Войната на Пурнима

1 SPP- Училище по фармация и технологичен мениджмънт, SVKM’s NMIMS, V.L. Mehta Road, Vile Parle (W), Мумбай400056, Махаращра, Индия

Каляни Барве

1 SPP- Училище по фармация и технологичен мениджмънт, SVKM’s NMIMS, V.L. Mehta Road, Vile Parle (W), Мумбай400056, Махаращра, Индия

Бала Прабхакар

1 SPP- Училище по фармация и технологичен мениджмънт, SVKM’s NMIMS, V.L. Mehta Road, Vile Parle (W), Мумбай400056, Махаращра, Индия

Свързани данни

Резюме

Заден план:

Garcinia indica, известен също като kokum, се използва в традиционната медицинска система за облекчаване на възпалението и ревматичната болка. Съобщава се, че гарцинолът, бензофенон, получен от плодовата му кора, има противовъзпалителен ефект чрез модулиране на метаболизма на арахидоновата киселина, потискане на експресията на iNOS, активирането на NF-κB и експресията на COX-2. Изследван е и за антиоксидантна и противоракова активност. Освен тях, малко патенти твърдят, че гарцинолът има и анти-затлъстяване и хепатопротективен ефект и има потенциал да се използва за лечение на бъбречни заболявания, ендометриоза и сърдечна дисфункция.

Обективен:

Обогатената с гарцинол фракция (GEF) от плодовата кора на Garcinia indica трябва да бъде ефективна при лечението на артрит, едно от хроничните възпалителни разстройства поради неговото противовъзпалително свойство, както се посочва от по-ранни експерименти.

Методи:

GEF се приготвя от плодовата кора на Garcinia indica и се определя количествено, като се използва LC-MS/MS. Установено е, че съдържа 89,4% тегл./Тегл. Гарцинол. GEF се оценява в доза от 10 mg/kg за неговата ефикасност срещу пълен артрит на Freund’s Adjuvant (CFA), предизвикан от артрит при плъхове Wistar албиноси. Обемите на лапите от двете страни се измерват с плетизмометър и телесното тегло се записва на 0, 1, 5, 12 и 21-ия ден. Хипералгезичният отговор беше измерен също чрез тест за подвижност и тест за изкачване на стълби.

Резултати:

GEF показа значително намаляване на подуването на лапите (p Ключови думи: Бензофенон, пълен адювант на Freund, Garcinia indica, възпаление, кокум, ревматоиден артрит

1. ВЪВЕДЕНИЕ

Плодовете Kokum съдържат 23-26% мазнини, които се използват за търговски и медицински цели. Плодовата кора съдържа протеини, танини, пектини, захари, органични киселини като (-) хидроксилимонена киселина, лактон хидроксилимонена киселина и лимонена киселина; антоцианини като цианидин-3-глюкозид и цианидин-3-самбубиозид; и полиизопренилирани феноли-гарцинол и изогарцинол [2]. Хидроксилимонената киселина, компонент от плодовата кора е потенциално средство против затлъстяване [11]. Пигментите Kokum имат потенциала да абсорбират UV светлина. Използва се в козметичната индустрия при производството на слънцезащитни лосиони и пасти. Същите антоцианинови пигменти променят цвета си от червен на син/виолетов, когато рН се увеличава над 5. Това свойство може да се използва при създаване на чувствителни към рН показатели [12]. Кората на плодовете е потенциален източник на естествен оцветител за храна в много храни и хранителни състави [1].

Фиг. ( 1 1 ) изобразява химическата структура на гарцинола. Ясно е, че наличието на кетонова група, фенилов пръстен с хидроксилни групи и двойната връзка на изопрениловата група осигуряват местата на окисление. Нещо повече, изопрениловата верига, която по своята природа е хидрофобна, осигурява мястото на привързване към биологични цели [23, 24]. Гарцинолът може да се разглежда като пренилиран халкон, съдържащ два ароматни пръстена, разделени от карбонилна група, имащи структурно сходство с куркумин при отваряне. Съобщава се, че синтетичните халкони показват противовъзпалителна активност [25].

антиартритен

Структура на гарцинола.

Растение като Garcinia indica с наличие на гарцинол, противовъзпалителна и антиоксидантна част с благоприятна бионаличност, трябва да има приложения при лечението на ревматоиден артрит. Освен това традиционната система го предписва за лечение на възпаление и симптоми, свързани с възпалителни разстройства като ревматична болка. Следователно, това проучване е предприето за оценка на противовъзпалителния ефект на обогатената с гарцинол фракция при ревматоиден артрит.

2. МАТЕРИАЛИ И МЕТОДИ

2.1. Име на растението и използвани части

Пресни плодове от Garcinia indica са доставени от д-р Badhe Waadi, Phoolpada Road, Virar (Изток) и са удостоверени от изследователския институт Agharkar, Пуна, Махаращра, Индия.

2.2. Химични съединения

Стандартният гарцинол е закупен от Cayman Chemical Company-USA. Метанолът (HPLC клас) е закупен от SD Fine chemical Limited (Мумбай, Индия). N-хексан, толуен, етилацетат, мравчена киселина и други химикали са закупени от Loba Chemie (Мумбай, Индия).

2.3. Екстракция

700 g прах от сушени на въздух плодове се екстрахират с хексан с помощта на апарат Soxhlet за 72 часа. Екстрактът се концентрира в ротационен вакуумен изпарител, за да се получи пастообразна маса (10 g). Този екстракт беше подложен на фитохимичен скрининг, за да се открие наличието на различни фитосъставки.

2.4. Фракциониране и LC-MS/MS анализ на обогатена фракция

Екстрактът (9gm) се адсорбира върху силициев диоксид и се зарежда върху колона със силициев диоксид (размер 100 - 120 меша). Постепенно градиентно елуиране с н-хексан-етилацетат (1: 0 - 0: 1) дава четири основни фракции, фракции A, B, C, D. Всички четирите фракции се подлагат на тънкослойна хроматография, като се използва силикагел GF254 като неподвижна фаза, Толуен: етилацетат: мравчена киселина (4: 1: 0,5) като подвижна фаза, ванилин сярна киселина като разпръскващ реагент и стандартен гарцинол като еталонен стандарт. Фракция С (800 mg), получена от н-хексан: Етил ацетат (0,95: 0,05) показва максимална концентрация на гарцинол. Обогатената фракция се оценява за съдържанието на гарцинол чрез LC-MS/MS (Shimadzu LC-MS 8040), като се използва метанол като разтворител. Таблица 1 1 дава подробности за LC-MS/MS анализ. Тази обогатена с гарцинол фракция се използва за проучвания върху животни и оттук нататък ще се нарича GEF.

маса 1

КолонаС18
Дебит10 ul
Мобилна фазаМетанол: вода (0,1% мравчена киселина), 80:20
Поток на пулверизиращ газ (N2)3.0L/min
Поток на изсушаващ газ (N2)15.0L/мин
Температура на топлинния блок400 ° С
DL (температура на разтваряне)250 ° С
Начин на йонизацияПоложителен
Йонизационна сондаESI
Режими на сканиранеQ1 Сканиране

2.5. Животни

Мъжки плъхове Wistar с тегло съответно между 180-200g са закупени от серум Bharat, Thane, Maharashtra, Индия. Всички животни бяха поставени в клетки и държани в стандартни условия на околната среда [23 ° C + 5, 60% + 5 RH и 12: 12h тъмен и светъл цикъл], хранени със стандартна диета и разрешен свободен достъп до питейна вода през периода на аклиматизация (една седмица).

2.6. Установяване на адювантен артрит на плъхове и режим на лечение

Моделът на адювантния артрит (AA) е разработен чрез еднократно инжектиране на 0,1 ml пълен адювант на Freund (CFA), доставен от Sigma Aldrich, Мумбай, Индия, съдържащ 0,1 mg топлина, убила Mycobacterium tuberculosis в 0,85 ml течен парафин и 0,15 ml манид моноолеат в подплантарна област на лява задна лапа, както е описано [35].

Плъховете бяха разделени на групи от по четирима с по шест животни всяка

Група I - Нормален контрол, Група II - Контрол на заболяванията, Група III - Положителен контрол (диклофенак натрий, 10 mg/kg) и Група IV - GEF (10 mg/kg).

От ден 0-ден 12, АА плъхове в група IV се третират с GEF (10 mg/kg, р.о.), а в група III с диклофенак натрий (10 mg/kg, р.о.) веднъж дневно. На нормални групи и на групи за контрол на заболяванията се дава едновременно носител. От 13-21 ден животните не са дозирани, но наблюдението на параметрите е продължено.

2.7. Оценка на подуване на артрита

Обемът на лявата задна лапа беше измерен с помощта на електронен воден плетизомометър на ден 0, 1, 5 12, 16 и 21, показващ първичната лезия и влиянието на терапевтичните агенти в тази фаза. Обемът на дясната задна лапа също е измерен, за да се разбере тежестта на вторичните лезии. Индексът на зрителния артрит беше измерен, за да се оцени тежестта на АА. За това плъховете бяха изследвани визуално за наличие на възпалителни лезии в ушите, носа, опашката, предните и задните лапи и бяха оценени за тежест на артрита. Лапата, ушите, носът, очите и опашката се класифицират отделно и кумулативното оценяване зависи от зачервяване, подуване и наличие/липса на възли [35]. Наблюденията са записани от човека, който е бил сляп за изследването.

2.8. Измерване на телесно тегло

Теглото на тялото е измерено за всички животни на ден 0, 1, 5 12, 16 и 21.

2.9. Тест за изкачване на стълби

Животните се обучавали в продължение на една седмица да се изкачват по дървени стълби, поставени в клетката за наблюдение, с 3 стъпала, съответно високи 5, 10 см и 15 см, с вода на втората стъпка и храна на третата стъпало. Способността за катерене се оценява като 0, ако плъхът не се изкачва; 1ако плъхът се изкачи на стъпка 1; 2, ако плъхът се изкачи на стъпала 1 и 2; 3, ако плъхът се изкачи на стъпки 1, 2 и 3. Този тест е извършен на ден 0, 1, 5, 12, 16 и 21 след инжектирането на CFA.

2.10. Оценка на тест за подвижност

Всяко животно се обучава за период от една седмица в дървена кутия за тест за подвижност. Подвижността на всеки плъх се извършва в деня 0, 1, 5, 12, 16 и 21 след инжектирането на CFA. Подвижността на животните се наблюдава в продължение на 5 минути в клетка за наблюдение. Моделът на подвижност е отбелязан с 0, ако плъхът лежи; 1 ако плъхът пълзи; 2 ако плъхът ходи; 3 ако плъхът тича и се катери с известна трудност и 4 ако плъхът тича и се катери добре [36, 37].