Емили М. Амбизас, PharmD, MPH, CGP
Доцент по клиничен професор
Университет „Сейнт Джон“
Колеж по фармация и здравни науки
Куинс, Ню Йорк
Клиничен специалист, Rite Aid Pharmacy
Уайтстоун, Ню Йорк

US Pharm. 2017; 42 (2): 8-11.

Сърдечно-съдовите заболявания остават водеща причина за смъртност и заболеваемост в Съединените щати, като болестта на коронарните артерии (ИБС) е основната причина за смърт. 1 Дислипидемията е основен фактор за развитието на ИБС и други форми на атеросклероза; лица с високи нива на общ холестерол (≥240 mg/dL) имат около два пъти риска от сърдечни заболявания. Приблизително 100 милиона възрастни в САЩ имат общи нива на холестерол> 200 mg/dL (гранично високи) и почти 74 милиона имат високи нива на липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL-C). 2,3 Възрастни на възраст> 20 години трябва да измерват холестерола си поне веднъж на всеки 5 години. 2

Насоки за лечение

Има много фармакологични терапии за лечение на дислипидемия, включително инхибитори на HMG-CoA редуктаза или статини, инхибитори на абсорбцията на холестерол, ниацин, секвестранти на жлъчни киселини, фибрати и омега-3 мастни киселини; статините обаче са основата на лечението. През 2013 г. Американският колеж по кардиология (ACC) и Американската сърдечна асоциация (AHA) издадоха насоки за лечение на кръвен холестерол. 4 Вместо да предоставят конкретни цели за холестерола, настоящите насоки се фокусират върху интензивността на лечението със статини в четири различни групи (МАСА 1). Тази промяна в лечението може потенциално да увеличи броя на възрастните, които имат право да приемат статини, с 12,8 милиона. 5 Препоръките на Националната липидна асоциация, публикувани през 2014 г., осигуряват цели за липопротеин с висока плътност (не HDL-C), но подобно на насоките ACC/AHA, лечението се фокусира върху статините като основен агент на избора. 6

управление

Въпреки това, почти половината от възрастните, допустими за лечение, не приемат лекарства за понижаване на холестерола. 7 Това може да се отдаде на много причини, включително разходи, предполагаема податливост на сърдечно-съдови рискове и най-често страх и опасения относно безопасността и неблагоприятните ефекти. 8,9

OTC добавки

Някои от тези пациенти може да търсят алтернативни начини за понижаване на холестерола и намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания. Около 34% от възрастните в САЩ използват някаква форма на допълваща и алтернативна медицина (CAM). 10 холестерол е включен като едно от топ 10 състояния, за които възрастните използват CAM. 11 Рибеното масло и чесънът, две добавки, често използвани за намаляване на високия холестерол, бяха сред 10-те най-често използвани натурални продукта. 10 Фармацевтите са в идеална позиция да обучават пациентите за употребата на извънборсови продукти за управление на висок холестерол. Те могат да помогнат на пациентите да вземат информирани решения въз основа на наличните данни. Следва дискусия за най-популярните извънборсови агенти, използвани при лечението на дислипидемия.

Чесън: Чесънът се използва като лечебно средство от хилядолетия. Днес много хора използват чесън за предполагаемите му сърдечно-съдови ползи, като понижаване на кръвното налягане и холестерола. Чесънът съдържа аминокиселината алиин. При смачкване алиинът се превръща в алицин, вещество, което инхибира синтеза на холестерол; клиничните проучвания обаче показват противоречиви резултати. 12-15 При обобщените анализи на проучванията е показано, че чесънът подобрява нивата на триглицеридите и общия холестерол, но няма ефект върху LDL-C или HDL-C. 13,15 Въпреки това, неотдавнашен мета-анализ установи, че чесънът има благоприятен ефект върху общия серумен холестерол и LDL-C, намалявайки всеки със съответно 17 ± 6 mg/dL и 9 ± 6 mg/dL. 12 Този ефект се забелязва, ако чесънът се приема поне 2 месеца. Данните предполагат, че ползите от чесъна върху холестерола може да са краткосрочни, като не показват значителни ползи след 6 месеца. 16,17

Чесънът е свързан с няколко неблагоприятни ефекти и лекарствени взаимодействия. Най-честите неблагоприятни ефекти включват лош дъх и телесна миризма, разстроен стомах и киселини. Чесънът има антитромбоцитни ефекти и може да увеличи риска от кървене при пациента. Пациентите, които са на антикоагуланти и антитромбоцитни средства, трябва да бъдат предупредени за този потенциален риск. 12-17

Ниацин (витамин В3): Ниацинът е един от най-ефективните средства за повишаване на нивата на HDL-C; може да повиши HDL-C с почти 35%. 18 Ниацинът също така намалява нивата на LDL-C с до 25% и триглицеридите с 20% до 50%. 18,19 Този ефект е свързан с дозата и изисква 1 до 4 g на ден. Налични са разнообразни ниацинови продукти: незабавно освобождаване, продължително действие (продължително, контролирано или забавено освобождаване) и удължено освобождаване. Първите два продукта се предлагат извънборсово, докато продуктите с удължено освобождаване изискват рецепта. Налична е и извънборсова формулировка без промиване; обаче активната съставка не е ниацин, а инозитол хексаниацинат, за който е доказано, че е неефективен като понижаващ липидите агент. 20 Никотинамид (ниацинамид) не трябва да се използва вместо ниацин, тъй като не намалява ефективно нивата на холестерола или триглицеридите.

Ниацинът се свързва с няколко странични ефекти. Това може да причини хипергликемия и да влоши контрола на А1С, но тези повишения често са клинично незначителни или лесно лечими. 20 Дози до 2000 mg/ден се понасят добре при пациенти с диабет с малко увеличение на плазмената глюкоза на гладно. 18,21 Други съобщени нежелани ефекти включват хиперурикемия, гадене, повръщане, диария и хипотония. Хепатотоксичността и зачервяването също са свързани с употребата му, но тези ефекти зависят от формулировката. Извънборсови дългодействащи състави никога не трябва да се препоръчват, тъй като те са свързани с хепатотоксичност, очевидна от необичайни чернодробни ензими и, в тежки случаи, жълтеница. 18.

Индуцираното от ниацин зачервяване е основна бариера пред използването му; този ефект ограничава употребата на ниацин и постигането на терапевтично дозиране. Повечето пациенти ще получат зачервяване, което често е по-интензивно в началото на терапията, но обикновено отшумява при продължителна употреба. На пациентите, приемащи ниацин с незабавно освобождаване, трябва да се каже постепенно да увеличават дозата, да я приемат по време на хранене и да се подготвят предварително с аспирин, за да минимизират появата на зачервяване. 21.

Омега-3 мастни киселини/рибни масла: Омега-3 мастните киселини са най-често използваният естествен продукт сред възрастните, като потреблението се е увеличило почти 10 пъти през последното десетилетие. 10,22 Омега-3 мастни киселини включват алфа-линоленова киселина (ALA), ейкозапентаенова киселина (EPA) и докозахексаенова киселина (DHA). Най-изследваните форми на омега-3 мастни киселини са EPA и DHA. Те се оказаха ефективни при понижаване на серумните триглицериди до 50%; DHA обаче може да повиши LDL-C и HDL-C. 23.

В момента има над 400 извънборсови продукти, предлагани на пазара като хранителни добавки с омега-3 рибено масло. 24 Тези продукти не само съдържат EPA и DHA, но могат да включват и наситени мазнини, мастноразтворими витамини и холестерол. 25 Добавките с рибено масло варират в своите концентрации на EPA и DHA, вариращи от 20% до> 80%. AHA препоръчва 2 до 4 g на ден EPA плюс DHA за понижаване на триглицеридите; ако пациентите се нуждаят от повече от 3 g, те трябва да бъдат под наблюдението на лекар. 26 Средно пациентите ще трябва да приемат 11,2 порции на ден (1 до 3 капсули на порция), за да постигнат тази по-висока препоръчителна доза. 23 Много пациенти ще имат затруднения с тази висока тежест на хапчетата; те трябва да говорят със своите доставчици на здравни услуги за продукт с рецепта омега-3.

Като цяло тези продукти обикновено се понасят добре. Най-честите неблагоприятни ефекти включват стомашно разстройство, диария и рефлукс. Много пациенти ще се оплакват от „рибен“ вкус, особено ако приемат по-високи дози. Съветването им да приемат ентерично покрити формулировки или замразяването на капсулите може да помогне за намаляване на това. Друг ефект, свързан с употребата на омега-3 добавки, е прекомерното кървене. Пациентите на антикоагуланти или антитромбоцитни средства трябва да използват омега-3 мастни киселини внимателно. 21-25

Червен дрожден ориз (RYR): RYR се произвежда чрез култивиране на дрожди, Monascus purpureus, върху бял ориз. Китайската култура е използвала този агент като консервант за храна и оцветител за храна и за направата на оризово вино. 27 Този ферментирал продукт съдържа група съединения, наречени монаколини, вещества, които инхибират синтеза на холестерол чрез HMG-CoA редуктаза. Един от произведените монаколини, монаколин К, е аналог на одобреното от FDA лекарство ловастатин. Клиничните проучвания показват значително намаляване на общия холестерол, LDL-C и триглицеридите и повишаване на HDL-C. 19,20,27,28 Въпреки това FDA определи, че всеки продукт, който съдържа повече от следи от монаколин К, не може да се продава законно като хранителна добавка. 29

Има много извънборсови препарати, съдържащи RYR; не е известно дали тези агенти имат някакви понижаващи холестерола ефекти. За да не се счита за лекарство, производителите не разкриват количеството монаколин в своите продукти, ако има такова. Друго безпокойство е, че няма стандартизация между производителите. Ако продуктът ферментира неправилно, се получава цитринин, токсичен страничен продукт, за който е известно, че е нефротоксичен. Проучванията са анализирали различни RYR продукти и са показали голяма променливост в съдържанието на монаколин и цитринин. 27,28,30 Някои продукти, ако бъдат погълнати съответно с препоръчителната дневна доза, ще осигурят еквивалент на ловастатин 20,5 mg дневно. 27 Това може да бъде притеснително, особено ако пациентите вече са на статин или на лекарства, които потенциално могат да увеличат риска от свързани с мускулите странични ефекти. Тези продукти не трябва да се препоръчват, докато не се приложи подобрен надзор от FDA и стандартизацията на продуктите, за да се осигури еквивалентност на съдържанието на активни съставки и ограничаване на вредните странични продукти.

Разтворими фибри: Използването на разтворими фибри, като овес, псилиум, пектин и гума гуар, са свързани с понижаване на общия холестерол и LDL-C. Psyllium обвивка влакна изглежда е един от най-ефективните разтворими влакна с най-малко неблагоприятни ефекти. 31 Консумирането на 7 до 10 g псилиум на ден демонстрира намаляване на общите нива на холестерола с 4% до 15% и нивата на LDL-C с 6% до 18%. 31,32 Въпреки че повечето хора ще се нуждаят от по-голямо намаление от това, което може да осигури монотерапията с фибри, вероятно е най-добре, когато се използва в комбинация с други терапии.

Препоръчителното количество дневен прием на диетични фибри е 25 до 38 g на ден; повечето хора консумират само около половината от това количество. 33,34 Примери за храни с високо съдържание на фибри включват пълнозърнести храни, овес, плодове и зеленчуци. Добавките с фибри могат да бъдат полезни за тези пациенти, които изпитват затруднения при постигането на тази ежедневна цел. Фармацевтите трябва да се уверят, че препоръчват добавки с фибри, съдържащи разтворими вискозни, гелообразуващи влакна (псилиум), въпреки че има някои данни, които показват, че инулинът може да бъде полезен за намаляване на нивата на холестерола. 35,36

Неблагоприятните ефекти, свързани с добавките с фибри, включват стомашно-чревно разстройство, подуване на корема, диария, запек и метеоризъм. Фибрите трябва да се увеличават постепенно и да се приемат с много вода. Също така на пациентите трябва да се каже да отделят добавките от фибри от други лекарства с поне 2 часа, за да се избегнат потенциални лекарствени взаимодействия. 36

Заключение

Дислипидемията е преобладаващо състояние, засягащо над 100 милиона пациенти, което може повече от два пъти да увеличи риска на човек за развитие на сърдечно-съдови заболявания. 1,2 Поради това много хора търсят алтернативни начини за понижаване на холестерола. Фармацевтите могат да играят жизненоважна роля в този процес, като обучават пациентите и им помагат да вземат информирани решения относно използването на различните налични добавки.

Добавките, подкрепени с клинични доказателства и насоки, включват ниацин с незабавно освобождаване, омега-3 мастни киселини и разтворими фибри. Фармацевтите обаче трябва да имат предвид, че тези продукти не се регулират от FDA и може да има несъответствия между различните производители и партиди. Фармацевтите също трябва да избягват да препоръчват чесън, RYR, ниацин със забавено освобождаване, ниацин без промиване и ниацинамид поради липса на ефикасност или документирани неблагоприятни ефекти. Трябва да се постави силен акцент върху ползите, свързани с терапевтичните промени в начина на живот, като поддържане на здравословно тегло, хранене с ниско съдържание на мазнини, ниско съдържание на холестерол и високо съдържание на фибри и редовно спортуване. Пациентите също трябва да бъдат напомнени да информират своите доставчици на здравни услуги за всички добавки, които могат да приемат.

ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПАЦИЕНТА

Какво е холестерол?

Холестеролът е вещество, от което тялото ви се нуждае, за да остане здраво. Произхожда от два източника: самите тела и храната, която ядем, като месо, птици и млечни продукти. Твърде много холестерол може да увеличи риска от сърдечни заболявания.

Каква е разликата между "добрия" и "лошия" холестерол?

“Лош” холестерол, известен също като липопротеин с ниска плътност (LDL), ще се натрупва във вътрешните стени на артериите, което ги прави тесни. Това забавя притока на кръв. Ако това натрупване на плака се прекъсне, образува се съсирек, който може напълно да блокира притока на кръв, причинявайки инфаркт.

"Добър" холестерол, известен също като липопротеин с висока плътност (HDL), помага да ни предпазите от инфаркти и инсулти. Този тип носи лошия холестерол далеч от артериите.

Какво представляват „нормалните” числа на холестерола?

Всеки на възраст над 20 години трябва да проверява нивата на холестерола си поне веднъж на всеки 5 години. Кръвният тест трябва да се направи след гладуване в продължение на 9 до 12 часа.