Намерете най-ниските цени на

Какво представлява Dostinex и как се използва?

Dostinex (каберголин) е антагонист на допаминовия рецептор, използван за лечение на хормонален дисбаланс, при който в кръвта има твърде много пролактин (наричан още хиперпролактинемия).

Какви са страничните ефекти на Dostinex?

Честите нежелани реакции на Dostinex включват:

  • гадене,
  • повръщане,
  • стомашно разстройство или болка,
  • лошо храносмилане,
  • запек,
  • газ,
  • виене на свят,
  • усещане за въртене,
  • замаяност,
  • сънливост,
  • нервност,
  • умора,
  • главоболие,
  • депресивно настроение,
  • горещи вълни,
  • изтръпване или чувство на изтръпване, или
  • суха уста.

Уведомете Вашия лекар, ако имате редки, но сериозни нежелани реакции на Dostinex, включително:

  • задух,
  • постоянна кашлица,
  • подуване на глезените или краката,
  • необичайна умора,
  • психични/промени в настроението (като нервност),
  • необичайни силни позиви (като повишен хазарт, повишен сексуален нагон),
  • промени в зрението,
  • болезнена менструация, или
  • болка в гърдите.

ОПИСАНИЕ

DOSTINEX таблетките съдържат каберголин, агонист на допаминовия рецептор. Химичното наименование на каберголин е 1 - [(6-алилерголин-8β-ил) - карбонил] -1- [3- (диметиламино) пропил] -3-етилуреа. Неговата емпирична формула е C26H37N5O2, а молекулното му тегло е 451,62. Структурната формула е следната:

дозировка

Каберголинът е бял прах, разтворим в етилов алкохол, хлороформ и N, N-диметилформамид (DMF); слабо разтворим в 0,1N солна киселина; много слабо разтворим в n-хексан; и неразтворим във вода.

DOSTINEX таблетки за перорално приложение съдържат 0,5 mg каберголин. Неактивните съставки се състоят от левцин, USP и лактоза, NF.

ПОКАЗАНИЯ

DOSTINEX таблетки са показани за лечение на хиперпролактинемични разстройства, идиопатични или поради аденоми на хипофизата.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ

Препоръчителната доза DOSTINEX таблетки за започване на терапията е 0,25 mg два пъти седмично. Дозировката може да бъде увеличена с 0,25 mg два пъти седмично до доза от 1 mg два пъти седмично според нивото на серумния пролактин на пациента. Преди започване на лечението трябва да се направи сърдечно-съдова оценка и да се обмисли ехокардиография за оценка на клапно заболяване.

Увеличаването на дозата не трябва да се случва по-бързо от всеки 4 седмици, така че лекарят да може да оцени отговора на пациента на всяко ниво на дозиране. Ако пациентът не реагира адекватно и не се наблюдава допълнителна полза при по-високи дози, трябва да се използва най-ниската доза, постигнала максимален отговор и да се обмислят други терапевтични подходи. Пациентите, получаващи продължително лечение с ДОСТИНЕКС, трябва периодично да се подлагат на оценка на сърдечния им статус и да се обмисли ехокардиография.

След като се поддържа нормално ниво на серумен пролактин в продължение на 6 месеца, DOSTINEX може да бъде прекратен, като периодично се проследява нивото на серумния пролактин, за да се определи дали или кога трябва да се възстанови лечението с DOSTINEX. Трайността на ефикасността след 24-месечна терапия с DOSTINEX не е установена.

КАК СЕ ДОСТАВЯ

DOSTINEX таблетки са бели, с делителна черта, капсуловидни таблетки, съдържащи 0,5 mg каберголин. Всяка таблетка е отбелязана от едната страна и има буквата P и буквата U от двете страни на границата. Другата страна на таблета е гравирана с номер 700.

ДОСТИНЕКС се предлага, както следва:

Бутилки от 8 таблетки NDC 0013-7001-12

Съхранение

Съхранявайте при контролирана стайна температура 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [вж USP].

Етикетът на този продукт може да е актуализиран. За актуална пълна информация за предписване, моля, посетете www.pfizer.com

Разпространява се от: Pharmacia & Upjohn Company Division на Pfizer Inc., NY, NY 10017. Ревизирано: септември 2014 г.

СЛАЙДШОУ

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

Безопасността на DOSTINEX таблетки е оценена при повече от 900 пациенти с хиперпролактинемични нарушения. Повечето нежелани събития са леки или умерени по тежест.

В 4-седмично, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, лечението се състои от плацебо или каберголин при фиксирани дози от 0,125, 0,5, 0,75 или 1,0 mg два пъти седмично. Дозите бяха намалени наполовина през първата седмица. Тъй като е възможен ефект, свързан с дозата, само при гадене, четирите групи за лечение с каберголин са комбинирани. Честотата на най-честите нежелани събития по време на плацебо-контролираното проучване е представена в следващата таблица.

Честота на съобщените нежелани събития по време на 4-седмичното, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване

Неблагоприятно събитие * Каберголин
(n = 168) 0,125 до 1 mg два пъти седмично		 Плацебо
(n = 20)
Брой (проценти)
Стомашно-чревни
Гадене 45 (27) 4 (20)
Запек 16 (10) 0
Болка в корема 9 (5) 15)
Диспепсия 4 (2) 0
Повръщане 4 (2) 0
Централна и периферна нервна система
Главоболие 43 (26) 5 (25)
Замайване 25 (15) 15)
Парестезия 2 (1) 0
Световъртеж 2 (1) 0
Тялото като цяло
Астения 15 (9) 2 (10)
Умора 12 (7) 0
Горещи вълни 2 (1) 15)
Психиатрична сънливост 9 (5) 15)
Депресия 5 (3) 15)
Нервност 4 (2) 0
Автономна нервна система
Постурална хипотония 6 (4) 0
Репродуктивна - болка в женската гърда 2 (1) 0
Дисменорея 2 (1) 0
Визия
Ненормално зрение 2 (1) 0
* Отчетено при ≥ 1% за каберголин

В 8-седмичния, двойно-сляп период на сравнителното проучване с бромокриптин, DOSTINEX (в доза от 0,5 mg два пъти седмично) е прекратен поради нежелано събитие при 4 от 221 пациенти (2%), докато бромокриптин (в доза от 2,5 mg два пъти дневно) е спрян при 14 от 231 пациенти (6%). Най-честите причини за прекратяване на лечението с DOSTINEX са главоболие, гадене и повръщане (съответно 3, 2 и 2 пациенти); най-честите причини за прекратяване на приема на бромокриптин са гадене, повръщане, главоболие и световъртеж или световъртеж (съответно 10, 3, 3 и 3 пациенти). Честотата на най-честите нежелани събития по време на двойно-сляпото част на сравнителното изпитване с бромокриптин е представена в следващата таблица.

Други нежелани събития, за които се съобщава при честота на

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Бременност

Допаминовите агонисти като цяло не трябва да се използват при пациенти с индуцирана от бременността хипертония, например прееклампсия, еклампсия и хипертония след раждането, освен ако потенциалната полза не превишава възможния риск.

Фиброзни усложнения

Сърдечна валвулопатия

Всички пациенти трябва да се подложат на сърдечно-съдова оценка, включително ехокардиограма, за да се оцени потенциалното наличие на клапно заболяване. Ако се открие клапно заболяване, пациентът не трябва да се лекува с DOSTINEX. (Вижте ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) Съобщавани са постмаркетингови случаи на сърдечна валвулопатия при пациенти, получаващи DOSTINEX. Тези случаи обикновено са настъпили по време на прилагане на високи дози DOSTINEX (> 2 mg/ден) за лечение на болестта на Паркинсон. Съобщавани са и случаи на сърдечна валвулопатия при пациенти, получаващи по-ниски дози DOSTINEX за лечение на хиперпролактинемични нарушения.

Проведено е многостранно ретроспективно кохортно проучване, използващо записи от общата практика и системи за свързване на записи в Обединеното кралство, Италия и Холандия, за да се оцени връзката между новата употреба на допаминови агонисти, включително каберголин (n = 27 812) за болестта на Паркинсон и хиперпролактинемия и сърдечна дейност клапна регургитация (CVR), други фибрози и други кардиопулмонални събития в продължение на максимум 12 години проследяване. В това проучване употребата на каберголин сред лица с болестта на Паркинсон е свързана с повишен риск от CVR в сравнение с не-ерго-допаминови агонисти (DAs) и леводопа [Честота на заболеваемост (IR) на 10 000 човешки години от 68,1 (95 % доверителен интервал (CI): 37,2–115,3) за каберголин срещу 10,0 (95% CI: 5,2–19,4) за неерготни DA и 11,3 (95% CI: 7,2 –17,0) за леводопа]. В анализа на проучването, ограничен до лица с лекувана с допаминов агонист хиперпролактинемия (n = 8,386), в сравнение с ненуза (n = 15,147), хората, изложени на каберголин, нямат повишен риск от CVR. Констатациите по отношение на риска от CVR, свързан с лечението с каберголин за лица с болест на Паркинсон (повишен риск) и тези с хиперпролактинемия (без повишен риск) са в съответствие с констатациите в други публикувани проучвания.

Лекарите трябва да използват най-ниската ефективна доза DOSTINEX за лечение на хиперпролактинемични разстройства и периодично да преоценяват необходимостта от продължаване на терапията с DOSTINEX. След започване на лечението трябва да се проведе клинично и диагностично наблюдение (например рентгенография на гръдния кош, КТ и сърдечна ехокардиограма) за оценка на риска от сърдечна валвулопатия. Препоръчителната честота на рутинно ехокардиографско наблюдение е на всеки 6 до 12 месеца или както е клинично показано с наличието на признаци и симптоми като оток, нов сърдечен шум, диспнея или застойна сърдечна недостатъчност.

DOSTINEX трябва да се преустанови, ако ехокардиограма разкрие нова клапна регургитация, клапна рестрикция или удебеляване на клапата.

DOSTINEX трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, изложени на други лекарства, свързани с валвулопатия.

Екстракардиални фиброзни реакции

Съобщавани са постмаркетингови случаи на плеврална, перикардна и ретроперитонеална фиброза след приложение на DOSTINEX. Някои доклади са били при пациенти, лекувани преди това с други ерготинови допаминови агонисти. DOSTINEX не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за сърдечни или екстракардиални фиброзни нарушения.

Фиброзните нарушения могат да имат коварно начало и пациентите трябва да бъдат наблюдавани за прояви на прогресивна фиброза. Ето защо, по време на лечението, трябва да се обърне внимание на признаците и симптомите на:

  • Плевро-белодробно заболяване като диспнея, задух, упорита кашлица или болка в гърдите.
  • Бъбречна недостатъчност или уретерална/коремна съдова обструкция, която може да възникне с болка в областта на кръста/хълбока и оток на долните крайници, както и всички възможни коремни маси или болезненост, които могат да показват ретроперитонеална фиброза.
  • Сърдечна недостатъчност: Случаите на клапна и перикардна фиброза често се проявяват като сърдечна недостатъчност. Следователно, клапна фиброза (и констриктивен перикардит) трябва да се изключи, ако се появят такива симптоми.

Клинично и диагностично наблюдение като скорост на утаяване на еритроцитите, рентгенография на гръдния кош, измервания на серумен креатинин и други изследвания трябва да се обмислят на изходно ниво и при необходимост, докато пациентите се лекуват с DOSTINEX.

След диагностициране на плеврален излив или белодробна фиброза се съобщава, че спирането на DOSTINEX води до подобряване на признаците и симптомите.