Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 17 юли 2020 г.
- Общ преглед
- Странични ефекти
- Дозировка
- Професионален
- Взаимодействия
- | Повече ▼
Произношение
(писалка маркира АКО съм лин)
Условия на индекса
Форми на дозиране
Информация за помощните вещества, представена, когато е налична (ограничена, особено за генерични лекарства); консултирайте се с конкретно етикетиране на продукта.
Удължено освобождаване на таблетки, орално:
Фармакологична категория
Фармакология
Пентоксифилин увеличава притока на кръв към засегнатата микроциркулация. Въпреки че точният механизъм на действие не е добре дефиниран, вискозитетът на кръвта се понижава, гъвкавостта на еритроцитите се увеличава, деформацията на левкоцитите се увеличава и адхезията и активирането на неутрофилите намаляват. Като цяло оксигенацията на тъканите е значително увеличена.
Абсорбция
Метаболизъм
Чернодробни до множество метаболити; претърпява обширен ефект на първо преминаване; Пентоксифилинът претърпява редукция до метаболит I (активен) и окисление до образуване на метаболит V (активен) (Ward 1987); Забележка: Плазмените концентрации на M-1 и M-V са съответно 5 и 8 пъти по-високи от пентоксифилина
Екскреция
Урина (0% като непроменена, 50% до 80% като M-V метаболит, 20% като други метаболити); изпражнения ([юли 2012 г.] .
Противопоказания
Пациенти, които преди са проявявали непоносимост към пентоксифилин, ксантини (напр. Кофеин, теофилин) или който и да е компонент на формулировката; скорошен мозъчен и/или ретинален кръвоизлив
Канадско етикетиране: Допълнителни противопоказания (не в американското етикетиране): Остър ИМ, тежка коронарна артериална болест, когато стимулацията на миокарда може да се окаже вредна, пептични язви (настоящи или скорошни)
Дозиране: Възрастен
Алкохолен хепатит (тежък) (Мадри дискриминантна функция [MDF] резултат ≥32, особено когато кортикостероидите са противопоказани) (употреба извън етикета): Перорално: 400 mg 3 пъти дневно в продължение на 4 седмици (AASLD [O’Shea 2010], ACG [Singal 2018]).
Прекъсната клаудикация: Перорално: 400 mg 3 пъти дневно; развиването на максимална терапевтична полза може да отнеме 2 до 4 седмици; препоръчва се да се поддържа терапия за поне 8 седмици. Може да намали до 400 mg два пъти дневно, ако се появят нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт или ЦНС; прекратете, ако нежеланите реакции продължават.
Забележка: Американският колеж на гръдните лекари (ACCP) (Guyatt 2012) не препоръчва използването за лечение на интермитентна клаудикация, огнеупорна към упражнения (и спиране на тютюнопушенето).
Венозна язва на крака (употреба извън етикета): Перорално: 400 mg 3 пъти дневно (с компресионна терапия) (Jull 2012; Robson 2006).
Дозиране: Гериатрично
Обърнете се към дозирането за възрастни.
Дозировка: Педиатрична
Болест на Кавасаки; спомагателно: Налични ограничени данни, променлива на резултатите за ефикасност (Nash 1996); Препоръките на AHA не са насочени към пентоксифилин за лечение на болест на Kawasaki (AHA [McCrindle 2017]): Кърмачета ≥2 месеца и деца: Перорално: 20 mg/kg/ден в 3 разделени дози в комбинация със стандартна IV терапия с имуноглобулин и аспирин; специфична роля в управлението на болестта недефинирана данните показват, че употребата при пациенти с високи серумни концентрации на TNF може да е подходяща (Best 2003; Furukawa 1994); в първоначалното изпитване (n = 22, средна възраст: 2 години, най-млада: 6 месеца) се съобщава за по-ниска честота на лезии на коронарните артерии при пациенти, получаващи пентоксифилин, в сравнение с тези, които не са; всички пациенти са получавали терапия с аспирин и IV гама глобулин (Furukawa 1994).
Приготвени в момента
Може да се направи перорална суспензия от 20 mg/ml, като се използват таблетки. Натрошете десет таблетки от 400 mg и намалете до фин прах. Добавете малко количество пречистена вода и разбъркайте до еднородна паста; смесете, докато добавяте пречистена вода към почти 200 ml; прехвърлете в калибрирана бутилка, изплакнете хоросана с превозно средство и добавете количество превозно средство, достатъчно за да направите 200 ml. Етикет „разклатете добре“ и „охладете“. Стабилен 91 дни.
Nahata MC, Pai VB и Hipple TF, Детски лекарствени формулировки, 5-то издание, Синсинати, Охайо: Harvey Whitney Books Co, 2004.
Администрация
Перорално: Да се прилага с храна. Поглъщайте цели; не дъвчете, смачквайте или разделяйте.
Бариатрична хирургия: Таблетка, удължено освобождаване: Някои институции могат да имат специфични протоколи, които противоречат на тези препоръки; позовавайте се на институционални протоколи, както е подходящо. Няма налични алтернативни формулировки. Ако безопасността и ефикасността могат да бъдат ефективно наблюдавани, не са необходими промени в състава или приложението след бариатрична хирургия; ако обаче продължителното освобождаване на пентоксифилин се продължи, се препоръчва внимателно клинично наблюдение в непосредствена следоперативна фаза за теоретичното обстоятелство за намалена абсорбция след бариатрична хирургия.
Диетични съображения
Може да се приема по време на хранене.
Съхранение
Съхранявайте между 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); предпазвайте от светлина.
Лекарствени взаимодействия
Абаметапир: Може да увеличи серумната концентрация на субстратите на CYP1A2 (висок риск с инхибитори). Избягвайте комбинацията
Агенти с антитромбоцитни свойства (напр. P2Y12 инхибитори, НСПВС, SSRI и др.): Пентоксифилин може да засили антитромбоцитния ефект на агенти с антитромбоцитни свойства. Наблюдавайте терапията
Средства за понижаване на кръвното налягане: Пентоксифилин може да засили хипотензивния ефект на средствата за понижаване на кръвното налягане. Наблюдавайте терапията
Циметидин: Може да повиши серумната концентрация на пентоксифилин. Наблюдавайте терапията
Инхибитори на CYP1A2 (умерени): Може да повиши серумната концентрация на пентоксифилин. Наблюдавайте терапията
Инхибитори на CYP1A2 (силни): Може да повиши серумната концентрация на пентоксифилин. Наблюдавайте терапията
Хепарин: Пентоксифилинът може да засили антикоагулантния ефект на хепарина. Наблюдавайте терапията
Хепарини (ниско молекулно тегло): Пентоксифилинът може да засили антикоагулантния ефект на хепарините (ниско молекулно тегло). Наблюдавайте терапията
Кеторолак (назален): Може да засили неблагоприятния/токсичен ефект на пентоксифилин. По-конкретно, рискът от кървене може да бъде увеличен. Избягвайте комбинацията
Кеторолак (системен): Може да засили неблагоприятния/токсичен ефект на Пентоксифилин. По-конкретно, рискът от кървене може да бъде увеличен с тази комбинация. Избягвайте комбинацията
Теофилинови производни: Пентоксифилин може да повиши серумната концентрация на теофилиновите производни. Наблюдавайте терапията
Антагонисти на витамин К (напр. Варфарин): Пентоксифилин може да засили антикоагулантния ефект на антагонистите на витамин К. Наблюдавайте терапията
Тестови взаимодействия
Едновременното приложение повишава нивата на теофилин
Нежелани реакции
Следните нежелани лекарствени реакции и честота са получени от етикетирането на продукта, освен ако не е посочено друго.
1% до 10%: Стомашно-чревни: гадене (2%), повръщане (1%)