Напишете коментар
KRKA d.d. Ново място AO, Словения
Орсотен, 120 mg, 21 бр.
Добави към списъка с желания
Описание на продукта
Състав
Активно вещество:
орсотен полуфабрикат-гранули 225,6 mg (по отношение на активното вещество орлистат - 120 mg);
фармакологичен ефект
Орсотен - инхибиращ стомашно-чревната липаза.
Фармакодинамика
Орлистат е дълготраен специфичен инхибитор на стомашно-чревните липази. Има терапевтичен ефект в лумена на стомаха и тънките черва, образувайки ковалентна връзка с активния серинов сайт на стомашни и чревни липази. По този начин инактивиран, ензимът губи способността да разгражда хранителните мазнини под формата на триглицериди до абсорбирани свободни мастни киселини и моноглицериди. Тъй като неусвоените триглицериди не се усвояват, приемът на калории в организма се намалява, което води до намаляване на телесното тегло.
Терапевтичният ефект на лекарството се извършва без абсорбция в системната циркулация. Действието на орлистат води до увеличаване на съдържанието на мазнини във фекалиите в рамките на 24–48 часа след приема на лекарството. След прекратяване на лечението, съдържанието на мазнини във фекалиите обикновено се връща на първоначалното ниво след 48–72 часа.
Фармакокинетика
Всмукване. Абсорбцията на орлистат е ниска. 8 часа след перорално приложение на терапевтична доза, непроменен орлистат практически не се открива в кръвната плазма (концентрация - Няма признаци на кумулация, което потвърждава минималната абсорбция на лекарството.
Разпределение. In vitro орлистат се свързва с повече от 99% с плазмените протеини (главно липопротеини и албумин). В минимални количества орлистатът може да проникне в еритроцитите.
Метаболизъм. Орлистатът се метаболизира главно в чревната стена с образуването на фармакологично неактивни метаболити: М1 (хидролизиран четиричленен лактонов пръстен) и М3 (М1 с разцепен остатък от N-формилеуцин).
Екскреция. Основният начин за елиминиране е екскреция през червата - около 97% от приетата доза на лекарството, от които 83% е орлистат в непроменена форма.
Кумулативната екскреция през бъбреците на всички вещества, структурно свързани с орлистат, е под 2% от приетата доза. Времето за пълно елиминиране е 3-5 дни. Орлистатът и метаболитите могат да се отделят с жлъчката.
Показания
Дългосрочно лечение на пациенти със състояния като:
- затлъстяване (индекс на телесна маса (ИТМ) ≥30 kg/m 2);
- наднормено тегло (BMI ≥28 kg/m 2), вкл. имащи рискови фактори, свързани със затлъстяването, в комбинация с умерено нискокалорична диета.
Орсотен може да се прилага в комбинация с хипогликемични лекарства и/или умерено нискокалорична диета при пациенти с наднормено тегло или затлъстяване тип 2.
Противопоказания
- свръхчувствителност към орлистат или други компоненти на лекарството;
- синдром на хронична малабсорбция;
- холестаза;
- бременност;
- кърмене;
- деца под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са проучени).
Странични ефекти
Нежеланите реакции към орлистат се забелязват главно от стомашно-чревния тракт и се дължат на повишено количество мазнини във фекалиите. Обикновено наблюдаваните странични реакции са леки и преходни. Появата на тези явления се наблюдава в началния етап на лечението през първите 3 месеца (но не повече от един случай). При продължителна употреба на орлистат броят на нежеланите реакции намалява.
Появява се: метеоризъм, придружен от ректално отделяне, желание за дефекация, мазни/мазни изпражнения, мазни ректални секрети, разхлабени изпражнения, меки изпражнения, мастни включвания в изпражненията (стеаторея), болка/дискомфорт в корема, повишена честота на изпражненията, болка/дискомфорт в ректума, позиви за дефекация, фекална инконтиненция, увреждане на зъбите и венците; хипогликемия при пациенти със захарен диабет тип 2, главоболие, тревожност, грип, умора, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, дисменорея, рядко: алергични реакции (например сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия); много рядко - дивертикулит, жлъчнокаменна болест, хепатит (вероятно тежък), булозен обрив, повишени нива на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза.
