ORALIA V. BAZALDUA, PharmD, BCPS и DEWAYNE A. DAVIDSON, PharmD, Център за здравни науки в Тексаския университет в Сан Антонио, Сан Антонио, Тексас

daliresp

FRANKLYN C. BABB, д-р, Тексаски технически университет, здравен научен център, Медицинско училище, Лъбок, Тексас

Am Fam Лекар. 2014 февруари 15; 89 (4): 300-301.

Рофлумиласт (Daliresp) е орален селективен инхибитор на фосфодиестераза-4 (PDE4), подобен на теофилин, неселективен инхибитор на фосфодиестеразата. Той е етикетиран само за намаляване на обострянията на хроничната обструктивна белодробна болест (ХОББ) при пациенти с тежка ХОББ, свързана с хроничен бронхит и предишни обостряния. Точният механизъм на действие на рофлумиласт е неизвестен. Той не е бронходилататор, но ефектът му върху PDE4 може да намали възпалението

500 mcg веднъж дневно

* - Очаквана цена на дребно за едномесечно лечение въз основа на информация, получена на http://www.goodrx.com (достъп до 17 декември 2013 г.) .

500 mcg веднъж дневно

* - Очаквана цена на дребно за едномесечно лечение въз основа на информация, получена на http://www.goodrx.com (достъп до 17 декември 2013 г.) .

БЕЗОПАСНОСТ

Рофлумиласт е проучен само при пациенти, които са го приемали до 52 седмици. 2, 3 психични ефекти, включително суицидност, са съобщени при рофлумиласт. В предварителни маркетингови проучвания самоубийство се опитва от пет от 6 474 пациенти, приемащи рофлумиласт, и е завършено от трима от тях. В групата на плацебо (n = 5491) само един пациент съобщава за суицидни мисли.1, 4 Депресия, безпокойство и безсъние се срещат около два пъти по-често при пациенти, приемащи рофлумиласт, отколкото при тези, приемащи плацебо. Рофлумиласт не е противопоказан при пациенти с анамнеза за депресия или суицидни идеи, но има смисъл да се избягва употребата при тези пациенти.

Около двама от трима пациенти могат да изпитат някакво ниво на загуба на тегло при рофлумиласт, най-често пациенти с поднормено тегло преди започване на лечението и такива с тежка ХОББ.2, 4 Средната загуба на тегло е около 2,7 кг, въпреки че около всеки четвърти пациент ще загуби повече от 5% от телесното си тегло. 1, 2 По-голямата част от теглото ще бъде възстановено при прекратяване на лечението. Пациентите с поднормено тегло на рофлумиласт трябва да се претеглят редовно (приблизително на всеки четири седмици) и лечението да се прекрати, ако настъпи клинично значима загуба на тегло. 1, 2, 5

Кръвните нива на рофлумиласт могат да намалят, когато се комбинира със силни индуктори на цитохром Р450 (CYP450) като фенитоин (дилантин) и карбамазепин (тегретол), така че тези лекарства не трябва да се използват едновременно. И обратно, трябва да се използва внимателно с инхибитори на CYP450 като еритромицин, кетоконазол и циметидин (Tagamet), тъй като нежеланите реакции могат да се засилят. Въпреки че рофлумиласт не взаимодейства с теофилин, тези лекарства не трябва да се използват заедно, тъй като инхибират един и същ ензим PDE4. Рофлумиласт е Американска администрация по храните и лекарствата, бременност категория С. Не трябва да се използва за лечение на остър бронхоспазъм.

ДОПУСТИМОСТ

Около един на седем пациенти ще спре да приема рофлумиласт поради странични ефекти, най-често диария и гадене. Могат да се появят и безсъние, главоболие и загуба на апетит

ЕФИКАСНОСТ

Рофлумиласт не е проучен като добавка към максималната конвенционална терапия. Рофлумиласт ще намали броя на обострянията, изискващи перорални кортикостероиди при пациенти с тежка ХОББ, анамнеза за обостряне и бронхитни симптоми. умерени или тежки епизоди, изискващи лечение с кортикостероиди с 0,23 на пациент годишно.2 Това не намалява броя на обострянията, изискващи хоспитализация. Той не е ефективен при пациенти с лека до умерена ХОББ и не е доказано, че влияе върху смъртността или подобрява качеството на живот. 1, 4, 6 Roflumilast не намалява значително степента на обостряне, когато се добавя към тиотропиум (Spiriva), 5 но може имат лек адитивен ефект, когато се комбинират с инхалаторни кортикостероиди при пациенти с тежка ХОББ.7 Когато рофлумиласт се добавя към терапия със салметерол (Serevent), доказателствата за допълнителна полза са противоречиви.5, 8

ЦЕНА

Рофлумиласт струва приблизително $ 220 за един месец лечение, което е подобно на 30-дневно предлагане на други терапии с ХОББ, като флутиказон/салметерол 250/50 (Advair; $ 290), будезонид/формотерол (Symbicort; $ 225) и тиотропиум ( $ 305) .9

ПРОСТОТА

Рофлумиласт е таблетка от 500 mcg, приемана ежедневно, независимо от времето на хранене и за разлика от теофилина не изисква мониторинг на нивото на лекарството. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. Рофлумиласт не трябва да се използва при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане