Срок на годност: 06/2024

онлайн

Активно вещество: Дротаверин

Спазмолитично. Дротаверин - производно на изохинолин, което проявява спазмолитично действие върху гладката мускулатура чрез инхибиране на ензима фосфодиестераза 4 (PDE4). PDE4 ензимното инхибиране води до повишена концентрация на сАМР, която инактивира миозиновата лека верижна киназа (MLCK), което от своя страна води до релаксация на гладката мускулатура.

Дротаверинът инхибира PDE4 в ензима vitr, без да инхибира PDE5 и PDE3 изоензимите. Очевидно PDE4 е много функционално много важен за намаляване на контрактилитета на гладката мускулатура, така че селективните PDE4 инхибитори могат да бъдат ефективни при лечението на хиперкинетични нарушения и заболявания, свързани със спазми на стомашно-чревния тракт.

Ензимът хидролизира сАМР в гладкомускулните клетки и съдовия инфаркт е предимно изоензим PDE3, което обяснява високата ефективност като спазмолитичен дротаверин, изразен в липса на действие върху сърдечно-съдовата система и сериозни сърдечно-съдови странични ефекти. Лекарството е ефективно при спазми на гладки мускули като нервната и мускулната етиология. Независимо от вида на автономната инервация, ефектът на Drotaverinum върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и урогениталната и кръвоносната системи. Благодарение на вазодилататорното действие but-shpa® подобрява притока на кръв към тъканите.

Абсорбция и разпределение

При поглъщане и парентерално приложение Drotaverinum се абсорбира бързо и напълно. Cmax се достига в рамките на 45-60 минути. Свързани с плазмените протеини (албумин, алфа, алфа и бета глобулини).

Метаболизъм и екскреция

Метаболизира се в черния дроб. T1/2 -. След 72 часа, 16-22 часа дротаверин се екскретира главно като метаболити, 50% - с урината и 30% - с изпражненията.

  • Спазми на гладката мускулатура, свързани със заболявания на жлъчните пътища: холелитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит
  • Спазми на гладката мускулатура на отделителната система: уролитиаза, пиелит, цистит, тенезми на пикочния мехур
  • По време на физиологично раждане - съкращаване на фазата на дилатация на маточната шийка и по този начин намаляване на общата продължителност на раждането (за разтвор за въвеждане в/в и/m).

Като адювантна терапия:

  • Спазъм в гладката мускулатура на храносмилателния тракт: язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, спазми на кардия и пилорус, ентерит, колит, придружени от запек и метеоризъм
  • Напрегнато главоболие (орално)
  • Гинекологични заболявания (дисменорея)
  • Силни родилни болки (за разтвор за въвеждане в/в и/m).

Когато се използва като адювантна формулировка, се прилага парентерално при невъзможност за използване на таблетки.

Дозировка и приложение:

Възрастни, когато се прилага препоръчителната дневна доза е 120-240 mg (2-3 часа) за деца, дозата се коригира според възрастта, за деца на възраст от 1 до 6 години - 40-120 mg (2-3 часа) за 6 години - 80-200 mg (на 2-5 приема).

Средната дневна доза за i/m приложение при възрастни е 40-240 mg (разделена на 1-3 инжекции дневно). При остри колики (бъбреци или жлъчка) лекарството се въвежда в/в доза 40-80 mg.

За съкращаване на фазата на дилатация на шийката на матката по време на раждане, прилагана във физиологични/m до 40 mg, с незадоволителен ефект може да се повтори еднократно в продължение на 2 часа.

  • От страна на храносмилателната система: рядко - гадене, запек.
  • ЦНС: рядко - главоболие, замаяност и безсъние.
  • Тъй като сърдечно-съдовата система: рядко - сърцебиене много рядко - хипотония.
  • Други: много рядко - алергични реакции (за парентерално приложение, особено при пациенти със свръхчувствителност към бисулфит).

  • Тежка бъбречна недостатъчност
  • Тежко чернодробно увреждане
  • Тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен обем)
  • Деца на възраст под 1 година (за таблетки)
  • Свръхчувствителност към дротаверин или някое помощно вещество на лекарството (по-специално към натриев метабисулфит - за разтвор за в/и/m).

С повишено внимание при пациенти с хипотония. При/при въвеждане на лекарството пациентът трябва да е в легнало положение поради опасността от колапс.

Бременност и кърмене:

Drotaverinum не тератогенно и ембриотоксично действие. Препоръчва се обаче употребата на лекарството само след внимателно претегляне на очакваните ползи и съотношението на възможния риск.

Поради липсата на клинични данни Drotaverinum не се препоръчва по време на кърмене (кърмене).

Съставът на таблетките включва 52 mg лактоза, а лекарството под формата на таблетки не е предназначено за пациенти с лактазен дефицит, синдром на галактоземия или нарушена абсорбция на глюкоза/галактоза.

Съставът на разтвора за в/в и/m въвеждане включва натриев бисулфит, който може да причини алергични реакции, включително анафилаксия и бронхоспазъм при чувствителни индивиди (особено при пациенти с бронхиална астма или алергични реакции в анамнезата). При свръхчувствителност към натриев метабисулфит трябва да се избягва парентерално приложение на лекарството.

Ефекти върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Когато се прилага в терапевтични дози Drotaverinum не влияе върху способността за професии, потенциално опасни дейности.

След парентерално (особено w/w) инжектиране се препоръчва да се въздържате от шофиране на моторни превозни средства и контролни механизми за 1 час (след прилагане).

Досега са докладвани случаи на предозиране на наркотици, но shpa®.

При едновременно приложение But-shpa® може да намали антипаркинсоновия ефект на леводопа.

Условия и условия:

Хапчетата в блистерни опаковки трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30 ° C.

Таблетките във флакон от полипропилен и разтвор във/в и/m въвеждане трябва да се съхраняват на тъмно, недостъпно за деца при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 5 години.