Активно вещество екстракт от плод Silybi mariani
ATX код A05BA03 Силимарин
Фармакологична група
Нозологична класификация (ICD-10)
B94.2 Дългосрочни ефекти на вирусния хепатит
K70 Алкохолно чернодробно заболяване
Цироза от алкохолен произход, алкохолно увреждане на черния дроб, алкохолно увреждане на черния дроб, чернодробни заболявания с алкохолна етиология, алкохолна хепатопатия
K70.0 Алкохолен мастен черен дроб [мастен черен дроб]
Алкохолен стеатохепатит, Мастна дегенерация на черния дроб от алкохолен произход, Стеатоза
K71 Токсично чернодробно заболяване
Токсично увреждане на черния дроб, лекарства за хепатит, хепатит токсикс, чернодробни лекарства, лекарствен хепатит, чернодробни лекарства, медицински хепатит, дисфункция на черния дроб с токсична етиология, токсичен хепатит, токсично чернодробно увреждане, токсичен хепатит, хепатотоксичен ефект на лекарства, токсично чернодробно заболяване, Ефект на лекарствата върху черния дроб, Ефектът на токсините върху черния дроб
K73.9 Хроничен хепатит, неуточнен
Хроничен хепатит, хроничен хепатит с признаци на холестаза, възпалително чернодробно заболяване, инфекция на черния дроб, хроничен реактивен хепатит, хронично възпалително чернодробно заболяване, хепатит хроничен
K74 Фиброза и цироза на черния дроб
Отечно-асцитичен синдром с цироза на черния дроб, възпалително чернодробно заболяване, предкрикротично състояние, муковисцидоза на черния дроб, цироза и прециркоза, цироза с портална хипертония, цироза на черния дроб с портална хипертония и едематозно-асцитичен синдром, цироза на черния дроб с портална хипертония, цироза на черния дроб с асцит и оток, цироза на черния дроб с асцит, циротичен асцит
K76.0 Мастна дегенерация на черния дроб, некласифицирана другаде
Мастна хепатоза, Хепатозна мастна тъкан, Дистрофия на мастен черен дроб, Мастна чернодробна инфилтрация, Дебела чернодробна дегенерация, Дебелова дегенерация на черния дроб, Стеатепатит, Дебелна дегенерация на черния дроб, Безалкохолен стеатохепатит, Нарушения на липидния метаболизъм на черния дроб, Стеатоза, Стеатоза, Липидози, Остра жълта атрофия на черния дроб
T50.9 Други и неуточнени лекарства, лекарства и биологични вещества
Отравяне чрез каутеризиране на течностиб Корекция на страничните ефекти на лекарствата, Интоксикация с лекарства, Медикаментозна интоксикация, Остро отравяне с лекарства, Остро отравяне с лекарства, Остра отравяне с мощни и токсични вещества, Отравяне с лекарства, Оксалатно отравяне, Отравяне с мощни и отровни вещества, Отравяне с йод препарати
T51 Токсичен ефект на алкохола
Интоксикация алкохолна, алкохолна интоксикация, интоксикация с алкохол, остра алкохолна интоксикация, хронична алкохолна интоксикация
T65.9 Токсичен ефект на неуточнено вещество
идиосинкразия токсичен, интоксикация нитро съединения, интоксикация токсини, професионална интоксикация, отравяне нитрити, отравяне токсини
Y57 Нежелани реакции при терапевтична употреба на други и неуточнени лекарства и лекарства
Z57 Професионално излагане на рискови фактори
Въздействието на химични фактори, Неблагоприятното въздействие на професионалните рискови фактори, Неблагоприятното въздействие на професионалните рискови фактори, Работа при екстремни професионални натоварвания, Работа при вредни условия, Работа в опасни производства, Работа с професионални рискови фактори, Професионални белодробни заболявания
Състав
Капсули 1 капсула.
Екстракт от плодове от бял трън сух 163,6-225 mg
(еквивалентно на силимарин 90 mg)
помощни вещества: лактоза монохидрат - 38,2-7,5 mg; MCC (тип 101) - 38,2–7,5 mg; пшенично нишесте - 15,5 mg; Повидон К25 - 3,7 mg; полисорбат 80 - 3,7 mg; силициев диоксид колоиден безводен - 3,4 mg; манитол - 80 mg; Кросповидон - 14 mg; натриев бикарбонат - 6 mg; магнезиев стеарат - 3,7 mg
капсула: черен железен оксид - 0,02%; червен железен оксид - 0,03%; титанов диоксид - 0,6666%; железен оксид жълт - 0,35%; желатин - до 100%
Описание на лекарствената форма
Твърдите желатинови капсули No 0 са със светлокафяв цвят.
Съдържанието на капсулата е прахообразна маса от светложълт до жълто-кафяв цвят с агломерати.
фармакологичен ефект
Фармакологично действие - хепатопротективно.
