Акценти на констатациите и новостите

Хексановият екстракт от L. rhinocerus силно инхибира PR-активността на HIV-1.

Етанолът и водните екстракти на L. rhinocerus показват HIV-1 PR и RT инхибиции.

Химичните съставки на L. rhinocerus могат да блокират HIV-1 PR и RT при силико проучвания.

Резюме

Предистория и цел

Lignosus rhinocerus (LR) е годна за консумация гъба с разнообразни лечебни свойства като невростимулация, имуномодулация, противовъзпаление, антиоксидация, антипролиферация, антидиабет и особено антивирусна активност. Вирусът на човешкия имунодефицит тип-1 (HIV-1) се нуждае от HIV-1 протеазата (PR) и обратната транскриптаза (RT) за неговата репликация. Следователно, както HIV-1 PR, така и RT са важни цели за разработването на антиретровирусни лекарства.

Експериментална процедура

Екстрактите от суров хексан (LRH), етанол (LRE) и вода (LRW) бяха ин витро скринирани за инхибиторна активност срещу HIV-1 PR и RT, след което беше определена анти-HIV-1 активност върху заразените MOLT-4 клетки . Химичните съставки на екстрактите бяха идентифицирани чрез газова хроматография-масспектрометрия (GC-MS) и течна хроматография (LC) -MS. Идентифицираните съединения бяха анализирани в силико силиконови свойства и молекулно моделиране.

Резултати и заключение

Според нашите скринингови тестове, LRE и LRW инхибират значително и двата ензима (25–55%), докато LRH потискат само PR-активността на HIV-1 (88,97%). При 0,5 mg/ml LRW показва значително инхибиране на индуцираното от HIV-1 синцитиално образуване и производството на p24 в заразените MOLT-4 клетки. Изследването на химичния анализ разкри, че основните групи от идентифицирани съставки, открити в екстрактите, са мастни киселини, пептиди и терпеноиди. In silico анализ показа, че хелиантриол F и 6 алфа-флуоропрогестерон показват големи енергии на свързване съответно с HIV-1 PR и HIV-1 RT. Тези открития предполагат, че LR може да бъде потенциален източник на съединения за инхибиране на HIV-1 PR и/или RT дейности in vitro. Освен това, нашите резултати предоставят полезни данни за развитието на нови HIV-1 PR и RT инхибитори.

Графично резюме

хив-1
  1. Изтегляне: Изтегляне на изображение с висока разделителна способност (174KB)
  2. Изтегляне: Изтеглете изображение в пълен размер

Предишен статия в бр Следващия статия в бр