Клинична фармакология

Антипротозойно лекарство с антибактериална активност, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата на метронидазол чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Възстановената 5-нитро група на метронидазол взаимодейства с микробната клетъчна ДНК, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на микроорганизмите.

години предписват

Метронидазол е активен срещу Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; както и задължителни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); някои грам-положителни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD за тези щамове е 0,125-6,25 mcg/ml.

В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол).

Метронидазолът няма бактерициден ефект срещу повечето бактерии и факултативни анаероби, гъбички и вируси. В присъствието на смесена флора (аероби и анаероби), метронидазолът е синергичен с антибиотици, които са ефективни срещу конвенционалните аероби.

Метронидазол повишава чувствителността на туморите към радиация, причинява сенсибилизация към етанол (дисулфирам-подобно действие), стимулира репаративните процеси.

Показания

  • трихомониаза;
  • бактериална вагиноза;
  • всички форми на амебиаза (заболявания на чревната и извън чревната локализация, включително амебичен абсцес на черния дроб, амебна дизентерия, както и асимптоматична амебиаза);
  • лямблиоза;
  • пародонтални инфекции (включително остър улцерозен гингивит, остри одонтогенни инфекции);
  • анаеробни бактериални инфекции (гинекологични и коремни инфекции, инфекции на ЦНС, бактериемия, сепсис, ендокардит, инфекции на костите и ставите, кожата и меките тъкани, инфекции на дихателните пътища), причинени от Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и анаероби, чувствителни към метронидазол;
  • лечение на Helicobacter pylori инфекции при язва на стомаха или дванадесетопръстника в комбинация с бисмутови препарати и антибиотик, например амоксицилин;
  • профилактично назначаване преди операция на храносмилателния тракт и репродуктивните органи.

Състав

Помощни вещества: картофено нишесте, желатин, нишестен сироп, магнезиев стеарат.

Метронидазол се предлага на пазара под различни марки и общи имена и се предлага в различни лекарствени форми:

Име на марката Производител Държава Лекарствена форма
Трихопол Полфарма Полша хапчета
Метрогил Юник Фармацевтик Индия флакони
Метрогил Yunik Pharmaceutical Индия гел
Flagyl® Санофи-авентис Франция хапчета
Метронидазол Takeda GmbH Япония хапчета
Метронидазол Анжеро-Судженски HFZ Русия супозитории
Метронидазол Фармстандарт Русия хапчета
Метронидазол-AKOS Синтез AKOMP Русия флакони
Rosex Лаборатории Галдерма Франция сметана
Розамет Jadran-Galensky Laboratories ao Хърватия сметана
Клион Гедеон Рихтер Унгария хапчета
Flagyl® Санофи-авентис Франция супозитории

Антипротозойно лекарство с антибактериална активност, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата на метронидазол чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Възстановената 5-нитро група на метронидазол взаимодейства с микробната клетъчна ДНК, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на микроорганизмите. \ r \ n

Метронидазол е активен срещу Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; както и задължителни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); някои грам-положителни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD за тези щамове е 0,125-6,25 mcg \/ml. \ r \ n

В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол). \ r \ n

Метронидазолът няма бактерициден ефект срещу повечето бактерии и факултативни анаероби, гъбички и вируси. В присъствието на смесена флора (аероби и анаероби), метронидазолът е синергичен с антибиотици, които са ефективни срещу конвенционалните аероби. \ r \ n

Метронидазол повишава чувствителността на туморите към радиация, причинява сенсибилизация към етанол (дисулфирам-подобно действие), стимулира репаративните процеси. \ r \ n \ r \ n

Показания \ r \ n
    \ r \ n
  • трихомониаза; \ r \ n
  • бактериална вагиноза; \ r \ n
  • всички форми на амебиаза (заболявания на чревната и извън чревната локализация, включително амебичен абсцес на черния дроб, амебна дизентерия, както и асимптоматична амебиаза); \ r \ n
  • лямблиоза; \ r \ n
  • пародонтални инфекции (включително остър улцерозен гингивит, остри одонтогенни инфекции); \ r \ n
  • анаеробни бактериални инфекции (гинекологични и коремни инфекции, инфекции на ЦНС, бактериемия, сепсис, ендокардит, инфекции на костите и ставите, кожата и меките тъкани, инфекции на дихателните пътища), причинени от Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и анаероби, чувствителни към метронидазол; \ r \ n
  • лечение на Helicobacter pylori инфекции при язва на стомаха или дванадесетопръстника в комбинация с бисмутови препарати и антибиотик, например амоксицилин; \ r \ n
  • профилактично назначаване преди операция на храносмилателния тракт и репродуктивните органи. \ r \ n \ r \ n

Състав \ r \ n

Помощни вещества: картофено нишесте, желатин, нишестен сироп, магнезиев стеарат. \ r \ n

За момента няма отзиви на клиенти.

Дозировка и приложение

Лекарството се предписва вътре, по време на или след хранене, хапчета се приемат без дъвчене.

Възрастни и деца над 10 години се предписват 250 mg (1 таб.) 3 пъти дневно или 500 mg (2 таб.) 2 пъти дневно в продължение на 7 дни. Жените трябва допълнително да назначат метронидазол под формата на вагинални супозитории или хапчета. Ако е необходимо, можете да повторите лечението. Между курсовете трябва да правите почивка от 3-4 седмици с повторни лабораторни изследвания.

Алтернативен режим на лечение е приложението на 750 mg (3 таб.) Сутрин и 1250 mg (5 таб.) Вечер или 2000 mg (8 таб.)/Ден веднъж. Продължителността на лечението е 2 дни. Лечението се провежда едновременно с двамата сексуални партньори.

Деца на възраст от 3 до 7 години, назначават 125 mg (1/2 таб.) 2 пъти на ден; на възраст от 7 до 10 години - 125 mg (1/2 таб.) 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 7 дни.

Възрастните назначават 500 mg (2 таб.) 2 пъти дневно в продължение на 7 дни или 2000 mg (8 таб.)/Ден веднъж. Не се изисква едновременно лечение на сексуалния партньор.

При инвазивни форми на чревна амебиаза при чувствителни пациенти (включително такива с амебна дизентерия), на възрастни и деца над 10 години се предписват 750 mg (3 таб.) 3 пъти дневно. Деца на възраст от 3 до 7 години - 250 mg (1 таб.) 4 пъти на ден; на възраст от 7 до 10 години - по 375 mg (1,5 таб.) 3 пъти на ден. Курсът на лечение обикновено е 5 дни.

При чревна амебиаза при по-малко податливи пациенти и при хроничен амебен хепатит, на възрастни и деца над 10 години се предписват 375 mg (1,5 таб.) 3 пъти дневно. Деца на възраст от 3 до 7 години - 125 mg всяко (1/2 таб.) 4 пъти на ден; на възраст от 7 до 10 години - 250 mg (1 таб.) 3 пъти на ден. Продължителността на лечението е 5-10 дни.

При амебен абсцес на черния дроб и други форми на извън чревна амебиаза, на възрастни и деца над 10 години се предписват 375 mg (1,5 таб.) 3 пъти дневно. Деца на възраст от 3 до 7 години - 125 mg (1/2 таблетка) 4 пъти на ден; на възраст от 7 до 10 години, по 250 mg всеки (1 таб.) 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 5 дни.

За безсимптомно пренасяне на кисти, възрастни и деца над 10 години се предписват 375-750 mg (1,5-3 хапчета) 3 пъти на ден. Деца на възраст от 3 до 7 години - 125 mg (1/2 таб.) 4 пъти на ден; на възраст от 7 до 10 години, по 250 mg всеки (1 таб.) 3 пъти на ден. Продължителността на лечението е 5-10 дни.

Възрастни и деца над 10 години се предписват по 500 mg (2 таб.) 2 пъти дневно в продължение на 5 -7 дни; или 2000 mg (8 таб.) 1 път/ден в продължение на 3 дни.

Деца на възраст от 3 до 7 години - 250-375 mg всеки (1-1,5 таб.) 1 път/ден в продължение на 5 дни, или 500-750 mg (2-3 таб.) 1 път/ден в продължение на 3 дни Деца на възраст от 7 до 10 години - 250 mg (1 таб.) 2 пъти/ден в продължение на 5 дни или 1000 mg (4 таб.) 1 път/ден в продължение на 3 дни.

При остър улцерозен гингивит на възрастни и деца над 10 години се предписват по 250 mg (1 таб.) 3 пъти дневно. Деца на възраст от 3 до 7 години - 125 mg (1/2 таб.) 2 пъти на ден; на възраст от 7 до 10 години, 125 mg всеки (1 таб.) 3 пъти на ден. Продължителността на лечението е 3 дни.

При остри одонтогенни инфекции на възрастни и деца над 10 години се предписват по 250 mg (1 таб.) 3 пъти дневно в продължение на 3-7 дни.

Инфекции, причинени от анаеробни бактерии

Лечението на анаеробни инфекции обикновено започва с IV инфузия. Веднага след като стане възможно, лечението трябва да продължи с метронидазол под формата на хапчета.

Възрастни и деца над 10 години назначават 500 mg (2 таб.) 3-4 пъти на ден. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 7 дни.

Деца под 10 години при лечение на анаеробни инфекции се препоръчват да използват метронидазол под формата на инфузионни разтвори.

Изкореняване на Helicobacter pylori

Назначете 500 mg (2 раздела) 3 пъти дневно в продължение на 7 дни (като част от комбинираната терапия, например с амоксицилин 2,25 g/ден).

Профилактика на инфекции, причинени от анаеробни бактерии (преди операция на корема, в гинекологията и акушерството)

Възрастни и деца над 12 години се предписват по 250-500 mg (1-2 таб.) 3 пъти дневно в продължение на 3-4 дни преди операцията. 1-2 дни след операцията (когато вече е разрешено перорално приложение), 250 mg (1 раздел.) Се предписват 3 пъти на ден в продължение на 7 дни.

В случай на тежка бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml/min), дневната доза Trihopol трябва да бъде намалена 2 пъти.

