Сертралин хидрохлорид (обозначен също под многобройни търговски марки: Золофт, Сертралин, Лустрална, Апо-Сертрал, Asentra, Gladem, Серлифт, Стимулотон, Xydep, Серлен, Конкорц) е орално прилаган антидепресант от типа селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI). За първи път е одобрен от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) през 1991 г.
Съдържание
- 1 Показания
- 1.1 Одобрен
- 1.2 Неодобрени, извън етикета и разследвани
- 2 Странични ефекти
- 3 формулировки
- 4 Предпазни мерки
- 5 Допамин
- 6 Противоречие
- 7 Синдром на прекратяване
- 8 Вижте също
- 9 Референции
- 10 Външни връзки
Показания [редактиране | редактиране на източника]
Одобрен [редактиране | редактиране на източника]
Неодобрена, извън етикета и разследвана [редактиране | редактиране на източника]
Съществуват също доказателства, че сертралинът може да бъде ефективен при лечението на рефрактерен неврокардиогенен синкоп при деца и юноши [9] .
Проучване показа, че сертралинът е ефективно лечение за импулсивно агресивно поведение при пациенти с нарушена личност. [10]
Странични ефекти [редактиране | редактиране на източника]
Сертралин може да има неблагоприятни ефекти, включително: Разстройство на съня (както безсъние, така и увеличено време за сън), астения, стомашно-чревни оплаквания, треперене, объркване, замаяност, аноргазмия, гадене/повръщане и намалено либидо; може да предизвика мания или хипомания при около 0,5% от пациентите. Известно е също, че причинява малка загуба на тегло. Той е противопоказан при лица, приемащи МАО или подложени на електроконвулсивна терапия.
До 2003 г. Zoloft е одобрен за употреба само при възрастни на 18 и повече години; същата година е одобрен от FDA за използване при лечение на деца на възраст от 6 до 17 години с екстремно обсесивно-компулсивно разстройство. През юни 2004 г. Великобритания забрани употребата на Zoloft от непълнолетни лица, а през февруари 2005 г. Pfizer беше принуден да промени етикетирането на Zoloft, за да включи информация относно повишена честота на суицидно поведение и депресия при юноши, употребяващи лекарството. Според mentalhealth.com, Zoloft понастоящем не се препоръчва или препоръчва за употреба при лица под 18-годишна възраст. След тези промени многобройните случаи и поне едно медицинско проучване показват повишен риск от самоубийство при възрастни хора, които са приемали Zoloft. В отговор на тези констатации FDA публикува предупреждение за общественото здраве. Това предупреждение показва, че всеки, който в момента използва Zoloft по някаква причина, има по-голям шанс да прояви мисли за самоубийство или поведение, независимо от възрастта. Това предупреждение е съмнително, но поради видовете заболявания, които Zoloft се използва за лечение, е невъзможно да се определи дали тези тенденции са страничен ефект на лекарството или заболяването, което лекарството е предназначено да лекува. Предупреждението обаче твърди, че го прави, и твърди, че показва, че Золофт може да предизвика суицидни действия или намерения там, където няма.
Золофт отдавна се разглежда като най-добрият вариант за кърмещи майки, които желаят да продължат да кърмят и да могат да приемат своите антидепресанти. Въпреки очевидната си безопасност и ефективност по време на периода на кърмене, неотдавнашни проучвания и оплаквания на потребителите виждат необходимост от промяна на етикетирането на Zoloft относно употребата през третия триместър на бременността. Въпреки че няма тератогенетични дефекти, свързани със Zoloft, има причина да се притесняваме от неговите ефекти върху кърмачета, които са били изложени на сертралин през третия триместър в утробата. Изглежда, че употребата на Zoloft в края на бременността значително увеличава потенциалната нужда от хоспитализация и помощ при дишане през новороденото и също така е доказано, че причинява повишен риск от неонатална смърт. В светлината на този повишен риск той все още се използва поради по-големия потенциален риск от сериозно депресирана майка за себе си и нейния плод. Както всички други лекарства, употребата на Zoloft трябва да се решава само след внимателно претегляне на всички потенциални рискове и ползи.
Формулировки [редактиране | редактиране на източника]
Сертралин се произвежда от Pfizer и се продава като Zoloft в Съединените щати като малки зелени таблетки от 25 mg, сини таблетки от 50 mg и жълти таблетки от 100 mg (Generic таблетки от 100 mg сертралин също са жълти), всяка от които се оценява, за да позволи лесното наполовина.
В Обединеното кралство името на марката е Lustral и се предлага в бели таблетки с делителна черта от 50 mg или 100 mg, според Британската национална формула (BNF). На други места в ЕС търговската марка е Zoloft, предлага се в бели таблетки с делителна черта от 50 mg или 100 mg. В Австралия се предлагат само 50 mg и 100 mg концентрации, и двете като бели таблетки.
Сертралин е бяло, слабо разтворимо кристално твърдо вещество без мирис. Минималната ефективна доза обикновено е 50 mg на ден (все още може да бъде ефективна при 25 mg или 37,5 mg), но през първите седмици от лечението могат да се използват по-ниски дози, за да се адаптира тялото на пациента, особено черния дроб, към лекарството и за да се сведе до минимум тежестта на всякакви странични ефекти. Пациентите, които не изпитват облекчение на симптомите при 50 mg на ден, може да имат увеличена доза, до 200 mg на ден.
Патентът за това марково лекарство изтече през юни 2006 г. [11] Лекарството вече се предлага в обща форма в Съединените щати. Общата версия на лекарството се произвежда от израелския производител на лекарства Teva Pharmaceutical Industries Ltd. [12] В Скандинавия се предлага генерично лекарство, наречено Sertralin, произведено от HEXAL. Разликите в цените между Zoloft и Sertralin са до 1,50 долара за хапче. [Как да се направи справка и да се направи връзка към резюме или текст] В Индия това лекарство се продава под името Zosert.
Предпазни мерки [редактиране | редактиране на източника]
- Нарушаването на черния дроб може да повлияе на елиминирането на това лекарство от тялото. Ако някой с чернодробно увреждане се лекува със сертралин, трябва да се използва по-ниска или по-рядка доза.
- Пациентите трябва да ограничат приема на алкохол, докато са на сертралин (или който и да е антидепресант). Тъй като черният дроб се облага двойно с обработката на двете вещества (в допълнение към всички други лекарства, които пациентът може да приема), алкохолът остава в кръвта по-дълго, така че ефектите на алкохола могат да бъдат по-силно и по-бързо усетени от хората, приемащи сертралин или други антидепресанти.
- Според някои проучвания сокът от грейпфрут може да повлияе на метаболизма на сертралин, повишавайки концентрацията му в кръвта.
- Хората на 80 или повече години трябва да започнат с начална доза от 25 mg.
Допамин [редактиране | редактиране на източника]
Изглежда, че сертралин също е незначителен инхибитор на обратното поемане на допамин. При по-високи дози (300 mg/ден), сертралин инхибира обратното поемане на допамин, както и серотонин.
Противоречие [редактиране | редактиране на източника]
През юни 2003 г. Великобритания забрани употребата на сертралин при пациенти под 18-годишна възраст, след като проучванията показват връзка с увеличаване на суицидните нива. Подобна загриженост преобладава в Съединените щати, където само антидепресантът флуоксетин (друг SSRI) е официално забранен от FDA за лечение на депресия при непълнолетни. Тъй като обаче връзката антидепресант-самоубийство е корелационна, учените не знаят дали повишеният риск от самоубийство при хората, приемащи антидепресанти, възниква, защото лекарствата правят хората самоубийствени, дали самоубийството се случва, тъй като лекарствата депресират хората достатъчно, за да мотивират енергията, необходима за самоубийство (популярна теория), независимо дали хората, статистически по-склонни да се самоубият, са свръхпредставени сред поемащите Zoloft, или поради четвърти, неизвестен фактор.
Фирмената форма на сетралин, Zoloft, беше широко рекламирана сред потребителите като „коригиране на химически дисбаланс“, твърдение, което не се среща в одобреното от FDA етикетиране на продукта. Стотици милиони долари бяха похарчени за популяризиране на Zoloft по този начин, докато той все още беше в патент. Някои твърдят, че тази реклама може да накара потребителите да повярват, че трябва да приемат Zoloft, за да се възстановят, когато всъщност могат да се възползват от други немедицински лечения като психотерапия или упражнения. [13]
Синдром на прекратяване [редактиране | редактиране на източника]
Zoloft, заедно с други SSRI, е свързан със "синдром на прекратяване". Този синдром има както соматични, така и психологически елементи, въпреки че SSRI не успяват да бъдат класифицирани като пристрастяващи. Тази класификация, която не води до пристрастяване, произтича от факта, че хората, на които е дадено лекарството, няма да го търсят във все по-големи количества. Въпреки че Zoloft се определя като непривикващ, съществуването на синдром на прекратяване на SSRI често налага постепенно намаляване на предписаната доза, когато се цели спиране на SSRI терапията. Вложката с рецепта за Zoloft описва потенциалните нежелани реакции при спиране на SSRI, както следва: