Идентификация
Азитромицинът е широкоспектърен макролиден антибиотик с дълъг полуживот и висока степен на проникване в тъканите 3. Първоначално беше одобрен от FDA през 1991 г. 4 .
Той се използва предимно за лечение на респираторни, чревни и пикочно-полови инфекции и може да се използва вместо други макролиди за някои полово предавани и чревни инфекции. Той е структурно свързан с еритромицин 2 .
Азитромицин [9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин] е част от азалидния подклас на макролидите и съдържа 15-членен пръстен, с метил-заместен азот вместо карбонилна група при 9а позиция върху агликоновия пръстен, което позволява да се предотврати метаболизма му. Това диференцира азитромицин от другите видове макролиди 4 .
През март 2020 г. от френското правителство беше финансирано малко проучване за разследване на лечението на COVID-19 с комбинация от азитромицин и лекарството против малария хидроксихлорохин. Резултатите са положителни, всички пациенти, приемащи комбинацията, са излекувани вирусологично в рамките на 6 дни от лечението, но се изискват по-големи проучвания. 9
Напишете одобрена структура от малки молекулни групи
Структура за азитромицин (DB00207)
- CP 62993
- CP-62,993
- CP-62993
- DRG-0104
- XZ 405
- XZ 450
- XZ-450
Фармакология
Азитромицин трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, за които е доказано или има сериозни подозрения, че са причинени от чувствителни бактерии, за да се предотврати развитието на антимикробна резистентност и да се поддържа ефикасността на азитромицин .
Азитромицин е показан за лечение на пациенти с леки до умерени инфекции, причинени от чувствителни щамове на микроорганизмите, изброени в специфичните условия по-долу. Препоръчителните дози, продължителността на терапията и съображенията за различните популации пациенти могат да варират при тези инфекции. Обърнете се към етикета на FDA и раздела "Показания" на това лекарство за подробна информация Етикет .
Възрастни:
Остри бактериални обостряния на хронична обструктивна белодробна болест поради Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae
Остър бактериален синузит, дължащ се на Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae
Придобити в общността пневмонии поради Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae при пациенти, подходящи за орална терапия
Фарингит/тонзилит, причинен от Streptococcus pyogenes като алтернатива на терапия от първа линия при лица, които не могат да използват терапия от първа линия. Неусложнени инфекции на кожата и структурата на кожата, дължащи се на Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae. Абсцесите обикновено изискват хирургичен дренаж.
Уретрит и цервицит, дължащи се на Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.
Генитална язва при мъже поради Haemophilus ducreyi (шанкроид). Поради малкия брой жени, включени в клинични проучвания, ефикасността на азитромицин при лечението на шанкроид при жени не е установена.
Педиатрични пациенти
Остър среден отит, причинен от Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae
Придобити в общността пневмонии поради Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae при пациенти, подходящи за орална терапия.
Фарингит/тонзилит, причинен от Streptococcus pyogenes като алтернатива на терапия от първа линия при лица, които не могат да използват терапия от първа линия.
- Остър бактериален синузит (ABS)
- Остър отит на средното ухо
- Остро бактериално обостряне на ХОББ, причинено от грипни инфекции с хемофилус, инфекция с Moraxella Catarrhalis, инфекции с Streptococcus Pneumoniae
- Бактериален конюнктивит
- Бактериален синузит
- Цервицит
- Chancroid
- Придобита от общността пневмония (ОСП)
- Генитална язва (GUD)
- Тазова възпалителна болест (PID)
- Фарингит
- Стрептококов фарингит
- Стрептококов тонзилит
- Тонзилит бактериален
- Диария на пътниците
- Неусложнени инфекции на кожата и структурата на кожата
- Уретрит
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.
Макролидите спират бактериалния растеж чрез инхибиране на протеиновия синтез и транслация, лечение на бактериални инфекции 4. Азитромицинът има допълнителни имуномодулиращи ефекти и за тази цел се използва при хронични възпалителни заболявания на дихателните пътища 3 .
Механизъм на действие
За да се репликират, бактериите се нуждаят от специфичен процес на протеинов синтез, активиран от рибозомни протеини 6. Азитромицинът се свързва с 23S рРНК на бактериалната 50S рибозомна субединица. Той спира синтеза на бактериален протеин чрез инхибиране на етапа на транспептиране/транслокация на протеинов синтез и чрез инхибиране на сглобяването на етикета на 50S рибозомна субединица, 5. Това води до контрол на различни бактериални инфекции 7, етикет. Силният афинитет на макролидите, включително азитромицин, към бактериални рибозоми, е в съответствие с тяхната широкоспектърна антибактериална активност 7 .
Азитромицинът е силно стабилен при ниско рН, което му осигурява по-дълъг серумен полуживот и увеличава концентрациите му в тъканите в сравнение с еритромицин 4 .
Бионаличността на азитромицин е 37% след перорално приложение. Абсорбцията не се влияе от храната. Смята се, че абсорбцията на макролиди в червата се медиира от ефлуксни транспортери на P-гликопротеин (ABCB1), за които е известно, че са кодирани от гена ABCB1 .
Обем на разпространение
След перорално приложение азитромицин се разпространява широко в тъканите с очевиден обем на разпределение в стационарно състояние от 31,1 L/kg етикет. Значително по-високи концентрации на азитромицин са измерени в тъканите, а не в плазмата или серумния етикет, 3. Белите дробове, сливиците и простатата са органи са показали особено висока степен на усвояване на азитромицин 3 .
Това лекарство е концентрирано в макрофаги и полиморфонуклеоцити, което позволява ефективна активност срещу Chlamydia trachomatis 4. Освен това се установява, че азитромицинът е концентриран във фагоцити и фибробласти, показан чрез ин витро инкубационни техники. Проучванията in vivo показват, че концентрацията във фагоцитите може да допринесе за разпределението на азитромицин във възпалените тъкани. .
Свързването на азитромицин със серумните протеини варира при хората, намалявайки от 51% при 0,02 g/ml до 7% при 2 g/ml Етикет .
Не са провеждани проучвания in vitro и in vivo за оценка на метаболизма на азитромицин Етикет, обаче това лекарство се елиминира от черния дроб 8, Етикет .
Начин на елиминиране
Билиарната екскреция на азитромицин, главно като непроменено лекарство, е основен начин за елиминиране. За период от 1 седмица приблизително 6% от приложената доза се открива като непроменено лекарство в етикета на урината .
Терминален полуживот на елиминиране: 68 часа Етикет
Средна привидна плазма cl = 630 ml/min (след единична доза от 500 mg перорално и интравенозно) Етикет
Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.
Плъх Oral LD50:> 2000 mk/kg MSDS
Възможните големи неблагоприятни ефекти включват сърдечно-съдови аритмии и загуба на слуха. Устойчивостта на макролиди също е постоянен проблем. 3 Хепатотоксичност е наблюдавана в редки случаи. 4
Бележка за риска от чернодробна токсичност:
Поради факта, че азитромицин се елиминира главно от черния дроб, трябва да се внимава, когато азитромицин се дава на пациенти с намалена чернодробна функция .
Бележка за потенциалната бъбречна токсичност:
Тъй като ограничените данни при пациенти с бъбречна GFR етикет .
Употреба при бременност:
Това лекарство е категоризирано като лекарство от категория Б за бременност. Проучвания за репродукцията са правени при плъхове и мишки в дози до умерено токсични за майката дози (например 200 mg/kg/ден). Тези дози, базирани на mg/m2, са приблизително 4 и 2 пъти, съответно, дневната доза при хора от 500 mg. В проучванията върху животни не са наблюдавани вредни ефекти върху плода поради азитромицин. Понастоящем няма убедителни и добре контролирани проучвания, направени при бременни жени. Тъй като проучванията за репродукция на животни не винаги предсказват човешки отговор, азитромицин трябва да се използва по време на бременност, само ако е абсолютно необходимо .
Кърмещи майки:
Понастоящем не е известно дали азитромицин се екскретира в кърмата. Тъй като много други лекарства се екскретират в кърмата, трябва да се внимава, когато азитромицин се дава на кърмачка .
Канцерогенеза, мутагенеза, увреждане на плодовитостта:
Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за изследване на канцерогенен потенциал. Азитромицин не е показал потенциал да бъде мутагенен при стандартни лабораторни тестове. Не са открити доказателства за отрицателни ефекти върху плодовитостта поради азитромицин Етикет .
Засегнати организми
- Хора и други бозайници
| Път на действие на азитромицин | Действие на наркотици |
Взаимодействия
- Одобрена
- Одобрено от ветеринар
- Нутрицевтични
- Незаконно
- Оттеглено
- Разследващ
- Експериментално
- Всички наркотици
Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.
Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.
Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.
Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.
Продукти
| Азитромицин дихидрат | 5FD1131I7S | 117772-70-0 | SRMPHJKQVUDLQE-KUJJYQHYSA-N |
| Азитромицин монохидрат | JTE4MNN1MD | 121470-24-4 | HQUPLSLYZHKKQT-WVVFQGGUSA-N |
Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.
Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.
Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.
Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.