Миртазапин

Идентификация

Миртазапин е тетрацикличен пиперазино-азепинов антидепресант, който първоначално е одобрен за лечение на голямо депресивно разстройство (MDD) в Холандия през 1994 г. 13 Това лекарство е произведено за първи път от Organon Inc. и получи одобрение от FDA през 1997 г. за лечение на голямо депресивно разстройство. 29,31 Ефектите от това лекарство могат да се наблюдават още 1 седмица след започване на терапията. 21,32

В допълнение към неговите благоприятни ефекти при депресия, се съобщава, че миртазапин е ефикасен при лечение извън различни етикети на различни други състояния. Той може да подобри симптомите на неврологични разстройства, обратна загуба на тегло, причинена от медицински състояния, да подобри съня и да предотврати гадене и повръщане след операция. 9

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура на миртазапин (DB00370)

Фармакология

Това лекарство е показано за лечение на голямо депресивно разстройство и свързаните с него симптоми. Етикет

Миртазапин е използван извън етикета за различни състояния, включително паническо разстройство, генерализирано тревожно разстройство, дистимия, главоболие при напрежение, горещи вълни, посттравматично стресово разстройство (ПТСР), нарушения на съня, нарушения на злоупотребата с вещества и сексуални разстройства, наред с други . 9,13

• Депресивно заболяване
• Дистимично разстройство
• Фибромиалгия
• Генерализирано тревожно разстройство (GAD)
• Горещи вълни
• Безсъние
• Основно депресивно разстройство (MDD)
• Гадене и повръщане
• Неврологични разстройства
• Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD)
• PTSD Симптоми
• Болка, рак
• Панически разстройства
• Депресия след инсулт
• Шизофрения
• Нарушения на съня и нарушения
• Социална фобия
• Нарушения на злоупотребата с вещества
• Напрегнато главоболие
• Ниско телесно тегло

Асоциирани терапии

• Възстановяване на теглото

Противопоказания и предупреждения за Blackbox

Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Общи ефекти и бележка за самоубийството

Миртазапин е ефективен при лечение на умерена до тежка депресия и лекува много симптоми, обикновено свързани с това състояние. Тези симптоми могат да включват нарушен сън, липса на апетит и анхедония, в допълнение към безпокойството. 2,22,29. Важно е да се отбележи, че по време на лечението с миртазапин, както при всеки друг антидепресант, могат да се появят или увеличат суицидни идеи и поведение. Този риск е особено изразен при по-млади индивиди. Пациентите, медицинските специалисти и семействата трябва да наблюдават за мисли за самоубийство, влошаване на депресия, тревожност, възбуда, промени в съня, раздразнително поведение, агресия, импулсивност, безпокойство и друго необичайно поведение, когато се приема това лекарство или се коригира дозата. Етикет Не прилагайте миртазапин на деца. Когато решавате да предписвате това лекарство, внимателно обмислете повишения риск от мисли за самоубийство и поведение, особено при млади възрастни. Етикет

Ефекти върху апетита и наддаването на тегло

В допълнение към горните ефекти, миртазапин упражнява стимулиращи ефекти върху апетита и се използва за повишаване на апетита и намаляване на гаденето при пациенти с рак. 14,15 Някои проучвания и доклади показват, че това лекарство подобрява хранителните навици и увеличаването на теглото при пациенти, страдащи от нервна анорексия, когато се прилага заедно с психотерапия и/или други психотропни лекарства. 16,23 В клинично изпитване жените с депресия са имали клинично значимо средно увеличение на телесното тегло, мастната маса и концентрациите на лептин, когато са лекувани с миртазапин за период от 6 седмици, с липса на ефект върху хомеостазата на глюкозата. 18.

