Състав и форма на изданието:
Капсули. 1 капсула съдържа:
урсодезоксихолова киселина 250 mg
помощни вещества: нишесте царевица нишесте царевица предварително желатинизиран силициев диоксид колоиден магнезиев стеарат
обвивка на капсулата: желатин титанов диоксид
блистери в 10 компютъра в картонени картонени кутии 1, 5 или 10 блистера.
Описание фармацевтична форма:
Бели, твърди, непрозрачни желатинови капсули № 0.
Съдържание на капсулите: бял или почти бял прах или бял или почти бял прах с парченца маса или бял или почти бял уплътнен прах, разпадащ се под налягане.
Урсодезоксихолевата киселина (UDCA) се абсорбира в тънките черва чрез пасивна дифузия (около 90%) и в илеума чрез активен транспорт. Cmax се постига след 1-3 часа прием на 50 mg за 30, 60 и 90 минути, съответно 3, 8 5, 5 и 3, 7 mmol/l. Свързването с плазмените протеини е до 96-99%. Прониква през плацентарната бариера. Систематичното приложение на лекарството UDCA Ursosan се превръща в основна жлъчна киселина в серума. Метаболизира се в черния дроб (клирънс при първичното преминаване през черния дроб) конюгати на таурин и глицин. Получените конюгати се секретират в жлъчката. Около 50-70% от общата доза се екскретира в жлъчката. Малък брой nevsosavsheysya UDCA навлиза в дебелото черво, където претърпява разцепване от бактерии (7-дихидроксифлавон) образувана litojolevu киселина се абсорбира отчасти от дебелото черво, но сулфатиди в черния дроб и бързо се екскретира под формата на сулфаметазин или сулфатсъдържащ конюгат.
Описание фармакологично действие:
С високи полярни свойства UDCA е вграден в мембраната на хепатоцитите, холангиоцитите и епителиоцитите в храносмилателния тракт, стабилизира структурата му и предпазва клетката от вредното въздействие на токсичните соли на жлъчните киселини, като по този начин намалява цитотоксичния им ефект. Образува нетоксични смесени мицели с неполярни (токсични) жлъчни киселини, което намалява способността на стомашния релуктат да уврежда клетъчните мембрани при жлъчен рефлукс-гастрит и рефлукс-езофагит. Намалявайки концентрацията и стимулирайки holert, богата на бикарбонати, UDCA ефективно допринася за разрешаването на интрахепаталната холестаза. Когато холестазата активира Ca2 + -зависима алфа-протеаза и стимулира екзоцитозата, намалява концентрацията на токсични жлъчни киселини (henodezoksiholevoy, литохолова, дезоксихолова и др.), Концентрацията на която при пациенти с хронични чернодробни заболявания се увеличава.
Конкуренцията намалява абсорбцията на липофилни жлъчни киселини в червата, увеличава техния фракционен оборот в ентерохепаталната циркулация, индуцира хипертония, стимулира преминаването на жлъчката и отделянето на токсични жлъчни киселини през червата. Намалява насищането на жлъчката с холестерол поради инхибиране на абсорбцията му в червата и потискане на синтеза в черния дроб и намаляване на секрецията в жлъчката повишава разтворимостта на холестерола в жлъчката, образувайки с нея течни кристали намалява литогенния индекс на жлъчката, увеличава го концентрацията на жлъчни киселини предизвиква повишена стомашна и панкреатична секреция, засилва активността на липазата, има хипогликемичен ефект. Намалява насищането на жлъчния холестерол, допринася за неговото мобилизиране от камъни в жлъчката, което води до разтваряне (частично или общо) на холестерол в жлъчката и предотвратява образуването на нови камъни.
Имуномодулиращ ефект, дължащ се на инхибиране на експресията на антигени за хистосъвместимост (HLA-1 върху мембраните на хепатоцитите и HLA-2 - холангиоцит), нормализиране на естествената убийствена активност на лимфоцитите, образуване на IL-2, намаляване на броя на еозинофилите, потискане на имунния Ig на първо място - IgM. Забавя прогресията на фиброзата. Регулира процеса на апоптоза на хепатоцити, холангиоцити и епителни клетки на стомашно-чревния тракт.
- неусложнена холелитиаза: жлъчна утайка, разтваряща холестерол камъни в жлъчния мехур предотвратяване на рецидив на образуване на камъни след холецистектомия
- хроничен хепатит от различен генезис (токсичен, лекарствен и др.)
