магнезиев

Преглед на инжектирането на магнезиев сулфат

Сила на дозиране на инжектиране на магнезиев сулфат

50% флакон от 10 ml (без консерванти)

Главна информация

Магнезият е четвъртият най-разпространен минерал в човешкото тяло, след калция, натрия и калия. След калия, магнезият е вторият най-често срещан вътреклетъчен катион в човешкото тяло и играе ключова роля в много ензимни и клетъчни процеси. Той е от съществено значение за образуването и използването на аденозин трифосфат (АТФ), който осигурява необходимата енергия за различни вътреклетъчни процеси. Също така е необходим за синтеза на протеини и нуклеинови киселини, както и няколко други митохондриални реакции. Освен това магнезият е важен за развитието на костите, тъй като е от съществено значение за остеогенезата, както и за вкостяването на костите.1 Регулирането на магнезия се извършва предимно в бъбреците, където се реабсорбира и екскретира. Реабсорбцията на магнезий се случва в дебелия възходящ крайник на нефрона и този процес се регулира от паращитовидния хормон. Освен че се намира в серума, над половината от общия телесен магнезий се съхранява в костта; съхранява се и в мускулите и меките тъкани в намалени количества.23

Магнезият се прилага клинично под формата на магнезиеви соли. От различните видове магнезиевият сулфат е най-често използван по клинични причини и може да се прилага или орално, или парентерално. Някои от често срещаните клинични показания за употребата му включват еклампсия като слабително средство по време на запек, torsades de pointe, хипомагнезиемия, остър нефрит при педиатрични пациенти, като токолитик по време на преждевременно раждане и остро обостряне на астмата, наред с други приложения. Внимателното наблюдение е от съществено значение, когато магнезиевият сулфат се прилага парентерално, особено при бременни майки. Класифициран е от Администрацията по храните и лекарствата като лекарство от категория D за бременност; фетални аномалии са открити при фетуси и новородени, но може да се използва, ако ползите от него надвишават потенциалните рискове. В допълнение, някои проучвания показват, че парентералното приложение на магнезиев сулфат по време на бременност може да забави началото на лактацията след раждането.4 5

Механизъм на действие

Тъй като магнезият е важен компонент на над 300 процеса в човешкото тяло, неговият механизъм на действие варира в зависимост от системата на органи, както и от участващия процес. В неврологичната система магнезият служи като ендогенен калциев антагонист. Чрез блокиране на влизането на калций в пресинаптичния възел, магнезият инхибира освобождаването на ацетилхолин и намалява стимулацията в нервно-мускулната връзка. Освен това, той упражнява зависим от напрежението блок на N-метил-D-аспартатните рецептори (NMDA), което, следователно, води до депресиращ ефект в постсинаптичната връзка. Тези инхибиторни ефекти при нервно-мускулната връзка са една от причините, поради които магнезиевият сулфат може да се използва от доставчиците за невропротекция по време на еклампсия или гърчове. В допълнение, магнезият има директен ефект върху кръвно-мозъчната бариера, тъй като неговият дефицит, хипомагнезиемия, може да доведе до фокални кръвоизливи и мозъчен оток поради увеличаване на ендотелната пропускливост, намалена вазодилатация, засилено производство на вазоконстрикторни вещества, както и бързо микросъдово увреждане.

В сърдечно-съдовата система магнезият служи като блокер на калциевите канали и е кофактор на Na-K-ATP помпата; намалява усвояването на калций, както и изтичането на калий през миокардните клетъчни мембрани. Поради своите антагонистични свойства на калция, магнезият помага за регулиране на проводимостта на електрическите импулси през атриовентрикуларния възел. В резултат на ролята му в миокарда, една от клиничните прояви на хипомагнезиемия е възбудимостта на миокарда, която може да доведе до аритмии като камерна тахикардия и torsades de pointe. Неговите ефекти върху блокирането на калция върху миокарда са причината, поради която парентералният магнезиев сулфат понякога се използва при доставчици на здравни грижи при лечението на torsades de pointes, камерно мъждене и безпулсова камерна тахикардия.