Взаимодействие
При пациенти, получаващи варфарин или други антикоагуланти и орлистат, може да има намаляване на нивата на протромбина, повишаване на международната нормализация (INR), което води до промени в хемостатичните параметри.
Взаимодействие с амитриптилин, бигуаниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лозартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, нифедипин GITS, нифедипин с удължено освобождаване, сибутрамин, фуроземид, необластоламидомоприл или атен Повишава концентрацията на бионаличността и плазмения ефект с 30%. Загубата на тегло може да подобри метаболизма при пациенти с диабет, в резултат на което е необходимо да се намали дозата на пероралните хипогликемични средства. Лечението с орлистат може потенциално да попречи на усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E. K). Ако се препоръчват мултивитамини, те трябва да се приемат не по-рано от 2 часа след прием на орлистат или преди лягане.
При едновременното приложение на орлистат и циклоспорин е отбелязано намаляване на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма, поради което се препоръчва по-често да се определя концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.
При пациенти, получаващи амиодарон, клиничното наблюдение и мониторирането на ЕКГ трябва да се извършват по-внимателно, тъй като са описани случаи на намаляване на нивото на концентрация на амиодарон в кръвната плазма.
Как да приемате, курс на приложение и дозировка
Вътре, измива се с вода, непосредствено преди всяко основно хранене, по време на хранене или не по-късно от час след хранене.
Препоръчителната единична доза орлистат е 1 капсула от 120 mg. Ако храненето се пропусне или храненето не съдържа мазнини, тогава орлистатът може да бъде пропуснат.
Дозите на орлистат над 120 mg 3 пъти дневно не повишават терапевтичния му ефект. Продължителността на терапията е не повече от 2 години. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст или пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.
Безопасността и ефикасността на употребата на орлистат при лечение на деца под 18-годишна възраст не са установени.
Предозиране
Случаите на предозиране не са описани.
Получаването на единична доза от 800 mg орлистат или многократни дози до 400 mg 3 пъти дневно в продължение на 15 дни не е придружено от значителни нежелани реакции.
В допълнение, доза от 240 mg 3 пъти на ден, предписана на пациенти със затлъстяване в продължение на 6 месеца, не причинява значително увеличение на страничните ефекти. В случай на предозиране на орлистат се препоръчва наблюдение на пациента в продължение на 24 часа.
Специални инструкции
Орлистат е ефективен за дългосрочен контрол на телесното тегло (намаляване на телесното тегло, поддържането му на подходящо ниво и предотвратяване на повторно наддаване). Лечението с орлистат води до подобряване на профила на рисковите фактори и заболявания, свързани със затлъстяването (включително хиперхолестеролемия, нарушен глюкозен толеранс, хиперинсулинемия, артериална хипертония, захарен диабет тип 2) и намаляване на количеството на висцералните мазнини.
Намаляването на телесното тегло по време на лечението с орлистат може да бъде придружено от подобряване на компенсацията на въглехидратния метаболизъм при пациенти с диабет тип 2, което може да позволи намаляване на дозата на хипогликемичните лекарства.
Пациентите се съветват да приемат мултивитамини, за да осигурят адекватно хранене.
Пациентите трябва да се придържат към диетичните препоръки. Те трябва да ядат балансирана, умерено нискокалорична диета с не повече от 30% от калориите си като мазнини. Разделете дневния си прием на мазнини на три основни хранения.
Вероятността от развитие на нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт може да се увеличи, ако орлистат се приема на диета, богата на мазнини (например 2000 kcal/ден, повече от 30% от дневния прием на калории идва под формата на мазнини, което е приблизително 67 г мазнини). Пациентите трябва да са наясно, че колкото по-внимателно спазват диетата (особено по отношение на позволеното количество мазнини), толкова по-малко вероятно е да се развият нежелани реакции. Диетата с ниско съдържание на мазнини намалява вероятността от стомашно-чревни странични реакции и помага на пациентите да контролират и регулират приема на мазнини.
Ако след 12 седмици терапия не е имало намаляване на телесното тегло с поне 5%, трябва да се прекрати приема на орлистат.