- холестатични чернодробни заболявания от различен генезис, включително първична билиарна цироза, първичен склерозиращ холангит, муковисцидоза (муковисцидоза)
- безалкохолно мастно чернодробно заболяване, включително неалкохолен стеатохепатит
- алкохолно чернодробно заболяване
- хроничен вирусен хепатит
- жлъчна дискинезия
- жлъчен рефлукс-гастрит и рефлукс-езофагит.
- свръхчувствителност
- рентгенологично (с високо съдържание на калций) камъни в жлъчката
- нефункциониращ жлъчен мехур
- изразено от човешкия бъбрек, черен дроб, панкреас
- чернодробна цироза в стадия на декомпенсация
- остри инфекциозно-възпалителни заболявания на жлъчните пътища.
UDCA няма възрастови ограничения, но на деца под 3 години не се препоръчва употребата на лекарството в тази дозирана форма.
Прилагане на бременност и кърмене:
Употребата на UDCA по време на бременност е възможна само в случай, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Понастоящем няма данни за разпределението на UDCA в кърмата. Ако е необходимо, използването на UDCA в периода на лактация трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.
Диария (може да зависи от дозата).
Рядко калциниращи камъни в жлъчката, преходно (преходно) увеличение на чернодробните трансаминази, гадене, повръщане, коремна болка, алергични реакции.
Антиацидите, съдържащи алуминий и йонообменни смоли (холестирамин), намаляват абсорбцията. Понижаващи липидите лекарства (особено клофибрат), естрогени, неомицин, прогестини или увеличават насищането на жлъчката с холестерол и могат да намалят способността за разтваряне на холестероловите камъни в жлъчката.
Начин на приложение и доза:
Вътре изцедени малки количества вода.
За разтваряне на холестеролни камъни в жлъчката със средна дневна доза - 10-15 mg/kg Курсът на лечение е 6-12 месеца или повече, за да се разтворят напълно камъните. При жлъчнокаменна болест цялата дневна доза се приема като единична доза през нощта.
За предотвратяване на повтарящи се образувания на камъни се препоръчва употребата на лекарството в продължение на няколко месеца след разтваряне на камъни.
След холецистектомия за профилактика на повтаряща се холелитиаза е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на няколко месеца.
При хроничен хепатит от различен генезис (токсичен, лекарствен и др.), Хроничен вирусен хепатит, неалкохолна мастна чернодробна болест, включително неалкохолен стеатохепатит, алкохолна чернодробна болест средна дневна доза от 10-15 mg/kg 2-3 прием. Продължителността на терапията е 6-12 месеца или повече.
При холестатични чернодробни заболявания с различен генезис, включително първична билиарна цироза, първичен sklerosiruuschem холангит, муковисцидоза (муковисцидоза), средната дневна доза е 12-15 mg/kg, ако е необходимо, средната дневна доза може да бъде увеличена до 20-30 mg/kg в 2-3 дози. Продължителността на терапията от 6 месеца до няколко години.
Когато билиарна дискинезия в хипокинетичен тип средната дневна доза от 10 mg/kg в 2 разделени дози за 2 седмици до 2 месеца. Ако е необходимо, курсът на лечение трябва да се повтори.
При жлъчен рефлукс-гастрит и рефлукс-езофагит - 250 mg/ден преди лягане. Курсът на лечение - от 10-14 дни до 6 месеца, ако е необходимо - до 2 години.
Случаите на предозиране на наркотици са неизвестни.
Докато приемате лекарството с цел разтваряне на камъни в жлъчката, трябва да отговаряте на следните условия: камъните трябва да са холестерол (рентген), размерът им не трябва да надвишава 15-20 mm, жлъчният мехур трябва да остане функциониращ и да се пълни с камъни не повече повече от половината, трябва да се запази проходимостта на кистозния и общия жлъчен канал. Продължителен (повече от 1 месец) прием на лекарството на всеки 4 седмици през първите 3 месеца от лечението, а след това на всеки 3 месеца трябва да се извършва биохимичен анализ на кръвта за определяне на чернодробните трансаминази. Контролът на ефективността на лечението трябва да се извършва на всеки 6 месеца според ехографията на жлъчните пътища. След пълно разтваряне на камъни се препоръчва лекарството да продължи поне 3 месеца, за да се улесни разтварянето на остатъците от камъни, чиито размери са твърде малки за тяхното откриване, и предотвратяване на повторното образуване на камъни.