Рафт за книги на NCBI. Услуга на Националната медицинска библиотека, Национални здравни институти.
StatPearls [Интернет]. Островът на съкровищата (Флорида): публикуване на StatPearls; 2020 януари-.
StatPearls [Интернет].
Тахир М. Хан; Рошан Пател; Абдул Х. Сидики .
Автори
Принадлежности
Последна актуализация: 12 април 2020 г. .
Показания
Администрацията по храните и лекарствата (FDA) одобри употребата на фуроземид за лечение на състояния с обемно претоварване и отоци, вторични вследствие на обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна или бъбречна недостатъчност, включително нефротичния синдром.
Пациенти с остро декомпенсирана сърдечна недостатъчност (ADHF) с обемно претоварване, които не са получавали диуретици преди това, първоначалната доза фуроземид трябва да бъде 20 до 40 mg интравенозно, а по-късно титрирайте дозата фуроземид според клиничния отговор на пациентите. Въпреки това, тези пациенти с ADHF с нормална бъбречна функция, които са на хронична диуретична терапия, началната доза фуроземид може да бъде еквивалентна или по-голяма от общата перорална поддържаща доза на пациента с фуроземид на ден. Впоследствие корекциите на дозата на диуретика са в съответствие с клиничния отговор на пациента. Независимо от това, започването с по-високи дози фуроземид, т.е. при доза 2,5 пъти общата дневна перорална доза фуроземид на ден, показва значителна тенденция към бързо подобряване на глобалната оценка на симптомите на пациентите. [1]
Въпреки че FDA одобрява използването на бримкови диуретици самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства като алтернатива на тиазидните диуретици за лечение на хипертония. Докладът на панела за клинични насоки на Осми съвместен национален комитет (JNC-8), публикуван през 2014 г. и Насоките на работната група на Американския колеж по кардиология/Американска сърдечна асоциация (ACC/AHA) относно лечението на хипертония, не препоръчват употребата на бримков диуретик като лекарство от първа линия за лечение на хипертония. [2] [3] Независимо от това, Фуроземид може да бъде средство от втора линия при пациенти със сърдечна недостатъчност със симптоми, а при пациенти с напреднало бъбречно заболяване с прогнозна скорост на гломерулна филтрация, по-малко от 30 ml в минута контурните диуретици (фуроземид) се предпочитат пред тиазидните диуретици за лечение на хипертония . [4]
При пациенти с чернодробна цироза и асцит се препоръчва диуретична терапия, придружена от диетично ограничение на натрия. Препоръчителните диуретици са комбинация от спиронолактон и фуроземид, започвайки от съотношение 100 mg спиронолактон и 40 mg фуроземид. [5] Те се титрират до дозата на диуретиците с нарастване на същото съотношение до постигане на адекватен отговор на диуретичната терапия или достигане на максимална доза от 400 mg спиронолактон плюс 160 mg фуроземид [5]. Въпреки това, в случаи на непоносимост към диуретици, вторични спрямо граничното кръвно налягане, диуретиците могат да започнат при относително по-ниски дози от 50 mg спиронолактон с 20 mg фуроземид.
Механизъм на действие
Фуроземидът инхибира тубулната реабсорбция на натрий и хлорид в проксималните и дисталните тубули, както и в дебелата възходяща верига на Henle чрез инхибиране на котранспортната система на натрий-хлорид, което води до прекомерно отделяне на вода заедно с натрий, хлорид, магнезий и калций. [ 6]
Администрация
Фуроземид се предлага в орални и интравенозни формулировки. Прилагането на перорален фуроземид може да бъде под формата на таблетки или перорален разтвор. Интравенозният фуроземид е два пъти по-мощен от пероралния фуроземид.
При пациенти с нормална бъбречна функция еквивалентът на пероралната доза на фуроземид спрямо другите перорални диуретици е както следва [7]:
Фуросемид глюкуронид е основен биотрансформационен активен продукт на фуроземид с активен диуретичен ефект. [8] При здрави индивиди повече от 95% от фуроземида се свързват с плазмените протеини, главно албумин. Само 2,3% до 4,1% фуроземид съществува в несвързана форма в терапевтични концентрации.
Крайният полуживот на фуроземид е приблизително 2 часа, а общото време на терапевтичен ефект е 6 до 8 часа. Полуживотът на фуроземид обаче ще се удължи при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
Разрушаващ феномен и таван ефект: Обикновено, когато човек получава фуроземид през устата или интравенозно, той увеличава екскрецията на натрий в урината. При пациент с разширение на извънклетъчния обем, който никога не е бил изложен на фуроземид, първата доза от лекарството причинява значителна екскреция на натрий и диуреза през първите 3 до 6 часа. След този ефект на фуроземид отслабва, бъбреците започват да задържат натрий и хлорид; това се нарича „задържане на натрий след диуретик“. Наложително е да се повтаря дозата на фуроземид на интервали от 6 до 8 часа, за да се избегне задържането на натрий след диуретик и да се постигне значителна диуреза. Когато фуроземид се предписва хронично, загубата на тегло на пациента корелира с обема на урината. Несъответствие в загубата на тегло и диурезата показва прекомерен прием на натрий от пациента, който може да бъде открит чрез 24-часово събиране на натрий в урината.
Неблагоприятни ефекти
Следните са неблагоприятни ефекти, свързани с употребата на фуроземид [16] [11]: