Идентификация
Тофизопам (продаван под търговски марки Emandaxin и Grandaxin) е 2,3-бензодиазепиново лекарство, което е производно на бензодиазепина. За разлика от класическите 1,4-бензодиазепини, съединението не се свързва с мястото на свързване на бензодиазепина на рецептора на гама-аминомаслена киселина и неговият психофармакологичен профил се различава от такива съединения. Въпреки че Tofisopam не е одобрен за продажба в Северна Америка, той е одобрен за употреба в различни страни по света, включително части от Европа. D-енантиомерът (декстофизопам) понастоящем е във фаза II на проучвания в САЩ за лечение на синдром на раздразнените черва.
Тип Експериментална структура на малки молекулни групи
Структура за тофизопам (DB08811)
Фармакология
За лечение на тревожност и отнемане на алкохол.
- Безпокойство
- Депресия
- Умора
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.
Подобно на други бензодиазепини, тофисопамът притежава анксиолитични свойства, но за разлика от други бензодиазепини, той не притежава антиконвулсивни, успокоителни, релаксант на скелетните мускули, увреждащи двигателните умения или амнестични свойства. Той засилва антиконвулсивната активност на 1,4-бензодиазепини като диазепам, но не и натриев валпроат, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин.
Механизъм на действие
Тофизопам не се свързва с мястото на свързване на бензодиазепина на рецептора на гама-аминомаслена киселина. Едно проучване (Rundfeldt C. et al.) Показва, че тофизопамът действа като изоензимно-селективен инхибитор на фосфодиестерази (PDE) с най-голям афинитет към PDE-4A1 (0,42 μM), последван от PDE-10A1 (0,92 μM), PDE-3 (1,98 μM) и PDE-2A3 (2,11 μM).
Път на елиминиране Не е наличен Полуживот
Клирънс Не се предлага Неблагоприятни ефекти
Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.
Началото на увреждане на съзнанието е относително бързо при отравяне с бензодиазепин. Началото е по-бързо след по-големи дози и с агенти с по-кратка продължителност на действие. Най-честият и първоначален симптом е сънливостта. Това може да прогресира до кома (степен I или степен II) след много голямо поглъщане. Перорално, LD50 при плъхове е 825 mg/kg.
Засегнати организми
- Хора и други бозайници