Тъй като хормонът грелин е свързан с апетита и наддаването на тегло, както и с нарушената глюкозо-индуцирана секреция на инсулин, съществува значителен интерес към този пептид като потенциална лекарствена цел. Въпреки че общата липса на успех в тази област е разочароваща, изследванията, инхибиращи модифициращия грелин ензим GOAT (MBOAT4), са дали обещаващи резултати.

глада

Грелинът е пептиден хормон, секретиран от стомаха. Въпреки че за първи път е описан като лиганд на рецептора на секретагога на растежния хормон, грелинът придоби известност, тъй като беше установено, че нивата на циркулиращия грелин се повишават, след което спадат съответно преди и след хранене и че стимулира апетита и наддаването на тегло. Следователно насочването към системата на грелин може да бъде начин за лечение или предотвратяване на затлъстяването. Затлъстелите хора всъщност имат слабо циркулиращ грелин, но е доказано, че при тези индивиди потискането на грелин след хранене е много по-малко, което предполага, че инхибирането на грелин системата все още може да бъде ефективен начин за намаляване на апетита при затлъстелите. Освен това грелинът се експресира в панкреаса и проучванията свързват грелин с намален глюкозен толеранс; по този начин, антагонизмът на грелин системата е потенциална стратегия за лечение на диабет.

Грелинът е много необичаен по два начина: неговият орексигенен ефект и неговото О-ацилиране с октаноат на осем въглеродни мастни киселини. Тази посттранслационна модификация на серин-3 на грелин е жизненоважна за него да се свърже и активира своя рецептор. Грелин О-ацилтрансферазата, съкратено GOAT, е идентифицирана за първи път и характеризирана от Yang et al. След като използваха вестерн-блотинг (имуноблотинг) с грелин антитяло, за да намерят клетъчни линии, способни да разцепят грелиновия пептид от неговия предшественик препрогрелин, те проведоха редица експерименти, използващи хроматография с обратна фаза (за да разделят октаноилирания и дезацил-грелина от техните различни хидрофобности), последвано от сондиране с грелин антитяло в уестърн петна. По този начин те показаха например, че в клетките, трансфектирани с GOAT cDNA (но не и други подобни ензими), грелинът се ацилира; че консервираната хидроксилна група в позиция 3 (серин или треонин) на грелин е жизненоважна за тази модификация; и че GOAT каталитичните остатъци са консервираният аспарагин и хистидин.

  1. PMID: 21835215
  2. PMID: 18267071
  3. PMID: 21097901

Novus Biologicals предлага реактиви от грелин за вашите нужди от изследвания, включително: