Свързани термини:

  • Амоксицилин
  • Инхибитор на протонната помпа
  • Кларитромицин
  • Бисмутов субсалицилат
  • Метронидазол
  • Пилор
  • Производно на бисмут
  • Бисмут

Изтеглете като PDF

За тази страница

Анализът на терапевтичните метални комплекси и техните биомолекулни взаимодействия

4.2 Helicobacter pylori - Металолекарства за лечение на други заболявания

Колоидният бисмутов субцитрат (CBS) е често използвано на базата на III III противоязвено лекарство, насочено към инфекция с H. pylori на човешката стомашна лигавица. Използвани са естествени и SDS-PAGE за анализ на протеома на H. pylori след лечение с CBS. 100 По-висока ефективност на разделяне се наблюдава при денатуриращи условия. LA-ICP-MS на геловете позволява откриването на седем бисмут-свързващи протеинови мишени в третиран H. pylori. Непрекъснатото наблюдение на Zn-протеома в H. pylori по време на лечението на CBS показа, че е настъпила свръхекспресия на Zn-свързващи протеини. 100 За да улеснят протеомния анализ, Sun и колегите му въведоха нова техника за анализ, наречена гел електрофореза с непрекъснат поток (GE) -ICP-MS. 101 102 след инжектиране на пробата и прилагане на напрежение протеините се разделят като върху плоча гел, с изключение на елуента може да се свърже онлайн към ICP-MS и да се съберат фракции за анализ с други методи (фиг. 10.11). Системата се използва за характеризиране на Bi-свързващия профил в клетъчни лизати на H. pylori, третирани с CBS. Този метод дава количествени данни и се оказва по-чувствителен от LA-ICP-MS и синхротрон XRF.

бисмутов

Фигура 10.11. (а) Колонна гел система, дефинирана към индуктивно свързаната плазмена масова спектрометрия (ICP-MS). 1. Гелна колона; 2. горен работещ буфер; 3. по-нисък работещ буфер; 4. елуиращ буфер; 5. перисталтична помпа; 6. захранване; 7. диализна мембрана; 8. охладителна система; 9. заредена проба; 10. протеините се разделят според молекулното тегло (MW) и се анализират онлайн чрез ICP-MS; 11. фракциите се вземат за по-нататъшен анализ. (b) Гел електрофореза с непрекъснат поток (GE) -ICP-MS профил на Bi-свързващи протеини в Helicobacter pylori, третирани с 20 μg/ml колоиден бисмутов субцитрат (CBS).

Бисмут

Трикалиев дицитратобисмутат и бицитропептид (бисмут-пептиден комплекс) се използват за унищожаване на Helicobacter pylori в комбинация с антибиотици [1–4], а ранитидин бисмут цитрат се използва за лечение на пептична язва [5, 6]. Висмутовият субсалицилат се използва за лечение на лека диспепсия, диария и язвена болест.

Висмутовите салицилати се използват при други чревни заболявания, като микроскопичен колит [7, 8] и колагенен колит [9].

Бисмутовият оксид и бисмутовият субгалат се намират в някои локални формулировки, които се използват за лечение на хемороиди [10].

Бисмутовият субгалат се използва локално като стягащо/хемостатично средство [11], например при тонзилектомия [12]. Еднородната техника на тонзилектомия, включваща използването на бисмутов субгалат и преоценка на тонзиларните ямки след 3-минутен период на наблюдение, намалява честотата на първичен тонзиларен кръвоизлив в ретроспективно проучване на 705 деца [13]. В рандомизирано проучване на 204 пациенти обаче доказателствата за използването на бисмутов субгалат като хемостатично средство при тонзилектомия са слаби [14].

Бисмутовият субнитрат плюс йодоформ (парафинова паста от бисмут йодоформ) се използва често при хирургия на ухото, носа и гърлото и при орална и лицево-челюстна хирургия [15].

Бисмутовите съединения са използвани и като противоракови средства [16].

Световно годишно проучване на нови данни за нежелани лекарствени реакции и взаимодействия

Corrado Blandizzi, Carmelo Scarpignato, в „Странични ефекти на наркотиците“, 2014 г.

Режими за ликвидиране на Helicobacter Pylori [SEDA-33, 749]

Езомепразол + тетрациклин + бисмутов субцитрат + метронидазол или амоксицилин В рандомизирано, контролирано проучване, на 120 пациенти, които са се провалили от ерадикационна терапия от първа линия на H. pylori, са били дадени езомепразол 40 mg дневно, тетрациклин 500 mg qds, бисмутов субцитрат 120 mg qds и метронидазол 250 mg qds или амоксицилин 500 mg qds за 1 седмица; последното е свързано с по-ниска честота на нежелани събития (19% срещу 44%), особено гадене, анорексия и главоболие [61 С].

Лансопразол + амоксицилин + кларитромицин или метронидазол + тетрациклин В рандомизирано отворено проучване 138 пациенти са приемали лансопразол 30 mg дневно, амоксицилин 1 g дневно и кларитромицин 500 mg дневно в продължение на 14 дни и 144 приемали лансопразол 30 mg дневно и амоксицилин 1 g дневно в продължение на 7 дни, последвани от метронидазол 500 mg дневно, тетрациклин 500 mg qds и лансопразол 30 mg bd за още 7 дни. Честотата на нежеланите събития в първата група е значително по-висока (25% спрямо 15%), особено метален вкус, афтозни лезии на езика (9,4% срещу 1,4%) и диария (7,2% срещу 3,7%) [62 c].

Ланзопразол + моксифлоксацин + тетрациклин В отворено проучване 56 пациенти са приемали лансопразол 30 mg дневно, моксифлоксацин 400 mg/ден и тетрациклин 500 mg qds, последвано от лансопразол 30 mg/ден през следващите 30 дни [63 c]. Имаше широко разпространение на нежелани събития, включително гадене (75%), повръщане (52%), епигастрална болка (73%), диария (3.6%), нарушения на вкуса (46%), запек (8.9%), главоболие ( 32%), сърбеж (11%) и обриви (1,8%).

Омепразол + амоксицилин + кларитромицин + левофлоксацин или левофлоксацин + рифаксимин В двойно сляпо, рандомизирано проучване, 268 пациенти са взели един от трите режима: омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg дневно в продължение на 7 дни; омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g и левофлоксацин 200 mg дневно за 7 дни; омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g, левофлоксацин 200 mg и рифаксимин 400 mg дневно за 7 дни [64 С]. Честотата на умерените до тежки нежелани реакции е била значително по-висока в първата група (32%, 20% и 9,9% съответно). По-специално диарията (17%, 12% и 3,3%) и промените във вкуса (7,8%, 1,1% и 2,2%) са най-честите оплаквания.

Пантопразол + метронидазол + тетрациклин + бисмутов субцитрат В рандомизирано отворено проучване 417 пациенти са приемали пантопразол 20 mg, тетрациклин 500 mg, метронидазол 500 mg и бисмутови субцитратни капсули 240 mg дневно в продължение на 10 или 14 дни. Нежеланите реакции обикновено бяха леки и сходни между групите; умората, дискомфортът и повръщането обаче са по-чести при тези, които са били лекувани в продължение на 14 дни [65 c].

Световно годишно проучване на нови данни и тенденции в нежеланите лекарствени реакции и взаимодействия

Gijsbert B. van der Voet, J.A. Centeno, в „Странични ефекти на наркотиците“, 2008 г.

Бисмут (SED-15, 518; SEDA-27, 225; SEDA-28, 245; SEDA-29, 227)

Бисмутовите съединения (колоиден бисмутов субцитрат, бисмутов субсалицилат) се използват за множество стомашно-чревни оплаквания, а базираната на бисмут четворна терапия все още е второто избрано лечение при ликвидирането на Helicobacter pylori (17 R). Бисмутовите съединения продължават да се използват след сливиците за хемостаза, а също и в денталната медицина.

Bismacine, известен също като хромацин, е инжекционен продукт, който се използва за лечение на лаймска болест. Той не е фармацевтичен продукт, не е одобрен за нищо, включително лаймска болест, и съдържа големи количества бисмут, който не е одобрен за употреба чрез инжектиране. Американската FDA предупреди потребителите и доставчиците на здравни услуги да не използват бисмацин, след като разследва един доклад за смърт и няколко сигнала за наранявания (18 S). Един човек е починал, един е хоспитализиран, а други са имали сериозни нежелани събития след получаване на бисмацин. Възможните ефекти от отравяне с бисмут включват бъбречна недостатъчност и сърдечно-съдов колапс.

Пикочни пътища

Острата бъбречна недостатъчност е рядък неблагоприятен ефект от предозиране с колоиден бисмутов цитрат, но продължава да се проявява (19 A) .

16-годишно момиче развива гадене, повръщане и парестезия на лицето 10 дни след приемане на 60 таблетки (18 g) колоиден бисмутов субцитрат (De-Nol) при опит за самоубийство. Тя е претърпяла стомашна промивка 6 часа по-късно и е получила интравенозни течности. Въпреки това, през следващите 9 дни тя беше продължила да повръща 3 или 4 пъти на ден. Азотът на нейната урея в кръвта е 37 mmol/l, серумният креатинин 1759 μmol/l, а серумните й електролити и чернодробните ензими са в норма. Креатининовият клирънс е 8,8 ml/минута/1,73 m 2, фракционирана екскреция на натрий 6,6%, индекс на бъбречната недостатъчност 9,2% и реабсорбция на тубулен фосфат 63%. Коремна ултрасонография показва леко големи бъбреци двустранно и леко повишена ехогенност в бъбречния паренхим. Електрокардиографията и ехокардиографията бяха нормални. Концентрацията на серумния бисмут 2 дни след приема е 495 μg/l. Прилагали са интравенозни течности, хемодиализа, първо през алтернативни дни и след това два пъти седмично, и перорален пенициламин 20 mg/kg/ден. Концентрациите на азот и креатинин в серумната кръв намаляват постепенно за около 1 месец и хемодиализата е прекратена. След седем седмици бъбречната й функция се нормализира и серумната концентрация на бисмут е спаднала до почти половината.

Странични ефекти на наркотиците Годишен 32

Гийсберт Б. ван дер Воет, в „Странични ефекти на наркотиците“, 2010 г.

Систематични прегледи

Безопасността на бисмутовите соли (ранитидин бисмутов цитрат, колоиден бисмутов субцитрат, трикалиев диктатобисмутат, бисмутов субсалицилат и бисмутов субнитрат), използвани в схемите за ликвидиране на Helicobacter pylori, е изследвана в систематичен преглед на 35 рандомизирани контролирани проучвания при 4763 пациенти (12 М). Коремна болка, диария, замаяност, главоболие, метален вкус, гадене и/или повръщане и тъмни изпражнения са включени като нежелани събития. Няма сериозни нежелани събития при пациенти, приемащи бисмут. Няма статистически значима разлика в общите нежелани събития (RR = 1,01; 95% CI = 0,87, 1,16), нежелани събития, които са довели до прекратяване на терапията (RR = 0,86; CI = 0,54, 1,37), или специфични отделни нежелани събития, с изключение на тъмните изпражнения (RR = 5,06; CI = 1,59, 16).

ТЕЖКА МЕТАЛНА ТОКСИКОЛОГИЯ

Токсичност при хората

Има много съобщения за невротоксичност в Европа и Австралия при лица, поглъщащи големи количества бисмутов субцитрат или субгалат. Има единични случаи на пациенти, приемащи големи дози бисмутов субсалицилат и субцитрат, и двамата без нарушена бъбречна функция. Въпреки че се съобщава, че бисмутът е слабо разтворим в биологични течности, разтворимостта в храносмилателния секрет се увеличава от наличието на урина или аскорбинова киселина. Невротоксичните прояви включват изтръпване и изтръпване на крайниците, раздразнителност, безсъние, лоша концентрация, нарушена краткосрочна памет, треперене, атаксия и необичайни електроенцефалографски проследявания. Тези симптоми са обратими при прекратяване на бисмутовите съединения и при използване на хелатиращ агент, като 2,3-димеркапто-1-пропан сулфонова киселина. Съобщава се също за нефропатия след предозиране с бисмут, както и за остеоартропатия. Съобщава се и за един случай на остро намаляване на кръвните тромбоцити при висмутов субцитрат. Този ефект може да е резултат от идиосинкратична лекарствена реакция.

Световно годишно проучване на нови данни за нежелани лекарствени реакции

Карин Сандовал, Кен Уит, в „Странични ефекти на наркотиците“, 2015 г.

Бисмутови соли [SED-15, 518; SEDA-36, 551]

21-годишна жена е взела 20 таблетки колоиден бисмутов субцитрат при опит за самоубийство. Пациентът е подложен на стомашна промивка и интравенозна течна терапия, последвано от лечение с хелатиращ агент натриев-2,3-димеркапто-1-пропансулфонат (DMPS), 600 mg перорално на всеки 8 часа в продължение на 14 дни. Хемодиализата се провежда ежедневно през първите 4 дни и след това три пъти седмично. Резултатите от теста за бъбречната функция на пациента (серумен креатинин и BUN) остават високи 8 седмици след изписването. Пациентът продължи хемодиализа

1 година по-късно, показателно за необратимо бъбречно увреждане [87 A].

56-годишна жена с множество фрактури е била инициирана на варфарин поради невъзможност за амбулация. Бисмутов субсалицилат (30 ml) се приема на всеки 4 часа при диария. Три дни след започване на терапия с бисмутов субсалицилат, международното нормализирано съотношение (INR) на пациента се е увеличило от 2,56 на 3,54. Прекратяването на бисмутовия субсалицилат стабилизира INR на пациента в целевия диапазон при същата доза варфарин, дадена по време на супратерапевтичния INR. Висмутовият субсалицилат може да промени антикоагулантните ефекти на варфарин и други перорални кумаринови антикоагуланти и да увеличи риска от кървене [88 A].

Странични ефекти на наркотиците Годишен 28

Рабепразол + левофлоксацин + рифабутин

Рабепразол 20 mg дневно + левофлоксацин 500 mg/ден + рифабутин 300 mg/ден в продължение на 7 дни е сравнен с рабепразол 20 mg дневно, метронидазол 400 mg три пъти дневно, бисмутов субцитрат 120 mg дневно и тетрациклин 500 mg дневно в продължение на 7 дни (43 C ). Всички 109 пациенти преди това са се провалили от ерадикационната терапия с Helicobacter pylori. Имаше значителна резистентност към метронидазол и кларитромицин при пациенти, които преди това са получавали тези лекарства. Двата режима са били толкова ефективни, колкото и ерадикационните лечения от втора линия, със степен на ликвидиране от 91% в групата с тройна терапия и 92% в групата с четворна терапия.

Имунохематология, кръвни групи

Индийска система за кръвна група

Антигените на индийската система се носят на CD44. CD44 има разнообразен набор от биологични функции, включващи взаимодействия между клетките и клетките-матрикс в клетки, различни от червените кръвни клетки (Telen and Ferquson, 1990). Това е адхезионна молекула в лимфоцитите, моноцитите и някои туморни клетки. CD44 се свързва с хиалуроновата киселина и други компоненти на извънклетъчния матрикс и също така участва в имунната стимулация, както и в сигнализирането между клетките (Goldstein et al., 1989). Той е и рецептор за полиовирус. В b е често срещан антиген, а в a рядко се среща при бели хора, но има разпространение от 4% при индийците, 10% при иранците и близо 12% при арабите.

Инфекции с хеликобактер пилори

Омепразол 20 mg два пъти дневно, кларитромицин 500 mg два пъти дневно и амоксицилин 1 g два пъти дневно (7–10 дни)

Омепразол 20 mg два пъти дневно, кларитромицин 250 mg два пъти дневно и метронидазол 400 mg два пъти дневно (7 дни)

Бисмут (субсалицилат или цитрат) 1 таблетка QID *, тетрациклин 500 mg QID, метронидазол 250 mg QID (1 g до 1,5 g дневно) (10–14 дни)

Рабепразол 20 mg два пъти дневно, амоксицилин 1 g два пъти дневно, левофлоксацин 250 mg два пъти дневно (10 дни)

Омепразол 20 mg два пъти дневно, амоксицилин 1 g два пъти дневно, фуразолидон 200 mg два пъти дневно и бисмутов субсалицилат (De-Nol) 240 mg (2 раздела) два пъти дневно (14 дни)

Препоръчани публикации:

  • Гастроентерология
  • За ScienceDirect
  • Отдалечен достъп
  • Карта за пазаруване
  • Рекламирайте
  • Контакт и поддръжка
  • Правила и условия
  • Политика за поверителност

Използваме бисквитки, за да помогнем да предоставим и подобрим нашата услуга и да приспособим съдържанието и рекламите. Продължавайки, вие се съгласявате с използване на бисквитки .