Амантадин (Symmetrel) всъщност е антивирусно лекарство, което също проявява антипаркинсонови ефекти, вероятно чрез блокиране на NMDA рецептора и намаляване на възбуждащите ефекти на аминокиселините на ЦНС.
Свързани термини:
- Дискинезия
- Допаминов агонист
- Болестта на Паркинсон
- Допамин
- Антивирусен агент
- Римантадин
- Oseltamivir
- Леводопа
- Грип
Изтеглете като PDF
За тази страница
Амантадин
Главна информация
Амантадин е симетричен С10 трицикличен амин с необичайна структура (1-адамантанамин хидрохлорид). Той пречи на освобождаването на вируса [1], като блокира йонния канал М2, който е необходим, за да повлияе на промяната на pH, което помага да се започне процесът на освобождаване. Най-последователната антивирусна активност е наблюдавана срещу грипния вирус А, но амантадинът има малка или никаква активност срещу грипния вирус В [2]. Вирусът на грип А обаче може да стане бързо резистентен към амантадин in vitro [3]. Амантадин също насърчава освобождаването на допамин от нервните окончания, но може също да забави повторното му поемане в синаптичните везикули.
Често се използват дози от 100–200 mg/ден и обикновено се понасят добре. Най-добре документираните нежелани реакции са гадене, психотични епизоди (мания, халюцинации, възбуда, объркване), неспокойни крака и гърчове. Незначителните нежелани реакции често приличат на тези, причинени от антихолинергични агенти, например замъглено зрение, сухота в устата, безсъние, летаргия и обрив. В редки случаи е описана фотосенсибилизация. Перорално или аерозолно приложение може да бъде придружено от стомашно-чревни или незначителни неврологични симптоми, като безсъние, замаяност, затруднения в концентрацията, нервност, световъртеж и главоболие при лица, приемащи 200 mg/ден [4]. Тези симптоми изчезват при отнемане. По-тежките, но редки усложнения включват конвулсии и кома [5, 6]. Местните назални неблагоприятни ефекти на аерозолираната форма могат да имитират симптомите на инфекция на горните дихателни пътища. При болестта на Паркинсон, при която са използвани дози от 200 mg/ден или повече, могат да се появят незначителни нежелани ефекти, подобни на тези, причинени от антихолинергични агенти (например замъглено зрение, сухота в устата, както и livedo reticularis, обрив и фотосенсибилизация [ 7, 8].
Лабораторна диагностика и терапия на инфекциозни болести
Химия, механизъм на действие, спектър и устойчивост
Амантадин (1-адамантанамин хидрохлорид) и римантадин (а-метил-1-адамантанеметиламин хидрохлорид) са симетрични трициклични амини с клетки, подобни на клетки, които са тясно свързани структурно един с друг. Амантадин е първият антивирусен агент, лицензиран за системна употреба в САЩ. Активността на амантадин и ремантадин е ограничена до грипни вируси А. Римантадин е 4- до 10 пъти по-активен от амантадин. 268 Целта на инхибиторното действие както за амантадин, така и за римантадин е грипният А2 вирус М2 протеин. Резистентността към амантадин и ремантадин е резултат от точкова мутация в РНК последователността, кодираща за трансмембранния домен на M2 протеин. 269 Резистентността обикновено се проявява при лекувания субект и неговите близки контакти в рамките на 2 до 3 дни след започване на терапията; до една трета от лекуваните възрастни и деца изхвърлят резистентни щамове на грип до петия ден от лечението. 270
Болестта на Паркинсон
Амантадин
Амантадин е антивирусно лекарство, използвано за лечение и профилактика на грипни инфекции. Беше открито, че амантадин намалява двигателните симптоми на болестта на Паркинсон, когато се прилага профилактично в старчески дом. Амантадин може да се използва като самостоятелно лечение или в комбинация с разагилин за ранните симптоми на болестта на Паркинсон, включително тремор. 93,94 Амантадин може също да се използва за намаляване на дискинезиите, тревожните движения, които са страничен ефект на леводопа, по-късно в хода на заболяването.
Дозировка
100 mg два пъти дневно до три пъти дневно
Предпазни мерки
Амантадин може да причини объркване и халюцинации, особено при възрастни хора. Умора, оток на долните крайници, дантелен обрив (levido reticularis) и замаяност са други често срещани странични ефекти.