Тамоксифен е най-старият и най-предписван селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM). Тамоксифен е одобрен от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за лечение на:

странични

  • жени и мъже с диагноза положителен хормон рецептор, ранен стадий на рак на гърдата след операция (или евентуално химиотерапия и лъчение), за да се намали рискът ракът да се върне (повтарящ се)
  • жени и мъже, диагностицирани с напреднал стадий или метастатичен хормон-позитивно заболяване

Тамоксифен също се използва за:

  • намаляване на риска от рак на гърдата при жени, които не са диагностицирани, но са изложени на по-висок от средния риск за заболяването

Тамоксифен няма да действа при рак на гърдата с отрицателен хормон-рецептор.

Тамоксифен се предлага в две форми: хапче, приемано веднъж дневно (търговска марка: Nolvadex) или течна форма (търговска марка: Soltamox). Ако не харесвате хапчетата или имате проблеми с преглъщането на хапчета тамоксифен, Солтамокс може да помогне да се улесни запазването на вашия план за лечение.

Повечето лекари препоръчват прием на тамоксифен по едно и също време всеки ден.

Не трябва да приемате тамоксифен, ако кърмите, бременна, опитвате се да забременеете или ако има някакъв шанс да сте бременна. Тамоксифен може да причини увреждане на развиващите се ембриони. Трябва да използвате ефективен нехормонален тип контрол на раждаемостта - като презервативи, диафрагма заедно със спермицид или нехормонален IUD. - докато приемате тамоксифен и в продължение на 2 месеца след това. Попитайте Вашия лекар кой тип нехормонален контрол на раждаемостта би бил най-подходящ за Вас.

Ползи от тамоксифен

От одобряването му през 1998 г., тамоксифенът се използва за лечение на милиони жени и мъже с диагноза рак на гърдата, позитивен към хормонални рецептори. Докато инхибиторът на ароматазата е първият избор на лекарство за хормонална терапия за жени в постменопауза, тамоксифенът е първият избор за жени в менопауза и все още е добър избор за жени в постменопауза, които не могат да приемат инхибитор на ароматазата.

  • намаляване на риска от рак на гърдата да се върне с 40% до 50% при жени в менопауза и с 30% до 50% при жени в менопауза
  • намаляване на риска от развитие на нов рак в другата гърда с около 50%
  • свийте големи, положителни за хормонални рецептори рак на гърдата преди операцията
  • забавяне или спиране на растежа или напреднал (метастатичен) положителен хормон рецептор рак на гърдата както при жени преди, така и след менопауза
  • по-нисък риск от рак на гърдата при жени, които имат по-висок от средния риск от заболяване, но не са диагностицирани

Тамоксифен предлага други ползи за здравето, които не са свързани с лечението на рак. Тъй като това е SERM, той избирателно блокира или активира действието на естрогена върху определени клетки. Докато тамоксифенът блокира действието на естрогена върху клетките на гърдата, той активира действието на естрогена в костните и чернодробните клетки. Така че тамоксифен може:

  • помагат да се спре загубата на костна маса след менопаузата
  • по-ниски нива на холестерол

Причини някои хора може да не се възползват напълно от тамоксифен

Тялото използва ензим, наречен CYP2D6, за да превърне тамоксифен в неговата активна форма. Две неща могат да попречат на способността на организма да осъществи това: недостатък в ензима CYP2D6 и някои лекарства, които блокират ефективността на този ензим.

Ако вече сте приключили с тамоксифен и сте приемали други лекарства едновременно, уговорете среща, за да поговорите с Вашия лекар дали някое от другите Ви лекарства може да е повлияло CYP2D6 и потенциалната полза, която сте получили от тамоксифен. Вашият лекар може да препоръча никаква допълнителна терапия или продължителна хормонална терапия (с тамоксифен или инхибитор на ароматазата) в зависимост от риска от рецидив, цялостното ви медицинско състояние и вашите предпочитания.

Ако приемате тамоксифен, тъй като сте изложени на висок риск, но никога не сте били диагностицирани, а също така приемате инхибитор на CYP2D6, Вашият лекар може сега да препоръча допълнителна антиестрогенна терапия с тамоксифен или ралоксифен (търговско наименование: Evista) менопаузален статус. Говорете с Вашия лекар за това кое е най-доброто за Вашата ситуация.

Ако сте имали прогресия на рака на гърдата, докато сте били едновременно с тамоксифен и силен или умерен инхибитор на CYP2D6, не можете да предположите, че тамоксифен не е работил. По-скоро е възможно тамоксифен никога да не е имал справедлив шанс да овладее рака, тъй като действието му е блокирано от другото лекарство. Продължавайки напред, тамоксифен, без инхибитор на CYP2D6, все още може да осигури значителна полза.