Ефекти върху съня

Употребата на миртазапин за лечение на нарушен сън се влияе от неговата склонност да причинява сънливост, което е често срещан неблагоприятен ефект от пациентите, приемащи това лекарство. 8,20, етикет Миртазапин е показал, че оказва благоприятно въздействие върху латентността на съня, продължителността и качеството, благодарение на своите успокояващи свойства. Безсънието е често срещано явление при пациенти с депресия и е установено, че миртазапин е ефективен при лечението на това състояние. 8

Механизъм на действие

Обобщение

Механизмът на действие на миртазапин не е напълно изяснен върху етикета, но може да се обясни с неговите ефекти върху централната адренергична и серотонинергична активност. Това лекарство проявява бързо начало на действие, високо ниво на отговор, управляем профил на страничните ефекти и двойни норадренергични и серотонергични ефекти, които са уникални от ефектите на други антидепресанти. 9

Ефекти върху различни рецептори

Доказано е, че както норадренергичната, така и серотонинергичната активност се увеличават след приложение на миртазапин. Резултатите от тези проучвания показват, че миртазапин проявява антагонистична активност при пресинаптични α2-адренергични инхибиторни авторецептори и хетерорецептори в централната нервна система. Смята се, че това води до засилена етикет на норадренергична и серотонергична активност, за които е известно, че подобряват симптомите на депресия и формират основата на антидепресантната терапия. 24,25

Миртазапин е силен антагонист на серотониновите 5-НТ2 и 5-НТ3 рецептори. Не е установено, че се свързва значително с етикета на серотониновите 5-HT1A и 5-HT1B рецептори, но индиректно увеличава предаването на 5-HT1A. 28

В допълнение към горните ефекти, миртазапин е периферен а1-адренергичен антагонист. Това действие може да обясни епизоди на ортостатична хипотония, за които се съобщава след употреба на миртазапин. Етикет Миртазапин е мощен хистаминов (Н1) рецепторен антагонист, който може да допринесе за мощните му седативни ефекти. Етикет Болкоуспокояващите ефекти на миртазапин могат да се обяснят с неговите ефекти върху опиоидните рецептори. 26,27

Абсорбцията на това лекарство е бърза и пълна. 12, етикет Поради метаболизма на първо преминаване в черния дроб и метаболизма в чревната стена, абсолютната бионаличност е около 50%. Етикет, 12 Пиковите концентрации в кръвта се постигат в рамките на около 2 часа след перорална доза. Храната има слаб ефект върху усвояването на миртазапин и не е необходимо коригиране на дозата, ако се приема с храна. Етикети Равновесни нива се постигат около 5 дни след началната доза. Етикет, 12 Фармакокинетиката на миртазапин варира в зависимост от пола и възрастта. Доказано е, че жените и възрастното население имат по-високи концентрации в кръвта в сравнение с мъжете и по-младите възрастни. 12

Обем на разпространение

Обемът на разпределение след перорална доза в стационарно състояние е измерен на 107 ± 42 L във фармакокинетично проучване. 30

Миртазапин се свързва с плазмените протеини с около 85%. 12, етикет

Миртазапин се метаболизира силно при хора. Деметилирането и хидроксилирането на етикета и последващото конюгиране на глюкуронид са основните пътища, по които миртазапин се метаболизира. 12, етикет Данни от in vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че цитохром 2D6 и 1A2 водят до образуването на 8-хидрокси метаболита на миртазапин. Ензимът CYP3A метаболизира това лекарство в неговите метаболити N-дезметил и N-оксид. Има различни други неконюгирани метаболити на това лекарство, които са фармакологично активни, но се измерват в кръвта при ограничени концентрации. Етикет, 12

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Това лекарство се екскретира главно чрез бъбреците. Той се елиминира 75% с урината и 15% с фекалиите. 12

Установено е, че общият телесен клирънс при мъжете е 31 L/h в клинично фармакокинетично проучване след интравенозно приложение. 12

Клирънс при пациенти в напреднала възраст

Клирънсът на миртазапин е по-бавен при възрастните хора, отколкото при по-младите. Бъдете внимателни, когато това лекарство се дава на пациенти в напреднала възраст. В клинично изпитване възрастните мъже показват значително намаляване на клирънса на миртазапин в сравнение с младите мъже, приемащи същата доза. Тази разлика е по-малко значима при сравняване на клирънса между възрастни жени и по-млади жени, приемащи миртазапин. Етикет

Изчистване при чернодробно и бъбречно увреждане

Пациенти с чернодробно и бъбречно увреждане имат намален процент на клирънс и може да се наложи корекция на дозата за тези пациенти. Етикет Умерено бъбречно увреждане и чернодробно увреждане причиняват около 30% намаляване на клирънса на миртазапин. Тежкото бъбречно увреждане води до 50% намаляване на клирънса на миртазапин. 12

