История на публикациите

Изгледи на статии
Altmetric
Цитати

Прегледите на статиите са съвместими с COUNTER сбор от пълни текстови изтегляния на статии от ноември 2008 г. (както PDF, така и HTML) във всички институции и лица. Тези показатели се актуализират редовно, за да отразят употребата, водеща до последните няколко дни.

Цитиранията са броят на други статии, цитиращи тази статия, изчислен от Crossref и актуализиран ежедневно. Намерете повече информация за броя на цитиранията в Crossref.

Altmetric Attention Score е количествена мярка за вниманието, което една научна статия е получила онлайн. Кликването върху иконата на поничка ще зареди страница на altmetric.com с допълнителни подробности за резултата и присъствието в социалните медии за дадената статия. Намерете повече информация за оценката на Altmetric внимание и как се изчислява резултатът.

откриване

Резюме

Поради появата на лекарствена резистентност и висока заболеваемост и смъртност, необходимостта от нови лекарства против грип А вирус (IAV) с дивергентни цели е силно търсена. Тук разкриваме откриването на анти-IAV агент като двоен инхибитор за блокиране на медиирана от хемаглутинин адсорбция и сливане на мембрани с помощта на хемореактив орто-хинон метид (o-QM) еквивалент. Базиран на o-QM еквивалентно неензимно мултипотентно поведение, ние създадохме поредица от псевдо-естествени продукти, получени от клаватол, и открихме, че пениндолон (PND), нов адукт на диклаватол индол, показва мощни и широкоспектърни анти-IAV активности с нисък риск от предизвикване на лекарствена резистентност. За разлика от настоящите анти-IAV лекарства, PND притежава ново скеле и е първият IAV инхибитор, насочен както към HA1, така и към HA2 субединиците на вирусен хемаглутинин, който двойно блокира процеса на IAV адсорбция и мембранно сливане. По-важното е, че интраназалното и перорално приложение на PND може да предпази мишките от IAV-индуцирана смърт и загуба на тегло, по-добри от ефектите на клиничното лекарство оселтамивир. По този начин, използването на хемореактивни междинни продукти може да разшири нашето разбиране за химическото разнообразие и да помогне за разработването на анти-IAV лекарства с нови цели.

подкрепяща информация

Струни на молекулярни формули и някои данни (CSV)

Допълнителни фигури и таблици, HPLC спектри, NMR спектри и други данни, свързани с характеризиране на всички съединения, представени в настоящия ръкопис (PDF)