Ibuprofen DrugBank Online

ibg.waykun.com - Диета и загуба на тегло, днес

Идентификация

Ибупрофенът е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), получено от пропионова киселина и се счита за първото от пропионите. 7 Формулата на ибупрофен е 2- (4-изобутилфенил) пропионова киселина и първоначалното му развитие е през 1960 г., докато се търси по-безопасна алтернатива на аспирина. 8 Ибупрофенът е патентован окончателно през 1961 г. и това лекарство е пуснато за първи път срещу ревматоиден артрит в Обединеното кралство през 1969 г. и САЩ през 1974 г. Това е първото налично без рецепта НСПВС. 9

В наличните продукти ибупрофен се прилага като рацемична смес. Веднъж администриран, R-енантиомерът претърпява обширна интерконверсия към S-енантиомера in vivo чрез активността на алфа-метилацил-CoA рацемазата. По-специално, обикновено се предлага, че S-енантиомерът е способен да предизвика по-силна фармакологична активност от R-енантиомера. 24

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за ибупрофен (DB01050)

Фармакология

Ибупрофенът е най-често използваният и предписван НСПВС. Това е много често срещано лекарство, широко използвано като аналгетик, противовъзпалително и антипиретично средство. 11.

Употребата на ибупрофен и неговия енантиомер Дексибупрофен в рацемичен микс е често срещана при лечението на лека до умерена болка, свързана с дисменорея, главоболие, мигрена, следоперативна болка в зъбите, спондилит, остеоартрит, ревматоиден артрит и разстройство на меките тъкани. 12

Поради своята активност срещу синтеза на простагландин и тромбоксан, ибупрофенът се дължи на промяна на функцията на тромбоцитите и удължаване на бременността и раждането. 10

Тъй като ибупрофенът е широко използвано лекарство, основните терапевтични показания са:

Патент Ductus Arteriosus - това е новородено състояние, при което ductus arteriosus (кръвоносен съд, който свързва главната белодробна артерия с проксималната низходяща аорта) не успее да се затвори след раждането, причинявайки сериозен риск от сърдечна недостатъчност. Инхибирането на простагландините на ибупрофен е проучено за лечение на това състояние, тъй като е известно, че простагландин Е2 е отговорен за поддържането на отворен дуктус артериос. 13

Ревматоиден и остеоартрит - ибупрофенът се използва много често при симптоматично лечение на възпалителни, мускулно-скелетни и ревматични нарушения. 14.

Муковисцидоза - доказано е, че употребата на високи дози ибупрофен намалява възпалението и намалява притока на полиморфонуклеарни клетки в белите дробове. 15

Ортостатична хипотония - ибупрофенът може да индуцира задържане на натрий и да антагонизира ефекта на диуретиците, за който се съобщава, че е от полза за пациенти с тежка ортостатична хипотония. 1

Зъбна болка - ибупрофен се използва за овладяване на остра и хронична орофациална болка. 16.

Незначителна болка - ибупрофенът се използва широко за намаляване на леки болки, както и за намаляване на треска и управление на дисменорея. Много често се използва за облекчаване на остри индикации като треска и главоболие при напрежение. 10

Изследователски приложения - положени са усилия за разработване на ибупрофен за профилактика на болестта на Алцхаймер, болестта на Паркинсон и рак на гърдата. 10

Анкилозиращ спондилит (AS)
Настинка
Муковисцидоза (CF)
Треска
Язва на стомаха
Подагричен артрит
Главоболие
Безсъние
Ювенилен идиопатичен артрит (JIA)
Менструални крампи
Мигрена
Лека болка
Запушване на носа
Артроза (ОА)
Болка
Болка, остра
Болка, възпалителна
Патент Ductus Arteriosus (PDA)
Перикардит
Първична дисменорея
Ревматоиден артрит
Силна болка
Синусово налягане
Лека до умерена болка
Незначителни болки
Умерена болка

Противопоказания и предупреждения за Blackbox

Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Ибупрофен има множество действия в различни възпалителни пътища, участващи в остро и хронично възпаление. Основните ефекти, съобщени при ибупрофен, са свързани с контрола на болката, температурата и острото възпаление чрез инхибиране на синтеза на простаноиди от COX-1 и COX-2. Облекчаването на болката се дължи на периферно засегнатите региони и ефектите върху централната нервна система при предаването на болката, медиирано от гръбния рог и висшия спиноталамус. Някои доклади се опитват да свържат регулирането на болката с възможно усилване на синтеза на ендогенни канабиноиди и действие върху NMDA рецепторите. Доказано е, че ефектът върху болката е свързан с кортикално извиканите потенциали. 23.

Съобщава се, че антипиретичният ефект е свързан с ефекта върху синтеза на простаноидите поради факта, че простаноидите са основният сигнален медиатор на пирезата в хипоталамо-преоптичната област. 23.

Използването на ибупрофен в стоматологични процедури се дължи на локалното инхибиране на производството на простаноиди, както и на антиедемичната активност и повишаване на плазмените бета-ендорфини. Някои доклади предполагат бързо локално намаляване на експресията на COX-2 в зъбната пулпа, получена от приложението на ибупрофен. 23.

Доказано е, че приложението на ибупрофен при пациенти с ревматични заболявания контролира ставните симптоми. 10

Ибупрофенът се използва до голяма степен в извънборсови продукти, като средство за лечение на дисменорея, за което е доказано, че намалява количеството на менструалните простаноиди и води до намаляване на хиперконтрактилитета на матката. 17 Също така се съобщава, че значително намалява треската и болката, причинени от мигрена. 18,19 Смята се, че този ефект е свързан с ефекта върху активирането на тромбоцитите и производството на тромбоксан А2, което води до локални съдови ефекти в засегнатите региони. Този ефект е жизнеспособен, тъй като ибупрофенът може да навлезе в централната нервна система. 23.

При проучваните употреби на ибупрофен се съобщава, че намалява невродегенерацията, когато се прилага в ниски дози за дълго време. 20 От друга страна, употребата му при болестта на Паркинсон е свързана със значението на възпалението и оксидативния стрес в патологията на това състояние. 21 Употребата на ибупрофен при рак на гърдата е свързана с проучване, което показва намаляване на процента на рак на гърдата с 50%. 22.

Механизъм на действие

Точният механизъм на действие на ибупрофен е неизвестен. Ибупрофенът обаче се счита за НСПВС и по този начин е неселективен инхибитор на циклооксигеназа, който е ензим, участващ в синтеза на простагландин (медиатори на болка и треска) и тромбоксан (стимулатори на съсирването на кръвта) по пътя на арахидоновата киселина. 27

Ибупрофенът е неселективен COX инхибитор и следователно инхибира активността както на COX-1, така и на COX-2. Инхибирането на активността на COX-2 намалява синтеза на простагландини, участващи в медиирането на възпаление, болка, треска и подуване, докато се смята, че инхибирането на COX-1 причинява някои от страничните ефекти на ибупрофен, включително GI улцерация. 25

Той се абсорбира много добре през устата и пиковата серумна концентрация може да бъде постигната за 1 до 2 часа след екстраваскуларно приложение. Когато ибупрофен се прилага веднага след хранене, има леко намаляване на скоростта на абсорбция, но няма промяна в степента на абсорбция. 10

Когато се прилага перорално, абсорбцията на ибупрофен при възрастни се извършва много бързо в горната част на стомашно-чревния тракт. 23 Средните Cmax, Tmax и AUC варират около 20 mcg/ml, 2 h и 70 mcg.h/ml. Тези параметри могат да варират в зависимост от формата на енантиомера, пътя и дозата на приложение. 23.

Обем на разпространение

Привидният обем на разпределение на ибупрофен е 0,1 L/kg. 25

Дозировката на ибупрофен е повече от 99% свързана с плазмените протеини и мястото II на пречистения албумин, свързването изглежда насищащо и става нелинейно при концентрации над 20 mcg/ml. 10

Ибупрофенът бързо се метаболизира и биотрансформира в черния дроб до образуването на основни метаболити, които са хидроксилираните и карбоксилираните производни. 10 Веднага след като се абсорбира, R-енантиомерът претърпява обширна енантиомерна конверсия (53-65%) в по-активния S-енантиомер in vivo чрез активността на алфа-метилацил-CoA рацемаза. 24

Метаболизмът на ибупрофен може да бъде разделен на фаза I, която е представена чрез хидроксилиране на изобутиловите вериги за образуването на 2 или 3-хидрокси производни, последвано от окисляване до 2-карбокси-ибупрофен и р-карбокси-2-пропионат. Тези окислителни реакции се извършват чрез активността на цитохром P450 изоформите CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 2C8. Следователно тези ензими участват в окисляването на страничната верига на алкила до хидроксилни и карбоксилни производни. От тези ензими основният катализатор при образуването на окислителни метаболити е изоформата CYP 2C9. 23.

Метаболитната фаза I е последвана от фаза II, в която оксидативните метаболити могат да бъдат конюгирани с глюкуронид преди екскрецията. Тази активност образува фенолни и ацилни глюкурониди. 23.

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Ибупрофенът бързо се метаболизира и елиминира в урината, като по този начин това представлява повече от 90% от приложената доза. Той се елиминира напълно за 24 часа след последната доза и почти цялата приложена доза преминава през метаболизъм, представлявайки около 99% от елиминираната доза. 10 Билиарната екскреция на непроменено лекарство и активни метаболити от фаза II представлява 1% от приложената доза. 23.

В обобщение, ибупрофен се екскретира като метаболити или техните конюгати. Елиминирането на ибупрофен не е нарушено от старостта или от наличието на бъбречно увреждане. 10

Серумният полуживот на ибупрофен е 1,2-2 часа. 10 При пациенти с нарушена чернодробна функция, полуживотът може да бъде удължен до 3,1-3,4 часа. 23.

Скоростта на клирънс варира между 3-13 L/h в зависимост от начина на приложение, вида на енантиомера и дозировката. 23.

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Симптомите на предозиране са представени при лица, консумирали повече от 99 mg/kg. Най-честите симптоми на предозиране са коремна болка, гадене, повръщане, летаргия, световъртеж, сънливост (сънливост), световъртеж и безсъние. Други симптоми на предозиране включват главоболие, загуба на съзнание, шум в ушите, депресия на ЦНС, конвулсии и гърчове. Рядко може да причини метаболитна ацидоза, нарушена чернодробна функция, хиперкалиемия, бъбречна недостатъчност, диспнея, респираторна депресия, кома, остра бъбречна недостатъчност и апнея (предимно при много млади педиатрични пациенти). 26

Отчетената LD50 на ибупрофен е 636 mg/kg при плъхове, 740 mg/kg при мишки и 495 mg/kg при морски свинчета. MSDS

Засегнати организми

Хора и други бозайници

Пътеки Категория на пътя

Път на действие на ибупрофен	Действие на наркотици
Път на метаболизма на ибупрофен	Лекарствен метаболизъм

Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

Одобрена
Одобрено от ветеринар
Нутрицевтични
Незаконно
Оттеглено
Разследващ
Експериментално
Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Съставка UNIICASInChI Ключ

Ибупрофен алуминий	D0YGZ1VO1B	61054-06-6	QAZIXAUMDFPQRW-UHFFFAOYSA-K
Ибупрофен аргинин	XV17W49C9U	57469-82-6	GCCOJNYCFNSJII-VWMHFEHESA-N
Ибупрофен лизин	N01ORX9D6S	57469-77-9	IHHXIUAEPKVVII-ZSCHJXSPSA-N
Калиев ибупрофен	48304089JJ	79261-49-7	XJELUCTZEAQYGF-UHFFFAOYSA-M
Натриев ибупрофен	RM1CE97Z4N	527688-20-6	VTGPMVCGAVZLQI-UHFFFAOYSA-M

Продуктови изображения

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Популярен

Те четат сега