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

LD50

LD50 през устата е 830 mg/kg при мъжки швейцарски мишки 24 часа след прилагане на миртазапин. 34

Информация за предозиране

Активен въглен трябва да се прилага по време на предозиране, за да се абсорбира излишъкът от миртазапин. Трябва да се използва обща поддържаща терапия, включително поддържане на адекватни дихателни пътища, кислородна терапия и вентилационна терапия. Трябва да се наблюдават жизнените признаци и сърдечният ритъм. Не е препоръчително да се предизвиква повръщане. Препоръчва се стомашна промивка с широкопробивна орогастрална сонда с подходяща защита на дихателните пътища Етикет. Понастоящем няма антидот за миртазапин. Етикет Разгледайте възможността за миртазапин в комбинация с други лекарства при предозиране и се уверете, че се свържете с местния център за контрол на отравянията за насоки относно управлението. Етикет

Канцерогенеза

При по-високи от нормалните дози миртазапин увеличава честотата на хепатоцелуларни аденоми и карциноми при мъжки мишки. Най-високите дози, прилагани на мишките, са около 20 и 12 пъти максималната препоръчителна доза при хора (MRHD). Етикет Хепатоцелуларни тумори и фоликуларен аденом/цистаденоми на щитовидната жлеза при мъжки плъхове се наблюдават с повишена скорост при по-висока доза миртазапин (60 mg/kg/ден). При женски плъхове, както средните (20 mg/kg/ден), така и по-високите (60 mg/kg/ден) дози миртазапин увеличават скоростта на хепатоцелуларни аденоми. Етикет Уместността на тези открития при хората не е известна към момента. Етикет

Нарушаване на плодовитостта

Миртазапин е прилаган на плъхове в дози, достигащи 100 mg/kg (еквивалентни на 20 пъти максималната препоръчителна доза при хора) в проучване на фертилитета. Няма влияние върху чифтосването и зачеването, но има нарушение на репродуктивното (естрозно) циклиране при по-високи дози. Тези дози бяха измерени като най-малко 3 пъти максималната препоръчителна доза при хора. Загуба на плода преди имплантиране в матката е настъпила, когато са приложени дози, еквивалентни на 20 пъти максималната препоръчителна доза. Етикет

Употреба при бременност

Това лекарство е категоризирано като лекарство от категория С за бременност. Не са провеждани адекватни проучвания при бременни жени. При плъхове се е увеличил процентът на смърт след имплантацията при приложение на миртазапин. Освен това е отбелязано увеличаване на смъртността на малките плъхове през първите 3 дни на лактацията с намаляване на теглото при раждане на малки. Проучванията върху животни не винаги са от значение за човешкия отговор. Миртазапин трябва да се използва по време на бременност само ако клиничната нужда надвишава възможните рискове за плода. Етикет

Употреба в кърменето

Дали това лекарство се екскретира в кърмата не е известно. Етикет Много лекарства се екскретират в кърмата при хора, поради което се препоръчва повишено внимание, ако това лекарство се използва по време на кърмене. Етикет

Засегнати организми

• Хора и други бозайници

Пътеки Категория на пътя

Миртазапин H1-Антихистаминово действие	Действие на наркотици

Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

• Одобрена
• Одобрено от ветеринар
• Нутрицевтични
• Незаконно
• Оттеглено
• Разследващ
• Експериментално
• Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Съставка UNIICASInChI Ключ

Миртазапин полухидрат	8Z5UNK8A61	Не е наличен	Не е приложимо
Миртазапин хидрохлорид	42CIX4573G	207516-99-2	SISMRXGXKXMBKT-UHFFFAOYSA-N

Продуктови изображения

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

• Levothyroxine DrugBank Online
• Levocarnitine DrugBank Online
• Човек споделя онлайн своите снимки на своята дарамична загуба на тегло от 76 кг
• Билки Прах за печене Se Отслабване Hota Hai Хапчета за отслабване, които засилват метаболизма за продажба онлайн
• Ivy Slim Detox Ananaple Extract L-celess Formula - Тайланд Най-продавани продукти - онлайн