Действия на Cinnarizine (Phezam) в детайли

Цинаризин (Фезам) инхибира контракциите на съдовите гладкомускулни клетки чрез блокиране на калциевите канали. В допълнение към този директен калциев антагонизъм, Cinnarizine (Phezam) намалява контрактилната активност на вазоактивните вещества, например норепинефрин и серотонин, чрез блокиране на управляваните от рецептора калциеви канали. Блокадата на клетъчния приток на калций е тъканно селективна и води до антивазоконстрикторни свойства без ефект върху кръвното налягане и сърдечната честота.

phezam

Cinnarizine (Phezam) може допълнително да подобри недостатъчната микроциркулация чрез увеличаване на деформацията на еритроцитите и намаляване на вискозитета на кръвта. Клетъчната резистентност към хипоксия е повишена.

Cinnarizine (Phezam) инхибира стимулацията на вестибуларната система, което води до потискане на нистагъм и други автономни нарушения. Острите епизоди на световъртеж могат да бъдат предотвратени или намалени от Cinnarizine (Phezam).

Фармакокинетика: Пиковите плазмени нива на Cinnarizine (Phezam) се получават 1-3 часа след прием. Той изчезва от плазмата с начален полуживот от 4 часа. Той се метаболизира напълно. Елиминирането на тези метаболити се извършва за около 1/3 с урината и за 2/3 с фекалиите.

Свързването на плазмените протеини с Cinnarizine (Phezam) е 91%.

Как да приемам Cinnarizine (Phezam)?

Използвайте точно както е указано на етикета или както е предписано от Вашия лекар. Не използвайте в по-големи или по-малки количества или по-дълго от препоръчаното. Лекарството против кашлица или настинка обикновено се приема само за кратко, докато симптомите Ви се изяснят.

Не давайте това лекарство на дете на възраст под 4 години. Винаги попитайте лекар, преди да дадете лекарство за кашлица или настинка на дете. Смърт може да настъпи от злоупотреба с лекарства за кашлица или настинка при много малки деца.

Измерете течното лекарство с предоставената дозираща спринцовка или със специална лъжичка за измерване на дозата или чаша за лекарство. Ако нямате устройство за измерване на дозата, попитайте Вашия фармацевт за такова.

Не смачквайте, дъвчете, чупете или отваряйте таблетка или капсула с удължено освобождаване. Погълнете го цял.

Пийте повече течности, за да помогнете за разхлабване на задръстванията и смазване на гърлото, докато приемате това лекарство.

Обадете се на Вашия лекар, ако симптомите Ви не се подобрят след 7 дни лечение или ако имате температура с главоболие, кашлица или кожен обрив.

Съхранявайте при стайна температура далеч от влага и топлина.

Приложение на цинаризин (Phezam)

Трябва да се приема с храна.

Фармакология на Cinnarizine (Phezam)

Cinnarizine (Phezam) е антихистамин и блокер на калциевите канали. Хистамините медиират редица дейности като свиване на гладката мускулатура на дихателните пътища и стомашно-чревния тракт, вазодилатация, сърдечна стимулация, секреция на стомашна киселина, насърчаване на освобождаването на интерлевкин и хемотаксис на еозинофилите и мастоцитите. Конкурентните антагонисти на хистаминовите Н1 рецептори могат да бъдат разделени на агенти от първо (седативно) и второ (неседативно) поколение. Някои, като Cinnarizine (Phezam) също блокират мускариновите ацетилхолинови рецептори и се използват като антиеметични средства. Цинаризин (Phezam) чрез способността си да блокира калциевите канали също инхибира стимулацията на вестибуларната система.

Действия на Piracetam (Phezam) в подробности

Фармакотерапевтична група: Психостимуланти, средства, използвани за разстройство с хиперактивност с дефицит на вниманието (ADHD) и ноотропи. ATC код: N06BX03.

Фармакология: Фармакодинамика: Механизъм на действие: Наличните данни предполагат това Пирацетам (Phezam) основният механизъм на действие не е специфичен нито за клетките, нито за органите. Пирацетам (Phezam) се свързва физически по дозозависим начин с полярната глава на фосфолипидни мембранни модели, предизвиквайки възстановяване на мембранната ламеларна структура, характеризираща се с образуването на подвижни лекарствено-фосфолипидни комплекси. Това вероятно води до подобрена мембранна стабилност, позволявайки на мембранните и трансмембранните протеини да поддържат или възстановяват триизмерната структура или сгъването, което е от съществено значение за упражняването на тяхната функция. Piracetam (Phezam) има невронални и съдови ефекти.

Фармакодинамични ефекти: Невронален ефект: На невронално ниво Piracetam (Phezam) упражнява своята мембранна активност по различни начини. При животните Piracetam (Phezam) подобрява различни видове невротрансмисия, главно чрез постсинаптична модулация на рецепторната плътност и активност. Както при животните, така и при човека, функциите, включени в когнитивните процеси, напр. Ученето, паметта, вниманието и съзнанието, са подобрени както при нормалния субект, така и при състояния на дефицит, без развитие на седативни или психостимулиращи ефекти. Пирацетам (Phezam) защитава и възстановява когнитивните способности при животните и човека след различни церебрални инсулти, напр. Хипоксия, интоксикации и електроконвулсивна терапия. Той предпазва от индуцирани от хипоксия промени в мозъчната функция и ефективност, оценени чрез електроенцефалограф (ЕЕГ) и психометрични оценки.

Съдови ефекти: Piracetam (Phezam) прилага своя хеморагичен ефект върху тромбоцитите, еритроцитите и стените на кръвоносните съдове чрез увеличаване на деформируемостта на еритроцитите, намаляване на грубостта на тромбоцитите, намалява адхезията на еритроцитите към стените на съдовете и намалява капилярния вазопазъм.

Ефекти върху червените кръвни клетки: При пациенти със сърповидно-клетъчна анемия, Piracetam (Phezam) подобрява деформируемостта на мембраната на еритроцитите, намалява вискозитета на кръвта и предотвратява образуването на руле.

Ефекти върху тромбоцитите: В отворени проучвания при здрави доброволци и при пациенти с феномена на Рейно, увеличаване на дозите Piracetam (Phezam) до 12 g е свързано с дозозависимо намаляване на функциите на тромбоцитите в сравнение със стойностите преди лечението [тестове за индукция на агрегация чрез аденозин дифосфат (ADP), колаген, епинефрин и освобождаване на бета-тромбоглобулин (β TG)], без значителна промяна в броя на тромбоцитите. В тези проучвания Piracetam (Phezam) удължава времето на кървене.

Ефекти върху кръвоносните съдове: При проучвания върху животни Piracetam (Phezam) инхибира спазма на съдовете и противодейства на ефектите на различни спазмогенни агенти. Липсвало е някакво съдоразширяващо действие и не е предизвикало явление „кражба“, нито ниско или никакво препълване, нито хипотензивни ефекти.

При здрави доброволци Piracetam (Phezam) намалява адхезията на червените кръвни клетки (RBC) към съдовия ендотел и притежава също директен стимулиращ ефект върху синтеза на простациклин в здравия ендотел.

Ефекти върху факторите на коагулацията: При здрави доброволци, в сравнение със стойностите преди лечението, Piracetam (Phezam) до 9,6 g намалява плазмените нива на фибриноген и факторите на von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) с 30 -40% и увеличено време на кървене.

При пациенти с първичен и вторичен феномен на Raynaud, в сравнение със стойностите преди лечението, Piracetam (Phezam) 8 g/ден в продължение на 6 месеца намалява плазмените нива на фибриноген и фактори на von Willebrand [VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)] с 30-40%, намален плазмен вискозитет и увеличено време на кървене.

Фармакокинетика: Фармакокинетичният профил на Piracetam (Phezam) е линеен и независим от времето с ниска интерсубектна вариабилност при голям диапазон от дози. Това е в съответствие с високата пропускливост, висока разтворимост и минимален метаболизъм на Piracetam (Phezam). Плазменият полуживот (t½) на Piracetam (Phezam) е 5 часа. Подобно е при възрастни доброволци и при пациенти. Той се увеличава при възрастни хора (главно поради нарушен бъбречен клирънс) и при пациенти с бъбречно увреждане. Плазмените концентрации в стационарно състояние се постигат в рамките на 3 дни след приема.

Абсорбция: Piracetam (Phezam) се абсорбира бързо и широко след перорално приложение. При пациенти на гладно пиковите плазмени концентрации (Cmax) се постигат 1 час след дозиране. Абсолютната бионаличност на Piracetam (Phezam) перорални формулировки е близо 100%. Храната не влияе върху степента на усвояване на Piracetam (Phezam), но намалява Cmax със 17% и увеличава времето за достигане на Cmax (Tmax) от 1-1,5 часа. Пиковите концентрации обикновено са 84 mcg/ml и 115 mcg/ml след еднократна перорална доза от 3,2 g и повторна доза от 3,2 g два пъти дневно, съответно.

Разпределение: Piracetam (Phezam) не се свързва с плазмените протеини и неговият обем на разпределение е приблизително 0,6 L/kg. Piracetam (Phezam) преминава кръвно-мозъчната бариера, както е измерено в цереброспиналната течност след IV приложение. В цереброспиналната течност Tmax се постига около 5 часа след дозата и t½ е около 8,5 часа. При животните най-високите концентрации на Piracetam (Phezam) в мозъка са в мозъчната кора (челни, теменни и тилни лобове), в кората на малкия мозък и в базалните ганглии. Пирацетам (Phezam) дифузира във всички тъкани, с изключение на мастните тъкани, преминава през плацентарната бариера и прониква през мембраните на изолирани червени кръвни клетки.

Метаболизъм: Не е известно, че пирацетам (Phezam) се метаболизира в човешкото тяло. Тази липса на метаболизъм се подкрепя от продължителното плазмено t½ при пациенти с анурия и високото възстановяване на изходното съединение в урината.

Елиминиране: Плазменият t½ на Piracetam (Phezam) при възрастни е около 5 часа след интравенозно или перорално приложение. Привидният общ телесен клирънс е 80-90 mL/min. Основният път на екскреция е чрез урина, което представлява 80-100% от дозата. Пирацетам (Phezam) се екскретира чрез гломерулна филтрация.

Линейност: Фармакокинетиката на Piracetam (Phezam) е линейна в дозовия диапазон от 0,8-12 g. Фармакокинетичните променливи като t½ и клирънс не се променят по отношение на дозата и продължителността на лечението.

Специални популации от пациенти: Деца: Не е провеждано официално фармакокинетично проучване при деца.

Пациенти в напреднала възраст: При възрастните хора t the на Piracetam (Phezam) се увеличава и увеличението е свързано с намаляването на бъбречната функция при тази популация.

Бъбречно увреждане: Клирънсът на пирацетам (Phezam) е свързан с клирънса на креатинина. Поради това се препоръчва да се коригира дневната доза Piracetam (Phezam) въз основа на креатининовия клирънс при пациенти с бъбречно увреждане. При пациенти с бъбречно заболяване в ануричен стадий t½ на Piracetam (Phezam) се увеличава до 59 часа. Фракционното отстраняване на Piracetam (Phezam) е 50-60% по време на типична 4-часова диализна сесия.

Чернодробно увреждане: Влиянието на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на Piracetam (Phezam) не е оценено. Тъй като 80-100% от дозата се екскретира с урината като непроменено лекарство, не се очаква само чернодробно увреждане да има значителен ефект върху елиминирането на Piracetam (Phezam).

Други характеристики на пациента: Пол: В проучване за биоеквивалентност, сравняващо формулировки в доза от 2,4 g, Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC) са приблизително 30% по-високи при жените (N = 6) в сравнение с мъжете (N = 6 ). Клирънсът, коригиран спрямо телесното тегло, обаче е сравним.

Раса: Не са провеждани официални фармакокинетични проучвания на ефектите от расата. Сравненията на кръстосани проучвания, включващи кавказци и азиатци, обаче показват, че фармакокинетиката на Piracetam (Phezam) е сравнима между двете раси. Тъй като Piracetam (Phezam) се екскретира предимно през бъбреците и няма важни расови разлики в креатининовия клирънс, не се очакват фармакокинетични разлики поради раса.

Токсикология: Неклинична информация: Предклиничните данни показват, че Piracetam (Phezam) има нисък токсичен потенциал. Проучванията с единична доза не показват необратима токсичност след перорални дози от 10 g/kg при мишки, плъхове и кучета. Не е наблюдаван целеви орган за токсичност при многократни дози, проучвания за хронична токсичност при мишки (до 4,8 g/kg/ден) и при плъхове (до 2,4 g/kg/ден). Леки стомашно-чревни ефекти (повръщане, промяна в консистенцията на изпражненията, повишена консумация на вода) се наблюдават при кучета, когато Piracetam (Phezam) се прилага перорално в продължение на 1 година в доза, увеличаваща се от 1-10 g/kg/ден. По същия начин, IV прилагане до 1 g/kg/ден в продължение на 4-5 седмици при плъхове и кучета не води до токсичност. Проучванията in vitro и in vivo не показват потенциал за генотоксичност и канцерогенност.

Пирацетам (Phezam) приложение

Перорален солн: Може да се приема със или без храна. Вземете w/чаша вода или безалкохолна напитка, за да прикриете горчивия вкус.

Piracetam (Phezam) фармакология

Piracetam (Phezam) Labesfal след перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата се достига след около 30 минути, в цереброспиналната течност за 2-8 часа. Привидният Vd е 0,6 L/kg. Пирацетам (Phezam) не се свързва с плазмените протеини.

Това лекарство се разпространява във всички органи и тъкани, пресича кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера. Piracetam (Phezam) селективно се натрупва в тъканите на мозъчната кора, предимно в челните, теменните и тилните лобове, малкия мозък и базалните ганглии.

T1/2 от плазмата е 4-5 часа, от цереброспиналната течност е 6-8 часа. Това лекарство се екскретира през бъбреците непроменено. При бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава.