Циркулиращите нива на ендоканабиноиди са повишени при лица с PWS.

рецепторна

Magel2 е отрицателен регулатор на хипоталамусния ендоканабиноиден „тон“.

Периферно ограничената CB1 рецепторна блокада обръща затлъстяването при Magel2-нулеви мишки.

Резюме

Обективен

Екстремното затлъстяване е основна фенотипна характеристика на синдрома на Prader – Willi (PWS). Сред многобройните метаболитни регулатори, ендоканабиноидната система (eCB) е критично включена в контролирането на храненето, телесното тегло и енергийния метаболизъм, а глобално действащата канабиноид-1 рецепторна блокада (CB1R) обръща затлъстяването както при животните, така и при хората. Първият в класа CB1R антагонист римонабант се оказа ефективен при предизвикване на загуба на тегло при възрастни с PWS. Въпреки това, той вече не е достъпен за клинична употреба поради своите централно медиирани, невропсихиатрични, неблагоприятни ефекти.

Методи

Изследвахме eCB „тонус“ при индивиди с PWS и в модела на Magel2-null мишка, който рекапитулира основните метаболитни фенотипове на PWS и определи ефикасността на периферно ограничен CB1R антагонист, JD5037 при лечение на затлъстяване при тези мишки.

Резултати

Хората с PWS имат повишени нива на циркулация на 2-арахидоноилглицерол и неговия ендогенен предшественик и разграждащ лиганд, арахидонова киселина. Повишеният „тон“ на хипоталамусния eCB, проявен от повишени eCBs и регулиран CB1R, е свързан с повишена мастна маса, намален разход на енергия и намалена доброволна активност при Magel2-нулеви мишки. Ежедневното хронично лечение на затлъстели Magel2-нулеви мишки и техните контроли от див тип с JD5037 (3 mg/kg/ден за 28 дни) намалява телесното тегло, обръща хиперфагия и подобрява метаболитните параметри, свързани с техния фенотип със затлъстяване.

Заключения

Дисрегулирането на системата eCB/CB1R може да допринесе за хиперфагия и затлъстяване при Magel2-нулеви мишки и при индивиди с PWS. Нашите резултати показват, че лечението с периферно ограничени CB1R антагонисти може да бъде ефективна стратегия за лечение на тежко затлъстяване при PWS.

Автор видео

Автор видео. Гледайте какво казват авторите за своите статии

Предишен статия в бр Следващия статия в бр