Martindale Pharma, данни за връзка с компанията на Ethypharm Group

Активна съставка

Правна категория

POM: Лекарства само с рецепта

инжекции

  • Съобщете за страничен ефект
  • Свързани лекарства
    • Същите активни съставки
    • Същата компания
  • Отметка
  • електронна поща

Последна актуализация на emc: 16 април 2020 г.

Показване на съдържанието

Скриване на съдържанието

  • 1. Име на лекарствения продукт
  • 2. Качествен и количествен състав
  • 3. Фармацевтична форма
  • 4. Клинични данни
  • 4.1 Терапевтични показания
  • 4.2 Дозировка и начин на приложение
  • 4.3 Противопоказания
  • 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
  • 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
  • 4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
  • 4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
  • 4.8 Нежелани лекарствени реакции
  • 4.9 Предозиране
  • 5. Фармакологични свойства
  • 5.1 Фармакодинамични свойства
  • 5.2 Фармакокинетични свойства
  • 5.3 Предклинични данни за безопасност
  • 6. Фармацевтични данни
  • 6.1 Списък на помощните вещества
  • 6.2 Несъвместимости
  • 6.3 Срок на годност
  • 6.4 Специални условия на съхранение
  • 6.5 Данни за опаковката
  • 6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
  • 7. Притежател на разрешение за търговия
  • 8. Номер (а) на разрешението за употреба
  • 9. Дата на първо разрешение/подновяване на разрешението
  • 10. Дата на преразглеждане на текста

Тази информация е предназначена за използване от здравни специалисти

Кофеин цитрат 10 mg/ml инжекционен разтвор

Кофеин цитрат 10mg/ml

Всеки 1 ml разтвор съдържа 10 mg кофеин цитрат, еквивалентно на 5 mg кофеин.

Всеки 2 ml разтвор съдържа 20 mg кофеин цитрат, еквивалентно на 10 mg кофеин.

Помощни вещества с известен ефект

1 ml от разтвора съдържа 3,04 mg натрий

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Разтвор за инжектиране

Външен вид: бистър и безцветен.

Лечение на апнея при недоносени.

Лечението с кофеин цитрат трябва да започне под наблюдението на лекар с опит в неонаталната интензивна терапия. Лечението трябва да се прилага само в отделение за интензивно лечение за новородени, в което са на разположение подходящи условия за наблюдение и наблюдение на пациентите.

Препоръчителните дози кофеин цитрат 10 mg/ml инжекционен разтвор са изразени по-долу. Моля обърнете внимание:

а) дозата, изразена като кофеинов цитрат, е два пъти по-голяма от дозата, изразена като кофеинова основа.

(б) даван орално или интравенозно, кофеинът е клинично ефективен в рамките на 4 часа. Ако пациентът не реагира в рамките на това време, може да се даде втора натоварваща доза. Ако няма клиничен отговор на втората натоварваща доза, трябва да се измерват нивата на кофеин в кръвта (вж. „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба“, точка 4.4 по-долу)

(в) Кофеин цитрат 10 mg/ml инжекционен разтвор също е ефективен, когато се прилага перорално и този начин може да се използва алтернативно, без да се коригира дозата.

(г) поради бавното елиминиране на кофеина при тази популация пациенти, няма изискване за намаляване на дозата при прекратяване на лечението.

д) Кърмачетата трябва да са с достатъчна дихателна зрялост, за да не се нуждаят от вентилация с положително налягане.

Доза кофеин цитрат 10 mg/ml инжекционен разтвор

Доза, изразена като кофеин цитрат

Дозата, изразена като кофеинова основа

Зареждаща доза

Вижте (б) по-горе

Интравенозно ** (над 30 минути) или орално

Поддържаща доза

Интравенозно ** (над 10 минути) или орално

На всеки 24 часа ***

* В някои случаи може да са необходими поддържащи дози по-високи от 10 mg/kg/ден (изразени като кофеин цитрат), за да се постигне максимална ефикасност (напр. При продължаващи апноеични епизоди, при които плазмените нива показват, че дозата може безопасно да се увеличи)

** Чрез интравенозна инфузия

*** Започвайки 24 часа след натоварващата доза (и)

Дозировка, корекции и мониторинг

Може да се наложи периодично проследяване на плазмените концентрации на кофеин по време на лечението в случаи на непълен клиничен отговор или признаци на токсичност.

Освен това може да се наложи дозата да се коригира според медицинската преценка след рутинно проследяване на плазмените концентрации на кофеин в рискови ситуации като:

- много недоносени бебета ( 8 дни (кофеин 22% спрямо плацебо 0%).

Неотдавнашно голямо плацебо контролирано многоцентрово проучване (n = 2006) изследва краткосрочни и дългосрочни (18-21 месеца) резултати на недоносени бебета, лекувани с кофеин цитрат. Бебетата, рандомизирани на кофеин цитрат, получават интравенозна натоварваща доза от 20 mg/kg, последвана от дневна поддържаща доза от 5 mg/kg. Ако апнеите продължават, дневната поддържаща доза може да бъде увеличена до максимум 10 mg/kg кофеин цитрат. Поддържащите дози се коригират седмично за промени в телесното тегло и могат да се дават перорално, след като бебето понася пълно ентерално хранене. Кофеиновата терапия намалява степента на бронхопулмонална дисплазия [коефициент на шансове (95% ДИ) 0,63 (0,52 до 0-76)] и подобрява степента на преживяемост без неврологично увреждане [съотношение шансове (95% ДИ) 0,77 (0,64 до 0,93)].

Размерът и посоката на ефекта на кофеина върху смъртта и увреждането се различават в зависимост от степента на дихателната подкрепа на бебетата, необходими при рандомизацията, което показва повече ползи за поддържаните бебета [коефициент на вероятност (95% CI) за смърт и увреждане, вижте таблицата по-долу].

Смърт или увреждане според подгрупата на дихателната подкрепа при влизане в проучването

Съотношение на коефициентите (95% CI)

Неинвазивна подкрепа

Кофеин цитратът лесно се дисоциира във воден разтвор. Цитратната част бързо се метаболизира при инфузия или поглъщане.

Началото на действието на кофеина от кофеин цитрата е в рамките на минути от началото на инфузията. Доказано е, че при новородените кофеинът, който се прилага през устата, се абсорбира бързо и напълно. След перорално приложение на 10 mg кофеинова основа/kg телесно тегло при недоносени новородени, пиковата плазмена концентрация на кофеин (Cmax) варира от 6 до 10 mg/l, а средното време за достигане на пикова концентрация (tmax) варира от 30 минути до 2 з. Степента на абсорбция не се влияе от храненето с адаптирано мляко, но tmax може да се удължи.

Разпределение

Кофеинът бързо се разпределя в мозъка след прилагане на кофеин цитрат. Концентрациите на кофеин в цереброспиналната течност при недоносени новородени се доближават до техните плазмени нива. Средният обем на разпределение (Vd) на кофеин при кърмачета (0,8-0,9 l/kg) е малко по-висок от този при възрастни (0,6 L/kg). Няма данни за свързването с плазмените протеини за новородени или кърмачета. При възрастни се съобщава, че средното свързване с плазмените протеини in vitro е приблизително 36%.

Кофеинът лесно преминава през плацентата във феталната циркулация и се екскретира в кърмата.

Биотрансформация

Метаболизмът на кофеина при недоносени новородени е много ограничен поради техните незрели чернодробни ензимни системи и по-голямата част от активното вещество се елиминира с урината. Чернодробният цитохром P450 1A2 (CYP1A2) участва в биотрансформацията на кофеин при възрастни индивиди.

Съобщава се за междуконверсия между кофеин и теофилин при недоносени новородени; нивата на кофеин са приблизително 25% от нивата на теофилин след приложението на теофилин и се очаква приблизително 3-8% от приетия кофеин да се превърне в теофилин.

Елиминиране

При малките кърмачета елиминирането на кофеина е много по-бавно от това при възрастните поради незряла чернодробна и/или бъбречна функция. При новородените бебета клирънсът на кофеин е почти изцяло чрез бъбречна екскреция. Средният полуживот (t1/2) и фракцията, отделяна непроменена в урината (Ae) на кофеин при кърмачета, са обратно свързани с гестационната/постменструалната възраст. При новородени бебета t1/2 е приблизително 3-4 дни, а Ae е приблизително 86% (в рамките на 6 дни). Към 9-месечна възраст метаболизмът на кофеина се доближава до този, наблюдаван при възрастни (t1/2 = 5 часа и Ae = 1%).

Не са провеждани проучвания, изследващи фармакокинетиката на кофеина при новородени бебета с чернодробна или бъбречна недостатъчност.

При наличие на значително бъбречно увреждане, предвид повишения потенциал за натрупване, се изисква намалена дневна поддържаща доза кофеин и дозите трябва да се ръководят от измерванията на кофеина в кръвта. При недоносени бебета с холестатичен хепатит е установено удължено полуживот на елиминиране на кофеин с повишаване на плазмените нива над нормалната граница на вариация, което предполага особено внимание при дозировката на тези пациенти (вж. Точки 4.2 и 4.4).

Неклиничните данни не показват голям риск за хората въз основа на проучвания за токсичност на многократни дози кофеин. При високи дози обаче се предизвикват гърчове при гризачи. При терапевтични дози се индуцират някои поведенчески промени при новородени плъхове, най-вероятно като следствие от повишена експресия на аденозиновите рецептори, която продължава и в зряла възраст. Доказано е, че кофеинът е лишен от мутагенен и онкогенен риск. Тератогенният потенциал и ефектите върху репродуктивните способности, наблюдавани при животни, не са от значение за неговото индикация при недоносената популация.