Кели П. Мастърс, PharmD, BCPS
Асистент по фармацевтична практика, Университет Шенандоа,
Училище по фармация на Бернард Дж. Дън, Уинчестър, Вирджиния

извънборсови

Джесика Тромпетър, PharmD, MBA
Резидент в първичната помощ, Университет Шенандоа, Фармацевтично училище Bernard J. Dunn,
Amherst Family Practice, Winchester, Virginia

US Pharm. 2007; 32 (7) (OTC suppl): 8-12.

Изявлението на политиката на Американската академия по педиатрия (AAP) относно кърменето препоръчва жените да кърмят бебетата си изключително през първите шест месеца от живота и предлага да се опитват да кърмят през първите 12 месеца от живота. 1 Една от многото цели на „Здрави хора 2010“ е 75% от майките да инициират кърмене, 50% от майките, които кърмят през първите шест месеца, и 25% от майките, които кърмят през първите 12 месеца. 2 Според Националното проучване за имунизация от 2005 г. само пет държави са постигнали и трите от тези цели, като 21 държави са постигнали целта майките да започнат кърмене. 2 Тъй като здравните специалисти насърчават повече жени да кърмят, употребата на лекарства по време на кърмене ще се увеличи. Важно е фармацевтите да разберат ефектите на извънборсовите лекарства при жени, които кърмят, за да дадат подходящи препоръки.

Прехвърляне на наркотици в кърмата
Повечето лекарства ще преминат в кърмата; степента на трансфер обаче зависи от няколко фактора. Лекарствата могат да се прехвърлят в млякото, ако постигнат високи концентрации в майчината плазма, имат ниско молекулно тегло (3 През първата седмица на кърменето, когато се произвежда коластра, има големи пропуски между алвеоларните клетки, които подобряват преминаването на лекарства в количеството мляко, произведено по това време, е ниско (3 След първата седмица наличието на пролактин затваря пропуските, намалявайки навлизането на повечето майчини лекарства и други вещества в млечното отделение. 3

Данни за безопасност и кърмене
За разлика от бременността, която е установила FDA категории за лекарства, кърменето няма стандартизирани рискови категории. Повечето данни за лекарствата и кърменето са от научна литература. Повече информация за категориите на риска от кърмене може да се намери в Таблици 1 и 2.

Предвид липсата на стандартизация за безопасност, други препоръки за използване на лекарства по време на кърмене включват избор на лекарства с кратък полуживот, високо свързване с протеини, ниска орална бионаличност или високо молекулно тегло. 3 Други възможности за намаляване на излагането на бебето на лекарството са приемането на лекарството веднага след кърмене и избягването на дългодействащи препарати. Освен това клиницистът трябва да избере лекарство с публикувани данни за безопасност, а не нововъведено лекарство.


Аналгетици
Предлагат се много извънборсови опции за аналгетици. Ацетаминофенът се използва рутинно за повишена температура и болка при кърмачета и нивата, отделяни в кърмата, се очаква да бъдат по-ниски от дозата, давана на кърмачета. 3-5

От НСПВС ибупрофенът се счита за предпочитано лекарство за кърмещи жени и се използва рутинно при кърмачета. Докато ибупрофен се екскретира в майчиното мляко, концентрацията и последващото преминаване към кърмачето са много ниски. 3,6,7

Naproxen трябва да се използва внимателно при кърмещи жени поради дългия му полуживот. Един доклад от случая документира продължително кървене, анемия и тромбоцитопения при 7-дневно бебе, чиято майка приема напроксен по време на кърмене. 3,8

Аспиринът се екскретира в кърмата в ниски концентрации. Отделя се по-бавно от кърмата, отколкото от плазмата. 7 Рискът от синдром на Reye поради аспирин в майчиното мляко е неизвестен. 3,9 Препоръчват се алтернативни терапевтични възможности; ако се приема аспирин, майката трябва да избягва кърменето за един до два часа след дозата. 9


Препарати за алергия, настинка и кашлица
Антихистамини: Известно е, че всички извънборсови антихистамини се екскретират в кърмата и техните седативни ефекти могат да се наблюдават и при кърмачета. Въпреки че е известно, че дифенхидраминът се екскретира в майчиното мляко, концентрацията и преносът на кърмачета са неизвестни. 3,10 D-изомерът на бромфенирамин, дексбромфенирамин, се счита обикновено съвместим с кърменето от AAP, въпреки че могат да настъпят ефекти върху кърмачето и включват нарушения на съня и прекомерен плач. 3,11 Нивата на хлорфенирамин в майчиното мляко са неизвестни; малки дози от 2 до 4 mg обаче се считат за приемливи. 3,12 Клемастин е дългодействащ антихистамин, който трябва да се използва предпазливо поради връзката му със значителни ефекти върху кърмачетата, включително раздразнителност, отказ от хранене и скованост на врата. 1,3,13 Всички успокояващи антихистамини имат възможност да предизвикат седация при кърмачето и/или да намалят доставката на мляко, особено когато се приемат заедно с деконгестант, и трябва да се използват с повишено внимание.