За тези, които приемат ралоксифен (търговска марка: Evista)

Ензимът CYP2D6 не е необходим за активиране на ралоксифен, сестринско лекарство за тамоксифен, използвано за намаляване на риска от развитие на положителен за хормонални рецептори рак на гърдата и лечение на остеопороза при жени в постменопауза.

Лекарства, които трябва да избягвате, докато приемате тамоксифен

В списъка по-долу лекарствата под заглавия „Силни инхибитори“ и „Умерени инхибитори“ могат да инхибират CYP2D6 и да попречат на ефективността на тамоксифен. Лекарствата под заглавие „Не инхибитори“ не блокират ензима CYP2D6 и няма да повлияят на лечението с тамоксифен.

Този списък е непълен и подлежи на промяна във времето. Използвайте го като начално място и попитайте Вашия лекар дали някои лекарства, които приемате или които Ви се препоръчват, са съвместими с тамоксифен.

Силни инхибитори Умерени инхибитори SSRI и SNRI, които не са инхибитори
Родови имена Търговски марки
Бупропион Wellbutrin
Флуоксетин Прозак
Пароксетин Паксил
Хинидин Кардиокин
Тиоридазин Меларил
Перфеназин Трилафон
Пимозид Орап
Кломипрамин Анафранил
Тиклопидин Тиклид
Тербинафин Канусук
Синакалцет Сенсипар
Родови имена Търговски марки
Дулоксетин Cymbalta
Сертралин Золофт
Димедрол Бенадрил
Амиодарон Кордарон
Тразодон Дезирел
Циметидин Тагамет
Хлорпромазин Торазин
Родови имена Търговски марки
Венлаваксин Effexor
Циталопрам Celexa
Есциталопрам Lexapro

Източник: Coprescription на тамоксифен и лекарства, които инхибират CYP2D6. Kostandinos Sideras, James N. Ingle, Matthew M. Ames, Charles L. Loprinzi, David P. Mrazek, John L. Black, Richard M. Weinshilboum, John R. Hawse, Thomas C. Spelsberg и Matthew P. Goetz. Вестник по клинична онкология 2010 28:16, 2768-2776 Flockhart.

Странични ефекти на тамоксифен

Ефектите на тамоксифен за селективно активиране на естроген могат да причинят някои сериозни странични ефекти, включително кръвни съсиреци, инсулт и рак на ендометриума. Ако Вие и Вашият лекар обмисляте тамоксифен като част от Вашия план за лечение, кажете на Вашия лекар, ако пушите или имате анамнеза за кръвни съсиреци или сърдечен удар. Ако приемате тамоксифен, незабавно се обадете на Вашия лекар, ако имате някой от тези симптоми:

  • необичайно вагинално кървене или отделяне
  • болка или натиск в таза
  • подуване или нежност на краката
  • болка в гърдите
  • задух
  • слабост, изтръпване или изтръпване на лицето, ръката или крака
  • трудности при говорене или разбиране
  • проблеми със зрението
  • виене на свят
  • внезапно силно главоболие

Най-честите нежелани реакции на тамоксифен са:

  • повишена туморна или костна болка
  • горещи вълни
  • гадене
  • умора
  • промени в настроението
  • депресия
  • главоболие
  • изтъняване на косата
  • запек
  • суха кожа
  • загуба на либидо

Горещи вълни или нощно изпотяване от приема на тамоксифен могат да бъдат обезпокоителни. Британско проучване от 2008 г. предполага, че жените, които са изпитвали горещи вълни и нощно изпотяване, докато са приемали лекарства за хормонална терапия, са били по-малко склонни да се върнат рака на гърдата (рецидив). Знаейки, че този страничен ефект може да показва намален риск от връщане на рака, може да помогне на някои хора да се придържат към лечението въпреки страничните ефекти.

Някои жени на тамоксифен съобщават за проблеми с паметта, докато приемат лекарството. Въпреки че все още няма окончателни резултати, текущото проучване Co-STAR (Когниция в изследването на тамоксифен и ралоксифен) разглежда ефектите, които тамоксифенът и ралоксифенът имат върху паметта и мисленето.

Колко време приемам тамоксифен?

Американското общество по клинична онкология препоръчва:

Покрива ли застраховката тамоксифен?

Въпреки че разходите варират, тамоксифенът обикновено е по-евтин от инхибитора на ароматазата, тъй като е генерично лекарство. Ако имате здравна застраховка, консултирайте се с вашата застрахователна компания дали и колко от разходите за тамоксифен са покрити. Ако нямате здравна застраховка или вашата застраховка не покрива разходите за тамоксифен, попитайте Вашия лекар или медицинска сестра за програми във вашия район, които може да са в състояние да помогнат.

Soltamox е на разположение на пациенти, които отговарят на условията на същата цена на доплащане като генеричния тамоксифен. Пациентите могат да изтеглят доплащане от 10 щ.д. на карта с рецепта за неограничено използване.