulon е потенциален некалоричен сгъстител за храна или текстуризатор.

Целулази

Мария Дж. Пеня,. Уилям С. Йорк, в Методи в ензимологията, 2012

2 Подготовка на основи

Микрокристалната целулоза (Avicel) и целулозните производни (напр. Карбоксиметил целулоза) са субстрати, които обикновено се използват за определяне на целулазната активност. Тези и няколко други полизахариди на растителни клетъчни стени се предлагат от различни химически компании. Megazyme (http://secure.megazyme.com/Homepage.aspx), по-специално, предлага полизахариди на растителните клетъчни стени (напр. XGs, ксилани и манани), както и пречистени цело- и други олигозахариди.

Методите за изолиране на клетъчните стени от растителните тъкани и протоколите за извличане и пречистване на отделни полизахариди на стените са описани по-рано (Hoffman et al., 2005; York et al., 1986).

Олигозахаридните субстрати могат да се получат чрез химическа или ензимна хидролиза на съответните полизахариди и да се пречистят, като се използват методи, описани в раздел 3. Вътрешното пречистване на олигозахариди може да отнеме много време, но обикновено дава съединения, които са по-хомогенни от предлаганите в търговската мрежа продукти.

Разделяне и анализ

8.11.3.1.1 Резолюция за целулозен триацетат

Микрокристалният целулозен триацетат (CTA-I) проявява ценна хирална способност за разпознаване на различни хирални съединения, като неполярни или по-малко полярни съединения и ароматни лекарства, използвайки етанол и водна смес като елуент. 35 Някои стереохимично интересни рацемати могат също да бъдат разрешени на CTA-I, както е показано на фигура 16. Изглежда, че способността за разпознаване на CTA-I произтича от неговата кристална структура, която вероятно запазва тази на естествената целулоза. Когато CTA-I се разтваря в разтворител и се нанася върху силикагел, който е търговски достъпният Chiralcel ® OA (Таблица 3), се наблюдава очевидна промяна в хиралното разпознаване в сравнение с тази на CTA-I. Например, обратният ред на елуиране на енантиомерите на основата на Tröger (3) се наблюдава при използване на тези две CSP на базата на целулозен триацетат. 36 В сравнение с микрокристален тип (CTA-I), покритият тип CSP (OA) притежава подобрена ефективност на разделителната способност и по-висока механична якост.

Фигура 16. Стереохимично интересни съединения, разрешени на CTA-I.

ТЕЧНА ХРОМАТОГРАФИЯ | Хирална

Спирални полимери

Фигура 5. Разделяне на пропафенон в плазмата с помощта на хирална добавка към подвижната фаза. (А) Структури на пропафенон (PFN) и реагент N-бензилоксикарбонилглицил-1-пролин (ZGP). (B) Хроматограма на плазма с шипове. Стационарна фаза, Nucleosil 5 циано; подвижна фаза, дихлорометан с 3 × 10 −3 mol l -1 ZGP, 1.5 × 10-3 mol 1 -1 триетиламин и 250 μg ml -1 вода, 1 ml min -1; детектор, UV 300 nm; вътрешен стандарт (IS), (-) - пропранолол. (Възпроизведено с разрешение от Prevot M, Tod M, Chalom J, Nicolas P и Petitjean O (1992) Разделяне на пропафенонови енантиомери чрез LC с хирален противоион. Journal of Chromatography 605: 33.)

Информация за копаене от данни за развитието

11.4.2.1 Налични данни

Разглежда се симулиран процес за гранулиране на микрокристална целулоза чрез ролково уплътняване. Историческият набор от данни е генериран с помощта на gSOLIDS (Process Systems Enterprise, 2013) и са разгледани 40 различни проби. Предполага се, че са известни осем входа, а именно: коефициент на свиваемост на гранулата, ъгъл на триене между твърдия гранулат и валяк, ефективен ъгъл на триене, фактор на пружиниране, диаметър на ролката, ширина на ролката, скорост на валяка и налягане на ролката Интраважданата фракция от микрокристални целулозни частици, напускащи ролковия уплътнител, представлява интересуващото ни качество (y). Пет различни партиди микрокристална целулоза и два различни ролкови уплътнителя бяха взети за генериране на данните.

Използване на манитол като пълнител при мокро гранулиране

7 Резюме и заключения

Включването на манитол в съставите на основата на MCC подобрява ефективността на формулировката в процеса на мокро гранулиране. Използването на Avicel PH102 и изсушен чрез пулверизиране манитол 100SD в съотношение 1: 1 w/w осигури гранулиране с отлична обработка.

Диапазонът на водата, използвана в това проучване (25% –40%), изглежда адекватен за гранулирането на формулировката с високо съотношение на манитол (съотношение манитол към MCC от 1: 1). В този диапазон на вода, коефициентът на растеж на гранули (несмелена гранулация) е 1,6–2,7 за тази формулировка и глобите намаляват от

38% в първоначалната предварително гранулирана смес в диапазона от 5% -15% в немелената гранулация. Растежът на гранулите и намаляването на фините части, постигнати в този воден диапазон, доведоха до отлични свойства на течливост за окончателното гранулиране от всички партиди. Уплътняемостта не е била чувствителна към промяната в нивото на водата в тествания диапазон и не е имало значително намаляване на уплътняемостта на гранулирането, тъй като концентрацията на водата се е увеличила от 25% -40%.

Популярен

Те четат сега