Както беше посочено по-рано, магнезият се съхранява в костта, както и в скелетната мускулатура, където играе ключова роля в поддържането на целостта на мускулно-скелетната система. Магнезият е важен кофактор в активирането на витамин D, който е необходим за костната минерализация. Неактивният витамин D трябва да се метаболизира в неговата активна форма, 1,25-дихироксивитамин D, за да настъпи минерализация на костите; този метаболизъм е зависим от магнезий процес. Освен това магнезият е необходим кофактор в синтеза на паратиреоиден хормон, който служи за абсорбиране на калций. Следователно дефицитът на магнезий може да доведе до загуба на скелетна мускулатура, състояние, известно като саркопения, и загуба на костна плътност поради намалена абсорбция на калций и инхибиране на производството на 1,25-дихидроксивитамин D. Освен това, дефицитът на магнезий може да доведе до загуба на костна защита от индуцирана от цитокините остеокластична активност с повишена вероятност за развитие на остеопороза.

Парентералният магнезий е част от протокола за лечение на рефрактерна остра тежка астма в стационарни условия при лица, които показват лош отговор на традиционните стратегии за лечение от първа линия. Механизмът на действие, чрез който магнезият упражнява своя ефект в дихателната система, е слабо разбран. Няколко проведени проучвания показват повишена честота на хрипове, хидроелектричество на дихателните пътища и нарушена белодробна функция в присъствието на хипомагнезиемия. Освен това, за разлика от хората с нормални нива на магнезий, стойностите на белодробната функция са намалени при тези с магнезиев дефицит

Някои доставчици използват магнезиев сулфат по време на бременност. При преждевременно раждане може да се използва като токолитик за инхибиране на маточните контракции. Магнезият подобрява мускулната релаксация и вазодилатация чрез стимулиране на обратното поемане на калций в саркоплазматичния ретикулум. Друг механизъм, чрез който той упражнява своята токолитична активност, е чрез намаляване на количеството калций в маточния миометриум, като по този начин инхибира контрактилитета на матката.

Магнезият също така служи за увеличаване на задържането на течности в дебелото черво. Когато това се случи, възниква разтягане на дебелото черво, което води до увеличаване на чревната перисталтика. Увеличената перисталтика в крайна сметка води до евакуация на дебелото черво и осигурява облекчение от запек

Фармакокинетика

Магнезиевият сулфат може да се прилага парентерално или интрамускулно (IM), или интравенозно (IV). В зависимост от препарата, както и от начина му на приложение, може да се наложи да се разтвори в стерилна вода или да се разреди преди употреба. След парентерално приложение магнезият след това се поема от костите, мускулите и немускулните меки тъкани, където започва да оказва своите ефекти, както беше обсъдено по-рано.

В рамките на костната система приблизително 50 - 60% от магнезия се намират като повърхностни заместители на минерала хидроксиапатит, а останалата част се съхранява в скелетните мускули и меките тъкани. Тези костни резервоари служат като голям обмен за поддържане на серумни нива на магнезий в нормални граници и буфериране на остри промени в серумната концентрация. Магнезият се освобождава извънклетъчно, когато серумните нива на магнезий намаляват. И обратно, има повишено усвояване на магнезий, когато серумните нива на магнезий са високи.

Извън костите, скелетните мускули и меките тъкани останалият магнезий се намира извънклетъчно в серума и в червените кръвни клетки. Извънклетъчното разпределение на магнезия включва около 1 -2% от общия магнезий в тялото. Около 30% от извънклетъчния магнезий се свързва с плазмения протеин албумин; останалите съществуват в свободно или йонизирано състояние в тялото. Извънклетъчният магнезий може да бъде свързан и с други аниони като фосфат, бикарбонат и цитрат.

Нормалните серумни концентрации обикновено варират от 1,4 до 2 mEq/L при възрастни, 1,5 до 2 mEq/L при деца и 1,5 до 2,3 mEq/L при новородени и кърмачета. Серумната магнезиева хомеостаза се поддържа предимно от бъбречната система чрез урина. Над 95% от магнезия, филтриран през бъбречните гломерули, се реабсорбира, докато останалата част се екскретира с урината. Реабсорбцията на магнезий се осъществява в дебелия възходящ крайник на веригата на Henle, което представлява 60 - 70% от реабсорбцията на магнезий, докато останалите се реабсорбират в дисталните тубули. Скоростта, както и количеството магнезий, реабсорбиран в гломерулите, зависи от серумните нива на магнезий