Нежелани реакции

От страна на храносмилателната система: болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, запек, чревни колики, загуба на апетит, анорексия, нарушение на вкуса, неприятен метален вкус в устата, сухота в устата, глосит, стоматит; много рядко - анормални чернодробни функционални тестове, холестатичен хепатит, жълтеница, панкреатит.

От страна на централната нервна система: при продължителна употреба - главоболие, световъртеж, некоординация, атаксия, периферна невропатия, раздразнителност, раздразнителност, депресия, нарушение на съня, сънливост, слабост; в някои случаи - объркване, халюцинации, конвулсии; много рядко - енцефалопатия.

От пикочната система: дизурия, цистит, полиурия, уринарна инконтиненция, оцветяване на урината в червено-кафяв цвят.

От репродуктивната система: болка във влагалището.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформен ексудативен, назална конгестия, треска.

От страна на мускулно-скелетната система: миалгия, артралгия.

От хемопоетичната система: левкопения; рядко - агранулоцитоза, неутропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Други: сплескване на Т-вълната на ЕКГ; изключително рядко - ототоксичност; пустулозен обрив.

Противопоказания

Внимателно лекарството трябва да се предписва на пациенти с бъбречна и/или чернодробна недостатъчност през II и III триместър на бременността.

Лекарствени взаимодействия

Метронидазол засилва ефекта на варфарин и други кумаринови антикоагуланти (тази комбинация изисква намаляване на дозите и на двете лекарства).

Подобно на дисулфирам, метронидазолът причинява непоносимост към етанол. Едновременната употреба на Trichopol с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми (интервалът между употребата на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 седмици).

Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма и повишен риск от нежелани реакции.

Едновременното приложение на лекарства, които стимулират активността на микрозомалните чернодробни ензими (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори елиминирането на метронидазол, което води до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма.

При пациенти, получаващи продължително лечение с литиеви препарати във високи дози, при прием на метронидазол е възможно да се увеличи концентрацията на литий в кръвната плазма и да се развият симптоми на интоксикация.

Не се препоръчва комбинирането на метронидазол с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид).

При комбинирания прием на метронидазол и циклоспорин може да се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на циклоспорин.

Метронидазол намалява клирънса на флуороурацил, което може да причини повишаване на токсичността на последния.

Сулфонамидите усилват антимикробното действие на метронидазол.

Бременност и кърмене

Трихопол е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността. Употребата на лекарството през II и III триместър е възможна само в случаите, когато планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата на Trichopolum по време на кърмене трябва да се преустанови.

Специални инструкции

Trichopol ® трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като в резултат на по-бавен метаболизъм се повишава плазмената концентрация на метронидазол и неговите метаболити.

Поради по-бавната екскреция, трябва да се внимава при избора на доза метронидазол при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Изисква се повишено внимание при предписване на Trihopol на пациенти с потискане на костно-мозъчната хемопоеза и функции на ЦНС, както и на пациенти в напреднала възраст. Появата на атаксия, замаяност и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите налага прекратяване на лечението.

При продължителна терапия с метронидазол (повече от 10 дни) трябва да се проследява картината на периферната кръв и чернодробната функция.

В случай на левкопения, възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес.

Метронидазол трябва да се избягва при пациенти с порфирия.

Trichopol ® може да причини обездвижване на трепонема, което води до фалшиво положителен тест на Нелсън.

При лечение на трихомонаден вагинит при жени и трихомонаден уретрит при мъже е необходимо да се въздържате от секс. Задължително едновременно лечение на сексуални партньори. След лечение на трихомониаза трябва да се извършват контролни тестове в продължение на три последователни цикъла преди и след менструация.

След лечение на лямблиоза, ако симптомите продължават, след 3-4 седмици е необходимо да се извършат 3 теста на изпражненията на интервали от няколко дни (някои успешно лекувани пациенти могат да имат непоносимост към лактоза, причинена от инвазия в продължение на няколко седмици или месеци, припомняйки симптомите на лямблиоза).

Пациентите трябва да се въздържат от пиене на алкохол по време на терапия с метронидазол, както и поне 48 часа след завършване на лечението, поради възможността за дисулфирам-подобни реакции: коремна болка със спастичен характер, гадене, повръщане, главоболие, внезапно припряне от кръв към лицето.

По време на лечението с метронидазол урината може да придобие тъмен или червено-кафяв цвят поради наличието на водоразтворими багрила.

Употреба в педиатрията

В комбинация с амоксицилин не се препоръчва прилагането на Trichopol ® при деца и юноши на възраст под 18 години.

Влияние върху способността за управление на автомобилния транспорт и механизмите за управление

Когато приемате лекарството, трябва да избягвате потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание, скорост на психомоторни реакции, особено шофиране на превозни средства и механизми за поддръжка.

Предозиране

Симптоми: повишени странични ефекти, главно гадене, повръщане и световъртеж; в по-тежки случаи са възможни атаксия, парестезия и конвулсии. Смъртоносната доза за хората е неизвестна.

Лечение: симптоматична и поддържаща терапия. Специфичният антидот отсъства.