Понастоящем единственият неседиращ ОТС антихистамин, който се предлага, е лоратадин, който се екскретира в кърмата. Концентрациите в кърмачето обаче са ниски и се считат за безопасни. 3,14 Поради своя неседиращ ефект, лоратадинът е предпочитаният антихистамин.

Деконгестанти: Двата налични OTC перорални деконгестанти са псевдоефедрин и фенилефрин. Поради новите разпоредби относно продажбата на псевдоефедрин, много препарати за кашлица и настинка са преформулирали своите продукти, за да съдържат фенилефрин.

Фенилефринът, съставка в детските препарати за кашлица и настинка, се счита за безопасен. Докато екскрецията в майчиното мляко е неизвестна, е малко вероятно тя да се екскретира в кърмата в големи количества поради лошата бионаличност. Ефектът на фенил ефрин върху производството и доставката на мляко също е неизвестен; поради това това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при жени с ограничено производство на мляко. 3,15

Псевдоефедринът може да бъде предпочитан поради липса на данни за фенилефрин и кърмене, но трябва да се използва внимателно при кърмещи жени с ограничено производство на мляко. Псевдоефедринът се екскретира в кърмата и е доказано, че намалява производството на мляко и е възможно да причини раздразнителност при кърмачета. 3,16

Назалните деконгестанти са алтернатива на системните деконгестанти. Повечето извънборсови продукти съдържат или оксиметазолин, или фенилефрин. Екскрецията на оксиметазолин в кърмата не е известна. Въпреки това, поради своята локална активност и минимална системна абсорбция, назалните деконгестанти могат да имат ниска концентрация в майчиното мляко и са предпочитани пред системните перорални деконгестанти. 17

Лекарства против кашлица: Декстрометорфанът е често срещано средство за подтискане на кашлицата, използвано в препарати за кашлица и настинка. Въпреки че декстрометорфан не е проучен при кърмене, очакваните концентрации в кърмата ще бъдат ниски. 3,18

Гуайфенезинът се използва като отхрачващо средство в много формулировки на продукти за кашлица и настинка. Поради липса на данни за екскрецията в майчиното мляко и липса на ефикасност, най-добре е да препоръчате продукт без гвайфенезин. 3,19

Препаратите за кашлица също могат да съдържат алкохол. Докато алкохолът се счита за съвместим с кърменето от AAP, кърмещите майки трябва да избират алкохолни продукти без алкохол или алкохол с ниско съдържание на алкохол.

Лекарства за гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) или киселини
Лекарствата, налични за лечение на ГЕРБ, включват антагонисти на хистамин2 рецептора (H2RA) и инхибитор на протонната помпа (PPI) омепразол. И четирите H2RA обикновено се считат за безопасни при кърмачета. AAP заявява, че циметидин е съвместим с кърменето. 1 Въпреки това, поради инхибирането на чернодробните ензими на циметидин и много лекарствени взаимодействия, се предпочитат други лекарства. 20 Фамотидин, предпочитан H 2RA, се използва при новородени бебета. 3,21 Ранитидинът се концентрира в млякото; дозата обаче е субтерапевтична и може да се използва безопасно от кърмачка. 3,22

Омепразолът е единственият ИПП, който се предлага извънборсово. Има ограничена информация за употребата на омепразол и кърмене; обаче бебето не би усвоило систематично никакъв омепразол от майчиното мляко поради киселинната лабилност на омепразола; лекарството ще бъде унищожено от стомаха на бебето, преди да достигне кръвообращението. 3 По този начин не се очаква омепразол да причинява неблагоприятни ефекти при кърмачета. 23.