Противопоказания/предпазни мерки

Едно от основните противопоказания за парентерално приложение на магнезий е демонстрирана свръхчувствителност към допълнителни вещества в лекарството, като алуминиеви продукти. Също така трябва да се внимава за предотвратяване на високи серумни нива на алуминий, тъй като това може да доведе до неврологична токсичност; това е особено валидно при лица с нарушена бъбречна функция и при недоносени новородени

Бъбречният компромис е относително противопоказание за употребата на парентерален магнезиев сулфат. Тъй като магнезият се екскретира от тялото най-вече през бъбреците, трябва да се внимава при прилагане на парентерален магнезиев сулфат при наличие на бъбречен компромис. Безразборното приложение на парентерален магнезиев сулфат при лица с увредена бъбречна система може да доведе до повишени нива на серумен магнезий и в крайна сметка до магнезиева токсичност, ако не бъде проверено. В идеалния случай трябва да се направят тестове за бъбречна функция преди парентерално приложение на магнезий, а серумните нива на магнезий трябва да се наблюдават внимателно при лица с намален креатининов клирънс. Хората с креатининов клирънс по-малък от 20 ml/min не трябва да получават парентерален магнезий

Поради калциевия антагонистичен ефект на магнезия върху миокарда, парентерален магнезиев сулфат трябва да се прилага с повишено внимание при лица със значително миокардно заболяване като AV блок, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието. Ако парентералният магнезий трябва да се прилага на лице със значимо сърдечно заболяване, от съществено значение е наблюдението

Една от опасностите при парентерално приложение на магнезий е магнезиевата токсичност. Симптомите обикновено започват да се проявяват при серумни нива на магнезий, които са по-големи от 5 mEq/L. Някои признаци и симптоми, които могат да са показателни за магнезиевата токсичност, са хипотония, гадене и повръщане, диария, зачервяване на лицето, задържане на урина, илеус, респираторна депресия и парализа, загуба на дълбоки сухожилни рефлекси, мускулна слабост, синоатриален (SA) или атриовентрикуларен ( AV) блокове възли и сърдечен арест. Необходима е незабавна намеса, когато се открият някакви характеристики на магнезиевата токсичност

Взаимодействия

Поради участието на магнезий в голямо количество процеси в тялото, лекарствените взаимодействия водят до значителни неблагоприятни последици. Лекарствата, които увреждат транспортера на Na +/Mg2 + в тялото, могат да доведат до промени във вътреклетъчните и извънклетъчните концентрации на магнезий. Доказано е, че инсулинът инхибира транспортера Na +/Mg2 + и по този начин повишава вътреклетъчните серумни нива на магнезий; Ето защо неконтролираните диабетици имат повишена честота на хипомагнезиемия. Освен това магнезият може да засили вазоактивното действие на блокерите на калциевите канали, като по този начин удължава ефекта му. Пациентите на антитромбоцити или антикоагуланти могат да получат повишено кървене в резултат на намалено съсирване на кръвта, докато са на парентерално лечение с магнезий.

Употреби/Документация

Някои клинични показания за употребата на парентерален магнезиев сулфат включват:

  • За възстановяване на нормалните серумни нива на магнезий при лица с хипомагнезиемия.
  • Лечение на сърдечни аритмии като torsades de pointe и безпулсова камерна тахикардия.
  • Управление на рефрактерни случаи на остра тежка астма, които не реагират на стандартните методи на лечение от първа линия.
  • Лечение на еклампсия и прееклампсия по време на бременност

Бременност/кърмене

Парентералният магнезиев сулфат е лекарство от категория D за бременност на FDA. Проучванията показват фетални аномалии като хипокалциемия, остеопения и вроден рахит, когато се прилагат непрекъснато за повече от 5 до 7 дни на бременни жени. Въпреки това, той може да се използва по време на бременност, когато ползите надвишават потенциалните рискове.20 Освен това, докато парентералният магнезий е слабо изразен в майчиното мляко, приложението му при майки след раждане за повече от 6 часа може да забави началото на лактацията

Съхранение

Съхранявайте това лекарство при 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C) и далеч от топлина, влага и светлина. Съхранявайте цялото лекарство на място, недостъпно за деца. Изхвърлете всяко неизползвано лекарство след изтичане на срока на употреба. Не промивайте неизползваните лекарства и не изливайте мивка или канализация.