Срок на годност: 11/2022

heptral

Структура и състав:

Лиофилизати за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.

активно вещество (на 1 флакон):

адеметионина 1,4-бутандисулфонат 760 mg

(Еквивалентно на 400 mg йон адеметионин)

помощни вещества: L-лизин, натриев хидроксид, вода за инжекции

Пациенти в чашата, с разтворител във флакони от 5 ml в картонени картонени кутии, пет флакона с лиофилизат и 5 флакона с разтворител.

Описание фармацевтична форма:

Лиофилизат: от почти бял до бял с жълтеникав оттенък, без странични включвания.

Разтворител: бистра течност от безцветен до светложълт цвят без чужди включвания.

Разтвореният разтвор: бистър разтвор, безцветен до жълт на цвят, без видими остатъци.

Бионаличност при парентерално приложение - 96%. Smah - dostiganetsya, когато се прилага парентерално след 45 минути.

Свързване с плазмените протеини - малко, прониква в BBB. Независимо от начина на приложение показва значително увеличение на концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност.

Метаболизира се в черния дроб. T1/2 -. 1,5 часа екскретира се през бъбреците.

Описание на фармакологичните действия:

Ademethionine се отнася до чернодробна група също има антидепресантна активност. Той има choleretic и holekineticheskoe действие има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, antifibroziruyuschimi и невропротективни свойства. Попълва дефицита на S-аденозил-L-метионин (адеметионин) и стимулира производството му в организма, съдържащ се във всички среди на тялото. Най-високата концентрация на ademetionina се наблюдава в черния дроб и мозъка.

Изпълнява ключова роля в метаболитните процеси в организма, участва във важни биохимични реакции: трансметилиране, транссулфатиране, трансаминиране.

В реакциите на трансметилиране адеметионинът дарява метилова група за синтеза на фосфолипиди на клетъчните мембрани, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини, хормони и други. Реакцията транссулфатиране адеметионин е предшественик на цистеин, таурин, глутатион (осигуряващ редокс механизъм за детоксикация на клетките) коензим ацетилиране (включен в биохимичните реакции TCA цикъл и попълва енергийния потенциал на клетките).

Увеличаването на чернодробния глутамин, цистеин и таурин в плазмата намалява серумния метионин, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. След участие в реакциите на декарбоксилиране аминопропилиране, като предшественик на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, в структурата на рибозомата, което намалява риска от фиброза. Има жлъчегонно действие.

Адеметионинът нормализира ендогенния синтез на фосфатидилхолин в хепатоцитите, което увеличава течливостта и мембранната поляризация. Това подобрява функцията, свързана с мембраните на хепатоцитните транспортни системи на жлъчните киселини и улеснява преминаването на жлъчните киселини в жлъчната система. Ефективен при интрахепатална (лобуларна и интерлобуларна) версия на холестаза (нарушен синтез и жлъчен поток). Адеметионинът намалява токсичността на жлъчните киселини в хепатоцитите, като упражнява тяхното сулфатиране и конюгация. Конюгирането с таурин увеличава разтворимостта на жлъчните киселини и ги отстранява от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини помага да се премахне възможността за бъбреците им, улеснява преминаването през мембраната на хепатоцитите и отделянето на жлъчката. В допълнение, самите сулфатирани жлъчни киселини също предпазват мембраната на чернодробните клетки от токсични ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (присъстващи във висока концентрация в хепатоцитите при интрахепатална холестаза).

При пациенти с дифузно чернодробно заболяване (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза адеметионинът намалява тежестта на сърбежа и промените в биохимичните параметри, включително нивото на директен билирубин, алкална фосфатазна активност и други аминотрансферази. холеретичен и хепатопротективен ефект продължава до 3 месеца след спиране на лечението.

Ефективността при хепатопатии, причинени от различни хепатотоксични лекарства. Назначаване на пациенти с опиоидна зависимост, придружено от лезии на черния дроб, водещо до регресия на клиничните прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и микрозомални процеси на окисление.

Антидепресантната активност се показва постепенно, започвайки с края на първата седмица от терапията и се стабилизира за 2 седмици лечение. Ефективен при повтарящи се ендогенни и невротични депресии, устойчиви на амитриптилин. Той има способността да прекъсва рецидива на депресия.

Присвояването намалява тежестта на остеоартроза при синдром на болката, увеличава синтеза на протеогликан и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.

интрахепатална холестаза по време на pretsirroticheskih и циротични състояния, които могат да се появят при следните заболявания:

  • Мастен черен дроб
  • Хроничен хепатит
  • Токсично чернодробно заболяване с различна етиология, включително алкохол, вирус, лекарства (антибиотици, противоракови, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви)
  • Хроничен холецистит без камъни
  • холангит
  • цироза на черния дроб
  • Енцефалопатия, включително свързана с чернодробна недостатъчност (алкохол и др.)
  • интрахепатална холестаза по време на бременност
  • симптоми на депресия.

  • свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството
  • възраст 18 години.

Предпазни мерки: биполярно разстройство (вж. Раздел "Специални инструкции".) Бременност (I триместър), кърмене.

Прилагане на бременност и кърмене:

Използването на високи дози ademetionina през III триместър на бременността не е причинило неблагоприятни ефекти. Употребата на лекарството при бременни Heptral I триместър и в периода на кърмене е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Сред най-честите наблюдавани нежелани реакции: гадене, коремна болка и диария. Следват обобщени данни за нежелани реакции, наблюдавани по време на лечението с ademetionina както таблетки, така и инжекционна лекарствена форма.

Имунна система: оток на ларинкса, алергични реакции.

Кожа: реакции на мястото на инжектиране (много редки кожни некрози), изпотяване, сърбеж, обрив, ангиоедем, кожни реакции.

Инфекции и инвазии: инфекция на пикочните пътища.

От нервната система: виене на свят, главоболие, парестезия, объркване и безсъние.

От CCC: горещи вълни, флебит на повърхностни вени, сърдечно-съдови нарушения.

От страна на храносмилателната система: коремно раздуване, коремна болка, диария, сухота в устата, диспепсия, езофагит, метеоризъм, стомашно-чревно разстройство, стомашно-чревно кървене, гадене, повръщане, чернодробни колики, чернодробна цироза.

От страна на мускулно-скелетната система: артралгия, мускулни крампи.

Други: астения, втрисане, реакции на мястото на инжектиране, грипоподобни симптоми, неразположение, периферен оток, треска.

Наблюдавани са известни взаимодействия с други лекарства.

Има съобщения за синдром на излишък на серотонин при пациенти, приемащи адеметионин и кломипрамин. Смята се, че такова взаимодействие е възможно и трябва да се използва с повишено внимание при адеметионин със SSRIs, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и билки и лекарства, съдържащи триптофан .

Дозировка и приложение:

B/или в V/m. Лекарството Heptral при/в приложението се въвежда много бавно.

Разтварянето на лиофилизата в нужда от специално прикрепен разтворител непосредствено преди приложението. Остатъците от лекарството трябва да се изхвърлят. Лекарството не трябва да се смесва с алкални разтвори и разтвори, съдържащи калциеви йони.

Интрахепатална холестаза - от 400 до 800 mg/ден (1-2 флакона на ден) за 2 седмици.

Депресия - 400 mg/ден (една бутилка на ден) в продължение на 15-20 дни.

Ако е необходимо, се препоръчва поддържаща терапия, за да продължите да приемате Heptral лекарство под формата на таблетки в доза 800-1600 mg/ден в продължение на 2-4 седмици.

Съобщавани са клинични случаи на предозиране.

Предвид ободряващия ефект на лекарството не се препоръчва да го приемате преди лягане. При назначаването на лекарството Heptral пациенти с цироза на черния дроб на фона хиперазотемия изисква систематичен контрол на нивата на азот в кръвта. По време на продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Не назначавайте пациенти с адеметионин с биполярно разстройство. Има съобщения за преходната депресия хипомания или мания при пациенти, приемащи адеметионин.

Пациенти, приемащи Хептрал, препоръчвани да предписват дефицит на В12 и фолиева киселина, тъй като цианокобаламин (витамин В12) и фолиева киселина могат да намалят концентрацията на адеметиоина.

Безопасността на лекарството при деца Heptral е слабо разбрана.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Някои пациенти могат да получат замаяност от Heptral, когато приемат лекарството. Не шофирайте и не работете с машини, докато приемате лекарството, стига пациентите да са уверени, че терапията не засяга способността да се занимавате с този вид дейност.