Висмутовият субсалицилат не се счита за съвместим с кърменето поради абсорбцията на салицилат. 24 AAP посочва, че салицилатите са свързани със значителни ефекти върху някои кърмачета и трябва да се дават на кърмачките с повишено внимание. 1

Употребата на орални антиациди, съдържащи калций, алуминий и магнезий, обикновено се счита за безопасна по време на кърмене. Въпреки че няма публикувани проучвания за употребата на тези лекарства, погълнатото количество не се очаква да бъде по-голямо от това, което се намира в храните за кърмачета. 24

Стомашно-чревни лекарства
Стомашно-чревните лекарства включват средства, използвани за лечение на диария, запек и метеоризъм. Лоперамид, който се използва за лечение на диария, обикновено се счита за съвместим с кърменето поради минимална орална абсорбция. 1,3,25

Docusate е често срещан омекотител за OTCstool. Той се абсорбира минимално през устата и се очаква минимално преминаване в кърмата. Като предпазна мярка майките, които приемат docusate, трябва да следят за хлабави изпражнения при кърмачето. 3,26

Други извънборсови лекарства за лечение на запек са стимулантните лаксативи бисакодил и сена и образуващият насипно състояние слабително псилиум. Бисакодил не е проучван при кърмене; поради неговата минимална системна абсорбция обаче не се очаква да причини неблагоприятни ефекти при кърмачето и се счита за съвместимо. 3,27 Senna, силно слабително средство, е съвместимо с кърменето. Въпреки че по-старите доклади показват повишена честота на разхлабени изпражнения при бебета, които са били изложени на сена, по-новите доклади не показват този неблагоприятен ефект при настоящите продукти от сена. 3,28 Psyllium не се абсорбира системно и следователно не попада в кърмата. Счита се за съвместим с кърменето. 24

Симетиконът, използван за лечение на чревни газове, често се използва при кърмачета. Лекарството не се абсорбира системно и по този начин не преминава в кърмата. Симетиконът се счита за съвместим с кърменето. 7,24,29

Лекарства за вулвовагинални инфекции
OTC интравагиналните противогъбични средства за вагинална кандидоза включват миконазол, клотримазол, бутоконазол и тиоконазол. Миконазол и клотримазол са проучени при кърмещи майки и кърмачета и е малко вероятно да имат неблагоприятни ефекти върху кърмачето поради ограничената абсорбция от вагиналния тракт. 3,30,31 Миконазол или клотримазол не са оценени от AAP; въпреки това, флуконазол и кетоконазол се считат за съвместими с кърменето. 1 Нито тиоконазол, нито бутоконазол не са изследвани при кърмещи майки или кърмачета. Поради това се препоръчва да се използва алтернативно лекарство, което е проучено. 32,33

Продукти за отказване от тютюнопушене
Въпреки че жените се насърчават да спрат да пушат, преди да забременеят, някои може да продължат да пушат през бременността и да решат след раждането да спрат да пушат. Извънборсовите продукти за отказване от тютюнопушене включват никотиновия пластир, дъвка и таблетки за смучене. Тези продукти обикновено произвеждат плазмени нива на никотин, които са значително по-ниски от тези, наблюдавани, когато хората пушат една кутия цигари на ден. 34

Проучванията показват, че абсолютната доза за новородени никотин и неговия метаболит, котинин, намалява с около 70% от това, когато субектите пушат или използват пластира от 21 mg, когато използват 7-mg пластир. 3 Използването на никотиновия пластир няма ефект върху приема на мляко от бебето. 3 Никотиновата смола може да доведе до големи вариации в нивата на никотин; поради това се препоръчва да се въздържате от кърмене за два до три часа след използване на продукта от венците. 3,34

AAP не дава препоръка за или срещу никотинови заместители при кърмещи жени. 1 По същия начин няма налична информация за никотиновите таблетки за смучене и кърменето. Преди да препоръчат никотин заместващ продукт, фармацевтите трябва да помислят за насочване на пациента към педиатър.

Разни агенти
Дерматологичните продукти се използват ежедневно от хората. Някои от най-често срещаните локални извънборсови продукти включват антихистамини, кортикостероиди и антибактериални средства.

Няма информация за локалния антихистамин димедрол; обаче системната абсорбция от локални формулировки е по-малка от тази при перорални формулировки.

Въпреки че локалният кортикостероиден хидрокортизон не е проучен при кърмене, е малко вероятно краткосрочната му употреба да представлява риск за кърмачето. 35 Кърмещите жени трябва да използват най-ниската налична сила и да прилагат върху най-малката засегната област. Ако се прилагат върху гърдите, кремовете се предпочитат пред мехлемите, а гърдите трябва да се измият преди кърмене. 35 AAP оценява преднизон и преднизолон като съвместими с кърменето, но не оценява локалния хидрокортизон. 1

Най-често срещаните локални антибиотици са неомицин, бацитрацин и полимиксин В. И трите от тези продукти се считат за съвместими с кърменето. 7,36,37,38


Заключения
Когато препоръчвате дадено лекарство, е важно да изберете лекарства с известна информация и най-малко вероятно да окажат въздействие върху бебето. Важно е да се информира кърмещата майка за потенциалните нежелани реакции, които нейното бебе може да изпита.