Фармакодинамика
Karsil® Forte съдържа екстракт от плод на бял трън, чиито основни активни съставки е смес от 6 изомера на флавонолигнан (силимарин): силибинин А и В, изо-силибинин А и В, силидианин и силикристин. От тях силибининът е най-активен. Механизмът на хепатопротективното действие не е напълно изяснен, съществуващите данни доказват съществуването на няколко основни механизма на действие.
Антиоксидантно действие. Силимаринът взаимодейства със свободните радикали в черния дроб и ги превръща в по-малко токсични съединения, като прекъсва процеса на липидна пероксидация, предотвратява разрушаването на клетъчните структури, свързва се със свободните радикали и регулира вътреклетъчното съдържание на глутатион. В зависимост от концентрацията, той потиска микрозомалното пероксидиране, причинено от NADPH-Fe2 + -ADPH. Засяга ензимните системи, свързани с глутатион и супероксиддисмутаза. Компонентите на силимарин инхибират пероксидацията на линоленова киселина, катализирана от липоксигеназа, и предпазват чернодробните митохондрии и микрозоми от образуването на липидни пероксиди, причинени от различни агенти.
Мембранно стабилизиращо действие. Силимаринът стабилизира клетъчните мембрани и регулира тяхната пропускливост, в резултат на което хепатотоксичните агенти не могат да попаднат в хепатоцитите. Установено е, че мембраностабилизиращият ефект на силимарина се дължи на конкурентното му взаимодействие с рецепторите на съответните токсини върху хепатоцитната мембрана. Ефектът на силимарин върху мембранната пропускливост е свързан с качествени и количествени промени в мембранните липиди - холестерол и фосфолипиди.
Силимаринът стимулира процесите на регенерация в черния дроб (възстановяване на увредени хепатоцити) в резултат на активирането на синтеза на структурни и функционални протеини (рибозомен синтез на РНК, протеини и ДНК) и фосфолипиди. Експериментално е установено, че силимаринът също така потиска трансформацията на звездовидни чернодробни клетки в миофибробласти, процес, отговорен за подреждането на колагеновите влакна.
Противовъзпалителен ефект. Според резултатите от експериментални проучвания беше показано, че силибинът при определена концентрация е в състояние да инхибира синтеза на LT B4 (левкотриен B4/LTB4) в изолирани купферни клетки на животни. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин инхибират активността на липоксигеназата и простагландини синтазата in vitro. Проучванията in vitro върху човешки полиморфноядрени левкоцити показват, че един от механизмите за прилагане на противовъзпалителното действие на силибин е да се потисне образуването на водороден пероксид.
Клинично фармакодинамичните свойства на силимарин се изразяват в подобряване на субективните и обективни симптоми и нормализиране на показателите за функционалното състояние на черния дроб (трансаминази, гама глобулин, билирубин).
Фармакокинетика
Всмукване. След перорално приложение силимаринът не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт (до 23–47%). Cmax в плазмата се постига 4–6 часа след прилагане на еднократна доза през устата.
Разпределение. В проучвания с 14С-маркиран силибинин, най-високите концентрации се определят в черния дроб, белите дробове, стомаха и панкреаса и в малки количества в бъбреците, сърцето и други органи.
Метаболизъм. Подложен на ентерохепатална рециркулация. Метаболизира се в черния дроб чрез конюгация със сулфати и глюкуронова киселина. Намерени са глюкурониди и сулфати като метаболити в жлъчката.
Заключение. T1/2 е 1-3 h за непроменения силимарин и 6-8 h за неговите метаболити. Екскретира се предимно с жлъчка (около 80%) под формата на глюкурониди и сулфати, в малка степен (около 5%) чрез бъбреците в непроменена форма. Не се натрупва.
Показания
В комплексната терапия на следните състояния и заболявания:
токсично увреждане на черния дроб;
състояния след остър хепатит;
невирусна етиология на хроничен хепатит;
чернодробна стеатоза (безалкохолна и алкохолна);
цироза на черния дроб;
предотвратяване на чернодробни лезии с продължителни медикаменти, алкохол, хронична интоксикация (включително професионална).
Противопоказания
свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества;
дефицит на лактаза, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза (поради наличието на лактоза във формулата);
цьолиакия (глутенова ентеропатия) - поради наличието на пшенично нишесте във формулата;
деца под 12 години (няма достатъчно клинични данни).
Внимателно: пациенти с хормонални нарушения (ендометриоза, миома на матката, карцином на млечната жлеза, яйчниците и матката, карцином на простатната жлеза) - може да е проява на естроген-подобния ефект на силимарин.
бременност и кърмене
Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност и по време на кърмене.
Странични ефекти
Лекарството се понася добре.
Нежеланите реакции са много редки и обикновено са леки и преходни.
Нежеланите нежелани реакции са класифицирани по честота и системо-органна класа. Честотата на MedDRA се определя, както следва: много често (> 1/10); често (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 -